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Primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa und IIb) zusammen mit der entsprechenden Diät, um das Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Patienten zu reduzieren, bei denen Diät oder andere Behandlungen nicht effektiv genug waren. Koronare Atherosklerose bei Patienten mit erhöhtem Serumcholesterin, bei denen die Verwendung von Diät oder anderen Methoden nicht ausreichend wirksam war. Die Behandlung mit Lovastatin entbindet Sie nicht von der Verpflichtung, einer cholesterinarmen Ernährung zu folgen.

1 Tabl enthält 20 mg Lovastatin. Das Medikament enthält Laktose.

Inhibitor der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) Reduktase. Lovastatin ist ein pharmakologisch inaktives Lacton der Hydroxylsäure, das ein sehr wirksamer Hemmer der endogenen Cholesterinsynthese ist. Nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt wird Lovastatin schnell zur β-Hydroxysäure, dem HMG-CoA-Kompe- tenz-Inhibitor, hydrolysiert. Dieses Enzym katalysiert eine der ersten Stufen der Cholesterin-Biosynthese im Körper (Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat), die die Syntheserate beeinflusst. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Lovastatin die Gesamtplasmacholesterin- und Cholesterinkonzentrationen in den LDL- (Low Density Lipoprotein) und VLDL-Fraktionen (Lipoprotein sehr geringer Dichte) reduziert. Darüber hinaus erhöht es das Niveau von Cholesterin, das in HDL (High-Density-Lipoprotein) enthalten ist, in einem moderaten Ausmaß und verringert die Plasmatriglyceridspiegel. HMG-CoA wird schnell wieder in Acetyl-Coenzym A umgewandelt, das an vielen Prozessen der Biosynthese im Körper beteiligt ist. Lovastatin ist wirksam bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, die Typ-I-Diabetes haben, die durch eine Insulintherapie oder Typ-II-Diabetes kompensiert werden. Lovastatin wird nicht durch die Konzentration von Glukose im Blut beeinflusst. Nach oraler Gabe werden 10% der Dosis im Urin und 83% im Stuhl ausgeschieden. Lovastatin und sein Metabolit, β-Hydroxysäure, binden zu mehr als 95% an Plasmaproteine. Maximale Konzentrationen wurden 2-4 Stunden nach der Dosis gefunden. Bei einmal täglicher Verabreichung an Patienten trat die stationäre Konzentration zwischen dem 2. und 3. Tag der Verwendung auf. Bei Verabreichung unter Nüchternbedingungen beträgt die Konzentration 2/3 des Konzentrationswerts, der bei Verabreichung unmittelbar nach einer Standardmahlzeit erhalten wird.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft und Stillzeit. Aktive Lebererkrankung. Persistenz eines erhöhten Aminotransferase-Spiegels (mehr als 3-fach über der Norm). Schweres Nierenversagen. Skelettmuskelerkrankung (Myopathie). Schwieriger Abfluss der Gallenflüssigkeit (Cholestase). Gleichzeitige Anwendung starker Inhibitoren des CYP3A4-Enzyms (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Co-Verabreichung mit Mibefradil, einem Calciumkanalantagonisten aus der Tetralolderivatgruppe. Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht mit Alkohol ein. Die Einnahme von Lovastatin durch Alkoholmissbrauch erhöht das Risiko alkoholbedingter Leberschäden. Menschen, die alkoholabhängig sind, sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Der Entscheidung, das Medikament zu verwenden, sollten Versuche vorausgegangen sein, den Cholesterinspiegel zu senken, indem man eine richtige Diät durchführt und danach strebt, das Körpergewicht zu senken. Erhöhte Transaminasenkonzentrationen, auch ohne sichtbare Krankheitszeichen, sollten zu besonderer Vorsicht bei der Anwendung von Lovastatin führen. Wenn die Serum-Aminotransferase-Spiegel in Studien, die im Abstand von zwei Wochen wiederholt werden, das Dreifache des Normalwertes überschreiten, sollte die Verabreichung von Lovastatin sowohl vor als auch während der Behandlung abgebrochen werden. Vorsicht ist bei Patienten mit einer früheren Lebererkrankung geboten. Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min sollten das Arzneimittel nicht in einer Dosis von mehr als 20 mg / Tag einnehmen. Die Behandlung mit Lovastatin sollte bei akuten Infektionskrankheiten mit größeren Operationen, schweren Traumata, schweren Stoffwechsel- oder Elektrolytstörungen, endokrinen Erkrankungen, Hypotonie und Krampfzuständen vorübergehend unterbrochen werden. Bei der Anwendung von Lovastatin besteht ein erhöhtes Risiko für Myopathie / Rhabdomyolyse (dosisabhängig).Dieses Risiko ist größer, wenn Lovastatin verwendet wird: die starke CYP3A4-Inhibitoren (Ciclosporin, Mibefradil, Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren oder Nefazodon); mit lipidsenkenden Arzneimitteln (Gemfibrozil und andere Fibrate und Niacin in lipidsenkenden Dosen - ≥ 1 g / Tag); mit anderen Arzneimitteln, beispielsweise Amiodaron oder Verapamil (aber nicht anderen Calciumkanalblockern). Die gleichzeitige Verabreichung von Lovastatin mit Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Nefazodon. Wenn die Behandlung mit Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin oder Clarithromycin unvermeidbar Lovastatin ist, sollte für die Dauer der Therapie unterbrochen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Mibefradil und Lovastatin ist kontraindiziert. