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Behandlung von primärer Hypercholesterinämie (Hyperlipoproteinämie Typ IIa und IIb) in Patienten, deren Diät mit einer begrenzten Menge an gesättigtem Fett und Cholesterin und andere nicht-pharmakologischer Behandlungen nicht wirksam war. Verlangsamung der Entwicklung von koronarer Atherosklerose bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit in einer komplexen Behandlung zur Senkung der Konzentration von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin. Das Präparat sollte mit einer Diät verwendet werden.

1 Tabl enthält 20 mg Lovastatin. Das Präparat enthält Lactose.

HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor, ein lipidsenkendes Medikament. Lovastatin ist ein pharmakologisch inaktives Lacton der Hydroxylsäure, das ein sehr potenter Inhibitor der endogenen Cholesterinsynthese ist; Cholesterinsenker. Nach der Absorption in der Lovastatin Gastrointestinaltrakt rasch zu & beta; -Hydroxysäure hydrolysiert, die ein Inhibitor des Kompetenz-Reduktase 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase ist. Dieses Enzym katalysiert eine der ersten Stufen der Cholesterin-Biosynthese im Körper (Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat), die die Syntheserate beeinflusst. Klinische Studien haben gezeigt, dass Lovastatin Gesamtcholesterinkonzentration im Plasma und Serumcholesterinfraktionen LDL (low density lipoprotein) und VLDL (Lipoproteine ​​sehr niedriger Dichte) reduziert. Darüber hinaus erhöht es das Niveau von Cholesterin, das in HDL (High-Density-Lipoprotein) enthalten ist, in einem moderaten Ausmaß und verringert die Plasmatriglyceridspiegel. Nach oraler Gabe werden 10% der Dosis im Urin und 83% im Stuhl ausgeschieden. Dieser letzte Indikator entspricht den absorbierten Metaboliten des Gallenwirkstoffs und des nicht absorbierten Wirkstoffs. Lovastatin und sein Metabolit, β-Hydroxysäure, werden weitgehend an Plasmaproteine ​​gebunden (über 95%). Die wichtigsten aktiven Metaboliten von Lovastatin im Blutplasma sind β-Hydroxysäure, Lovastatin und seine Derivate. Maximale Konzentrationen von aktiven Inhibitoren und Gesamtinhibitoren wurden 2-4 Stunden nach der Dosis gefunden. Bei einmal täglicher Verabreichung an Patienten trat die stationäre Konzentration zwischen dem 2. und 3. Tag der Verwendung auf.

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft oder Stillen. Schweres Nierenversagen. Skelettmuskelerkrankung (Myopathie). Schwieriger Abfluss der Gallenflüssigkeit (Cholestase). Die gleichzeitige Anwendung von potenten Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 (z. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Gleichzeitige Verwendung mit Mibefradil, einem Kalziumkanal-Vermittler aus der Tetralolderivatgruppe.

