Hypercholesterinämie: Ergänzung zu Diät erhöhtes Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglycerid-Spiegel bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kinder zu reduzieren Alter von 10 Jahren oder älter mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie oder Hyperlipidämie kombiniert (gemischt) (entsprechend Hyperlipidämie Typ IIa und IIb des Klassifikations Fredrickson) bei unzureichender Reaktion auf Diät und andere nicht pharmakologische Maßnahmen. Das Medikament wird auch verwendet, Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei erwachsenen Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Maßnahmen nicht zur Verfügung zu reduzieren.Prävention von Herz-Kreislauf-ErkrankungenPrävention kardiovaskulärer Ereignisse bei erwachsenen Patienten, bei denen das Risiko des ersten Ereignisses wird als hoch eingeschätzt, zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktor zu reduzieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Atorvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Selective, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA - das Enzym, das für die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Atorvastatin reduziert Cholesterin und Lipoproteine im Blut durch Inhibieren der HMG-CoA, was wiederum die Synthese von Cholesterin in der Leber reduziert und erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche in der Aufnahme und den Katabolismus von LDL zu erhöhten führt. Verringerung der Produktion von LDL-Teilchen und der Anzahl von LDL induziert schwere und anhaltende Erhöhung der LDL-Rezeptoraktivität, und vorzugsweise auf die Qualität der LDL-Partikel zirkulieren. Reduziert die Konzentration von LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Behandlungen reagieren, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (30-46%), LDL-Cholesterin (41-61%), Apolipoprotein B (34-50%) und Triglyceride (14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Es hat sich gezeigt, dass insgesamt Senkung gezeigt Cholesterin, LDL-Cholesterin und Apolipoprotein B das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse und Mortalität von Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert. Nach oraler Verabreichung wird Atorvastatin schnell resorbiert und erreicht Cmax in czasie1-2 h. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12%, und die systemische Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Hemmung von etwa 30%. Bei> 98% bindet es an Plasmaproteine. Es wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert ortho- und parahydroxylierten Derivaten und verschiedene Beta-Oxidationsprodukte. Etwa 70% der inhibitorischen Aktivität für HMG-CoA Blut zu aktiven Metaboliten zugeschrieben. Es wird in der Galle ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 14 Stunden0,5 HMG-CoA-Reduktase-hemmende Aktivität ist 20-30 h, aufgrund der Wirkung von aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärte, dauerhaft erhöhte Blut-Aminotransferase-Spiegel, die die obere Normgrenze (ULN) 3-fach überschreiten. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten, die erhebliche Mengen an Alkohol und / oder Lebererkrankungen konsumieren. Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer Leberschädigung entwickeln, sollten Leberfunktionstests unterzogen werden. Wenn Transaminasenerhöhung festgestellt wird, sollte der Patient bis zur Auflösung der Erkrankung überwacht werden. Bei einem Anstieg der Transaminasen größer ist als 3-fache der ULN Dosisreduktion oder Absetzen des Arzneimittels.Bei Patienten ohne koronare Herzkrankheit, die eine Geschichte von vor kurzem durchgemacht Schlaganfall Folge oder TIA (transitorische ischämische Attacke) hat, hatte es eine höhere Inzidenz von hämorrhagischen Schlaganfällen bei Patienten mit Atorvastatin 80 mg im Vergleich zu Placebo behandelt. Das erhöhte Risiko wurde hauptsächlich bei Patienten mit vorherigem hämorrhagischem Schlaganfall oder Lakunarinfarkt beobachtet - bei diesen Patienten ist das Risiko-Nutzen-Verhältnis von Atorvastatin 80 mg eindeutig; In solchen Fällen sollte das potenzielle Risiko eines hämorrhagischen Schlaganfalls vor Beginn der Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Patienten mit hohem Diabetes-Risiko (mit Nüchternglukose von 5,6 bis 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte klinischen und biochemischen Überwachung in Übereinstimmung mit nationalen Richtlinien unterzogen werden. Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, mit Muskelerkrankungen oder erblicher Muskel einer Familiengeschichte von Muskelschäden im Zusammenhang mit der Stand der Statine oder Fibrate, die Geschichte der Lebererkrankung: Vorsicht ist mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse Atorvastatin bei Patienten, und (oder) Patienten, die großen Mengen an Alkohol konsumieren, bei älteren Patienten (> 70 Jahre) und in Situationen, in denen die Konzentration des Wirkstoffs im Blut kann erhöht werden (zB Wechselwirkungen und Patienten mit Polymorphismus in einem Gen, das für OATP1B1 -. bei diesen Patienten, die Exposition Atorvastatin kann 2,4-fach erhöht werden). Bei diesen Patientengruppen sollte Kreatinkinase (CK) vor der Behandlung bestimmt werden - wenn die CPK-Wert 5-fache des ULN überschreiten sollte nicht eingeleitet werden. Bei diesen Patientengruppen sollten der erwartete Nutzen der Behandlung und die damit verbundenen Risiken vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden, und klinische Symptome sollten ebenfalls überwacht werden. Verabreichung des Arzneimittels sollte abgesetzt werden, wenn es ein deutlicher Anstieg der CPK-Erhöhungen (> 10 mal ULN) im Fall des Auftretens oder vermuteten Rhabdomyolyse ist und im Fall von Symptomen von Muskel (Muskelschmerzen, Krämpfen oder Schwäche vor allem, wenn durch Unwohlsein begleitet oder Fieber), begleitet von CPK> 5-mal ULN (wenn muskulären Symptome schwerwiegend und tägliche Beschwerden sind, auch dann, wenn CK ≤5 mal ULN, Absetzen der Behandlung berücksichtigt werden soll) ist. Wenn die Symptome anhalten und CK wieder normal in Betracht gezogen werden Atorvastatin oder anderen Statinen bei der niedrigsten Dosis und eine engmaschige klinische Überwachung wieder zu aktivieren. Das Risiko von Rhabdomyolyse ist bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten erhöht, dass die Konzentration von Atorvastatin in dem Blut, wie starke CYP3A4-Inhibitoren und Transporterinhibitoren erhöhen (z. Cyclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voriconazol, Itraconazol, Posaconazol, HIV-Protease-Inhibitoren). Das Risiko einer Myopathie kann auch durch die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil und anderem fibric-Derivate, Erythromycin, Ezetimib und Niacin erhöht werden. Wann immer möglich, sollten alternative Medikamente in Betracht gezogen werden. In Fällen, in denen die Kombination dieser Arzneimittel mit Atorvastatin erforderlich ist, sollten Nutzen und Risiken der Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Wenn der Patient erhält Medikamente, die die Konzentration von Atorvastatin im Blut erhöhen, wird empfohlen, eine niedrigere Anfangsdosen zu verwenden und (oder) die maximale Atorvastatin und klinische Überwachung des Patienten. Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen. Die Statintherapie sollte abgesetzt werden, wenn der Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung besteht. Es gibt keine Studien über die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Entwicklung von Kindern. Verwendung bei Kindern unter 10 Jahren wird nicht empfohlen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Produkt ist bei schwangeren Frauen kontra, bei Frauen im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung und das Stillens verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Entzündung der Schleimhaut der Nase und Rachen, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Halsschmerzen und Larynx, Nasenbluten, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Schmerzen in Muskeln, Gelenken, Gliedmaßen, Muskelkrämpfe, Gelenkschwellung, Schmerz zurück, anormale Leberfunktionstests, erhöhte Blutkreatinkinase.Gelegentlich: Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Alpträume, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Hypästhesie, Dysgeusie, Amnesie, Sehstörungen, Tinnitus, Erbrechen, Schmerzen in den oberen und unteren Abdomen, Aufstoßen von Mageninhalt , Pankreatitis, Hepatitis, Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Nackenschmerzen, Muskelermüdung, Unwohlsein, Schwäche, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Müdigkeit, Fieber, das Vorhandensein von weißen Blutkörperchen im Urin. Selten: Thrombozytopenie, periphere Neuropathie, Sehstörungen, Cholestase, Angioödem, bullösen Haut, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Sehnenprobleme manchmal durch Ruptur kompliziert die Sehne. Sehr selten: Anaphylaxie, Hörverlust, Leberversagen, Gynäkomastie. Während der Behandlung werden einige Statine berichten folgende Nebenwirkungen: sexuelle Dysfunktion, Depression, Einzelfälle von interstitieller Lungenerkrankung (insbesondere bei Langzeitbehandlung), Diabetes. Bei Kindern oft: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhte ALT, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut. Basierend auf den verfügbaren Daten kann erwartet werden, dass die Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern die gleiche ist wie bei erwachsenen Patienten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell angepasst werden, abhängig vom Behandlungszweck, dem LDL-Cholesterin vor der Behandlung und dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen oder seltener durchgeführt werden. Die maximale Dosis beträgt 80 mg einmal täglich.Primäre Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie: 10 mg einmal täglich; Wirksamkeit wird innerhalb von 2 Wochen beobachtet und die maximale Reaktion wird in der Regel innerhalb von 4 Wochen erreicht und bleibt während der Langzeitbehandlung erhalten.Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich; Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen vorgenommen werden, um einmal täglich eine Dosis von 40 mg zu erhalten; dann kann die Dosis entweder auf eine maximale Dosis von 80 mg einmal täglich oder auf Atorvastatin 40 mg einmal täglich in Kombination mit Gallensäurekomplexbildnern erhöht werden.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: (. ZB LDL-Apherese) 10-80 mg einmal täglich als Ergänzung zu anderen Methoden der lipidsenkenden Therapie oder falls es solche Verfahren sind nicht verfügbar.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 10 mg einmal täglich; Um den empfohlenen LDL-Cholesterinspiegel zu erhalten, können höhere Dosen erforderlich sein.Kinder und Jugendliche ≥10 Jahre. Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg pro Tag. Die Dosis kann abhängig von der Reaktion auf die Behandlung und Verträglichkeit auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Daten zur Sicherheit von Kindern bei Dosen über 20 mg (entsprechend etwa 0,5 mg / kg) sind begrenzt. Daten über die Verwendung des Medikaments bei Kindern im Alter von 6-10 Jahren sind begrenzt - es wird nicht empfohlen, das Präparat in dieser Altersgruppe zu verwenden.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Menschen zu ändern. Die tägliche Dosis von Atorvastatin sollte einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten, zu jeder Tageszeit eingenommen werden.