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Lovastatin mit anderen Arzneimitteln, die in therapeutischen Dosen eine starke hemmende Wirkung auf CYP3A4 haben, es sei denn, die Vorteile der kombinierten Therapie das erhöhte Risiko aufwiegen. Die Dosis sollte nicht Lovastatin von mehr als 20 mg pro Tag in Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin, Gemfibrozil, andere Fibrate oder Niacin lipidsenkenden Dosen (≥1g / Tag) zu empfangen. Die gleichzeitige Anwendung von Lovastatin mit Fibraten oder Niacin sollte vermieden werden, es sei denn, der erwartete Nutzen einer Lipidveränderung ist größer als die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel. Der Einsatz dieser Medikamente in Kombination mit Lovastatin führt in der Regel nur eine geringe weitere Senkung von LDL-Cholesterin kann weiterhin erreicht werden, während des Triglyzeride zu senken und HDL-Cholesterin zu erhöhen. Die gleichzeitige Verabreichung von Lovastatin bei höheren Dosen als 40 mg pro Tag mit Amiodaron oder Verapamil, es sei denn, die erwartete klinische Nutzen überwiegt das Risiko einer Myopathie. Vor Beginn der Behandlung mit Lovastatin oder wenn die Dosis erhöht wird Patienten sollten über das Risiko von Myopathie informiert und Bericht empfehlen unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen fühlen, ihre übermäßige Empfindlichkeit oder Schwäche. Wenn Kurzsichtigkeit diagnostiziert oder vermutet wird, sollte Lovastatin sofort abgesetzt werden. Die Bestimmung von Muskelsymptomen und / oder eine mindestens 10-mal höhere CK-Aktivität als GGN bedeutet das Auftreten einer Myopathie. In den meisten Fällen nach dem schnellen Absetzen des Medikaments, Muskelsymptome abgeklungen und gab es eine Abnahme der CK-Aktivität. Bei Patienten, die mit Lovastatin behandelt werden oder bei denen die Dosis erhöht ist, können regelmäßige CK-Tests in Betracht gezogen werden. Dies garantiert jedoch nicht, dass keine Myopathie auftritt. Viele Patienten, die Rhabdomyolyse während der Behandlung mit Lovastatin erfahren haben, erhalten eine umfangreiche Anamnese, einschließlich Nierenversagen, die in der Regel auf einen Langzeitdiabetes zurückzuführen sind. Bei solchen Patienten ist eine genauere Kontrolle erforderlich. Das Medikament sollte einige Tage vor einer geplanten größeren Operation oder im Falle einer schweren akuten Erkrankung, bei der eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist, abgesetzt werden. Es ist, dass Serum-Transaminasen bei Patienten empfohlen, vor der Verwendung von Lovastatin und einer regelmäßigen Überwachung der Aktivität während der Behandlung, insbesondere bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder schweren Trinkern und bei Patienten, bei denen die Dosis auf 40 mg oder mehr pro Tag erhöht wurde. Wenn die Serum-Transaminasen die dreifache ULN überschreiten, sollte der Nutzen der Behandlung in Bezug auf das Risiko berücksichtigt werden. Die Aminotransferaseaktivität sollte schnell neu bestimmt werden. Wenn die erhöhte Aktivität anhält oder fortschreitet, sollte das Medikament abgesetzt werden. Das Medikament wird bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet. Das Medikament ist im Falle der homozygoten familiären Hypercholesterinämie weniger wirksam. Bei Patienten mit homozygoter Hypercholesterinämie erhöht familiäres Lovastatin eher die Serum-Transaminasen. Lovastatin nur mäßig reduziert Triglyceride und ist nicht für die Behandlung von Erkrankungen, deren Hauptsymptom empfohlen ist hypertriglyceridemia (dh. Typ I Hyperlipidämie, IV und V). Wenn Sie vermuten, dass Sie eine interstitielle Lungenerkrankung haben, beenden Sie die Einnahme von Statinen.Einige Daten weisen darauf hin, dass alle Statine Blutzucker erhöhen und bei einigen Patienten mit hohem Risiko für Diabetes in der Zukunft zu entwickeln, kann Hyperglykämie Schwere erfordert richtige Diabetes-Versorgung führen. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Patienten mit Nüchternblutzucker von 5,6 bis 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte einer klinischen und biochemischen Überwachung in Übereinstimmung mit den Richtlinien unterzogen werden. In kontrollierten Studien in einer begrenzten pädiatrischen Population wurde keine Wirkung von Lovastatin auf das Wachstum oder die sexuelle Reifung in den jugendlichen Jungen oder Menstruationszyklus Länge bei Mädchen festgestellt. Studien sind unzureichend in Bezug auf der Verwendung von Lovastatin bei Kindern vor der Pubertät und Mädchen vor dem Einsetzen der ersten Menstruation, sowie bei Patienten im Alter von 10 Jahren. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Droge ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.