Vor Beginn der Behandlung mit Lovastatin sollte eine nicht-pharmakologische Behandlung mit Diät, erhöhter körperlicher Aktivität und Gewichtsverlust durchgeführt werden. Es wird empfohlen, vorübergehend Behandlung in Fällen wie einzustellen: schwere Infektionen, Blutdruckabfall, Trauma, schwere metabolischen, endokrine oder Elektrolyten große Operation (Behandlung für ein paar Tage vor der geplanten großen Operation abgesetzt werden soll), im Fall einer schweren Krankheit der akuten in denen es notwendig ist, interne oder chirurgische Behandlung sowie mit unkontrollierten Muskelkrämpfen durchzuführen. Einige Daten deuten darauf hin, dass alle Statin-Medikamente den Blutzuckerspiegel erhöhen und bei einigen Patienten, die in Zukunft ein hohes Risiko haben, an Diabetes zu erkranken, Hyperglykämie mit Schweregrad verursachen können, der eine angemessene Diabetes-Versorgung erfordert. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Nüchternglukosespiegel von 5,6 bis 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte einer klinischen und biochemischen Überwachung in Übereinstimmung mit den Richtlinien unterzogen werden. Während der Behandlung mit Lovastatin besteht die Gefahr einer Myopathie / Rhabdomyolyse.Aufgrund des erhöhten Risikos von Myopathie, vermeidet die gleichzeitige Anwendung mit Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Nefazodon. Sie sollten auch die gleichzeitige Anwendung mit anderen Formulierungen des Arzneimittels, die in therapeutischen Dosen haben eine starke hemmende Wirkung auf CYP3A4 vermeiden, es sei denn, die Vorteile der kombinierten Therapie das Risiko von Myopathie wiegen. Sie nicht eine Dosis von 20 mg pro Tag in Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, andere Fibrate oder Niacin lipidsenkenden Dosen (> 1 g täglich) zur Aufnahme verwenden. Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Fibraten oder Niacin sollte vermieden werden, es sei denn, der erwartete Nutzen der Änderungen der Lipidkonzentration überwiegt das Risiko einer Myopathie. Verwenden Sie keine Dosis von mehr als 40 mg täglich bei Patienten, die gleichzeitig Amiodaron oder Verapamil erhalten. Vor Beginn der Behandlung oder wenn die Dosis erhöht wird, sollte der Patient über die Möglichkeit einer Myopathie informiert werden und dem Arzt einen schnellen Bericht geben, wenn er Muskelschmerzen, übermäßige Berührungsempfindlichkeit oder Schwäche schwer erklären kann. Wenn Kurzsichtigkeit diagnostiziert oder vermutet wird, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Die Feststellung von Muskelsymptomen und / oder ein Anstieg des CK-Spiegels um das mindestens 10-fache des als normal angesehenen oberen Grenzwerts weisen auf das Auftreten einer Myopathie hin. In den meisten Fällen, nach dem schnellen Absetzen des Medikaments, sanken die Muskelsymptome und die CK-Aktivität nahm ab. Bei Patienten, die mit der Therapie beginnen oder bei denen die Dosis erhöht ist, kann ein periodischer CK-Test erwogen werden. Dies garantiert jedoch nicht, dass keine Myopathie auftritt. Patienten mit einer Niereninsuffizienz in der Anamnese, die in der Regel eine Folge von Diabetes mellitus ist, sollten mit Vorsicht angewendet werden. Bei diesen Patienten ist eine genauere Kontrolle wegen möglicher Rhabdomyolyse erforderlich. Es wird empfohlen, dass die Bestimmung der Transaminasen bei Patienten vor dem Gebrauch und ein regelmäßige Überwachung der Aktivität während der Behandlung, insbesondere bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder schweren Trinkern und bei Patienten, bei denen die Dosis auf 40 oder mehr mg pro Tag erhöht wurde. Wenn die Serum-Transaminase-Aktivität die obere Grenze des 3-fachen des Standards überschreitet, sollte der Nutzen der Behandlung gegen das Risiko abgewogen werden. Die Aminotransferaseaktivität sollte schnell neu bestimmt werden. Wenn die erhöhte Aktivität anhält oder fortschreitet, sollte das Medikament abgesetzt werden. Das Medikament sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit homozygoter Hypercholesterinämie ist das familiäre Arzneimittel weniger wirksam und verursacht häufiger eine Erhöhung der Serum-Transaminasen. Lovastatin reduziert die Triglyceride nur mäßig und wird nicht zur Behandlung von Störungen empfohlen, deren Hauptsymptom Hypertriglyceridämie (dh Hyperlipidämie Typ I, IV und V) ist. Bei Patienten, bei denen eine interstitielle Lungenerkrankung vermutet wird, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. In kontrollierten Studien gab es keinen messbaren Effekt auf das Wachstum und die sexuelle Reifung bei heranwachsenden Jungen oder auf die Länge des Menstruationszyklus bei Mädchen. Lovastatin wurde bei sexuell unreifen Kindern oder Mädchen vor Beginn der Menstruation oder bei Patienten unter 10 Jahren nicht ausreichend getestet. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.

Das Medikament ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Es liegen keine Daten über die Penetration des Medikaments oder seiner Metaboliten in die Muttermilch vor, daher sollte das Medikament während der Stillzeit abgesetzt werden.