In klinischen Studien mit mehr als 1% der Patienten die folgenden Nebenwirkungen: Blähungen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Schwindel, Sehstörungen, Kopfschmerzen, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Muskelschmerzen, Ausschlag und Bauchschmerzen; in 0,5-1% der Patienten: Müdigkeit, Juckreiz, trockener Mund, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen und Geschmacksstörungen. Myopathie und Rhabdomyolyse waren selten. Andere Nebenwirkungen, die auftreten können, wenn die Formulierung Einnahme sind: Hepatitis, cholestatischer Ikterus, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Parästhesien, periphere Neuropathie, psychische Störungen (einschließlich Drogen), Alopezie, Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme (einschließlich Montage Stevens-Johnson-Syndrom). In seltenen Fällen können ein Überempfindlichkeits-Syndrom, die eine oder mehrere der folgenden Symptome des Anaphylaxie hatte, Angioödem, Lupus, entzündlicher Rheumatismus Polymyositis, Dermatomyositis, entzündliche perivaskuläre, Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, hämolytische Anämie, ein positiver Antikörper Antikörper, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Asthenie, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hitzewallungen, Schüttelfrost, Atemnot und Unwohlsein. In seltenen Fällen wurde ein signifikanter und länger anhaltender Anstieg der Serumtransaminasen beobachtet. Es gab auch abnorme Leberfunktionsparameter, einschließlich erhöhter alkalischer Phosphatase und Bilirubin. Zusätzlich erhöhen Fällen in Creatinkinase (CK) -Spiegel (sie auf einen Bruchteil extrakardialer CK beziehen). Es war in der Regel unbedeutend und vorübergehend, die größere Aktivität dieses Enzyms war selten. Während der Behandlung wurden einige Statine die folgenden Wirkungen berichtet: Gedächtnisverlust, sexuelle Dysfunktion, Diabetes: Häufigkeit abhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Risikofaktoren (Nüchternplasmaglukose ≥5,6 mmol / L, Body-Mass-Index> 30 kg / m², erhöhte Triglyzeridspiegel, Geschichte der Hypertonie). Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lovastatin (in Dosen von 10 mg, 20 mg und 40 mg täglich) wurden in kontrollierten Studien mit 100 Kindern 10-17 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie untersucht. Die Studie bei jugendlichen Jungen dauerte 48 Wochen. Und die Studie mit der Teilnahme von Mädchen, den erste Regelblutung mindestens ein Jahr früher, dauerte 24 Wochen. Das Sicherheitsprofil von Lovastatin bei Kindern, dass im Allgemeinen ähnlich war bei Erwachsenen, mit Ausnahme von einer statistisch signifikanten Reduktion Luteinisierungshormonspiegel (LH) bei jugendlichen Mädchen, die mit Lovastatin behandelt wurden. Es wurde keine Wirkung von Lovastatin auf das Wachstum oder die Geschlechtsreife von heranwachsenden Jungen oder auf die Länge des Menstruationszyklus bei Mädchen festgestellt.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Die übliche empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 mg einmal täglich während eines Abendessens. Patienten mit leichter bis mäßiger Hypercholesterinämie können mit einer Dosis von 10 mg beginnen. Wenn diese Dosis nicht in zumindest eine 20% ige Reduktion der LDL-Cholesterin führt kann häufig nicht mehr erhöht werden als alle 4 Wochen. Die maximale empfohlene Dosis kann größer sein als 80 mg / Tag. Das Medikament in Dosen von 40 mg / Tag und mehr kann in zwei gleichen Dosen aufgeteilt während der Morgen- und Abendmahlzeit eingenommen werden. Patienten unter immunsuppressiver Therapie und Patienten mit Nierenversagen und Störungen des Gallenflusses sollen nicht größer sein als eine Anfangsdosis von 10 mg / Tag und der Wartung von mehr als 20 mg / Tag. Die Dosis soll reduziert werden, wenn die Konzentration von Gesamt-Cholesterin unter 140 mg / 100 ml reduziert ist (3,6 mmol / l) und LDL-Cholesterin unter 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / l).