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Hautausschlag, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Parästhesien, Augenreizung, Brustschmerzen, Sodbrennen, Erbrechen, Mundtrockenheit, Geschmack, Juckreiz, Schmerzen in den unteren Extremitäten, Schulterschmerzen, Gelenkschmerzen, Müdigkeit, Haarausfall.Selten: Myopathie und Rhabdomyolyse (mit oder ohne eine akutes Nierenversagen), verminderte Libido, eine signifikante und anhaltende Erhöhung der Serum-Transaminasen, alkalische Phosphatase und Bilirubin, in der Regel gering und vorübergehenden Anstieg der Kreatinkinase (CK) -Spiegel. Erhöhte Serum-Creatinkinase mit Rhabdomyolyse und Nierenversagen, häufig bei Transplantationspatienten beobachtet. In einzelnen Fällen der akuten Pankreatitis beobachtet wurde (nicht Zusammenhang zwischen dem Auftreten dieses Effekts und das Medikament bestätigt). Wenn Erfahrung Marketing das Auftreten von Nebenwirkungen: Hepatitis, cholestatischer Ikterus, Anorexie, periphere Neuropathie, psychiatrische Störungen wie Angst-Syndrom, toxische epidermale Nekrose, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom. In seltenen Fällen kann eine Überempfindlichkeits-Syndrom, die eine oder mehrere der folgenden Symptome hatten: Anaphylaxie, Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Polymyositis Gelenkrheumatismus, Dermatomyositis, entzündliche perivaskuläre, Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, hämolytische Anämie, positiv getestet Anti-Atom-Antikörper, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Asthenie, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hitzewallungen, Schüttelfrost, Atemnot und Unwohlsein. Darüber hinaus sind einige mit Statinen behandelten Patienten beobachtet: Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträumen), Gedächtnisverlust, sexuelle Funktionsstörungen, Depression, Einzelfälle von interstitieller Lungenerkrankung, insbesondere bei langfristigem Einsatz, Diabetes - die Frequenz auf dem Vorhandensein oder Fehlen von Risikofaktoren abhängen ( Nüchternblutzucker ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyzeridspiegel, eine Geschichte von Bluthochdruck).

Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Dosierung hängt vom Zustand des Patienten und der erwarteten Wirkung der Behandlung ab. Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie 20mg zunächst einmal täglich, mit dem Abendessen nehmen (zu diesem Zeitpunkt effektiver als mit der gleichen Dosis am Morgen Mahlzeit eingenommen wird). Bei Patienten mit leichtem oder mittelschwerer Hypercholesterinämie, 10mg zunächst einmal täglich, mit dem Abendessen. Verwenden Sie keine Dosis von mehr als 80 mg pro Tag. Diese Dosis wird einmal oder in zwei Teildosen verabreicht - während der Morgen- und Abendmahlzeit. In Einzeldosen (dh. Zweimal täglich) etwas wirksamer als eine Dosis einmal täglich verabreicht. alle 4 Wochen nicht die Dosis häufiger als verändern. Patienten unter immunsuppressiver Anfangsdosis von 10 mg Tagesdosis sollte nicht größer sein als 20 mg pro Tag. Die Dosis soll reduziert werden, wenn die Konzentration von LDL-Cholesterin unter 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / l) oder Gesamt-Cholesterin unter 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / l). Sie nicht eine Dosis von 20 mg pro Tag in Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, andere Fibrate oder Niacin lipidsenkenden Dosen (> 1 g täglich) Empfangen verwenden; soll nicht eine Dosis von mehr als 40 mg pro Tag bei Patienten, die gleichzeitig Amiodaron oder Verapamil sein. Bei Patienten mit mäßiger keine Notwendigkeit, Niereninsuffizienz zu ändern Dosierung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollen bei Dosen von mehr als 20 mg pro Tag im Allgemeinen nicht verwendet werden. Wenn diese Patienten die Verwendung von hohen Dosen erforderlich ist, muss das Medikament sehr sorgfältig verwendet werden. Das Medikament sollte während einer Mahlzeit eingenommen werden.