Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Zusatz zu einer Diät, wenn die Antwort auf die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlungen (z. Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend. Die Verringerung der Mortalität und Morbidität von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko für ein erstes kardiovaskuläres Ereignis, als Ergänzung zu Diät. Die Verringerung die Mortalität und Morbidität von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit akuten Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris und in einem Interview mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung zur Korrektur anderer Risikofaktoren. Hyperlipidämie Reduktion bei Transplantationspatienten vorkommendes immunsuppressive Therapie nach Transplantation solider Organe erhalten.
Zutaten:
1 Tabl enthält 20 mg oder 40 mg Pravastatin-Natrium. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Pravastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der Reduktase 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase, das Enzym der frühe Stufe der Cholesterinbiosynthese katalysiert, und auf zwei verschiedene Arten lipidsenkenden. Erstens, als ein reversibles und spezifischer Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase-konkurrierenden verringerte sich leicht die intrazelluläre Synthese von Cholesterin. Dies führt zu erhöhten LDL-Cholesterin-Rezeptoren auf der Zelloberfläche und eine verstärkten Abbau und Clearance von LDL-Cholesterin von zirkulierendem. Zweitens hemmt Pravastatin LDL-Produktion durch die Cholesterinsynthese in der Leber VLDL-Cholesterin, LDL-Cholesterin-Vorläufers inhibiert wird. Sowohl bei gesunden Probanden und Patienten mit Hypercholesterinämie Formulierung die folgenden Lipidparameter abnimmt: Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B, VLDL-Cholesterin und Triglyceride und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel rasch aus dem Magen-Darm resorbiert Darm-Trakt. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden nach 1-1,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Im Durchschnitt werden 34% der oralen Dosis absorbiert und die Gesamtbioverfügbarkeit beträgt 17%. 66% der Dosis ist der First-Pass-Effekt der Leber, die der Hauptwirkungsort der Droge ist. Forschungin vitro Sie zeigten, dass Pravastatin in das Innere der Hepatozyten transportiert wird, und die Aufnahme von anderen Zellen ist viel kleiner. Das Medikament ist zu etwa 50% an Plasmaproteine gebunden. Nach oraler Verabreichung wird 20% der Dosis im Urin und 70% im Kot ausgeschieden. T0,5 im Plasma beträgt 1,5-2 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen im Serum 3 mal Obergrenze des Normalbereichs. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Wirksamkeit von Pravastatin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie untersucht; Diese Behandlung ist nicht angemessen, wenn Hypercholesterinämie aufgrund erhöhter Spiegel an HDL-Cholesterin ist. Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Transaminasen Leber und Behandlung ausgeübt werden, sollte unterbrochen werden, wenn Serum-Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase (AST) überschreitet das Dreifache der Obergrenze des Normalbereichs, und wird sich fortsetzen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Anamnese oder Alkoholabhängigen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für unerwünschte Ereignisse Muskel Behandlung: Nierenversagen, Hypothyreose, Toxizität Muskel von Statin oder Fibrat in einem Interview nach der Verabreichung mit erblichen Muskelerkrankungen dem Patienten oder seiner Familie oder missbrauchen Alkohol. In solchen Fällen sollte die CK-Aktivität vor Behandlungsbeginn bestimmt werden. Bestimmung von CK sollte auch vor Beginn der Behandlung bei Personen im Alter von 70 Jahren in Betracht gezogen werden, insbesondere in Gegenwart von anderen prädisponierenden Faktoren.Wenn CPK-Spiegel signifikant in Bezug auf den Ausgangswert erhöht sind (mehr als 5-fache der Obergrenze des Normalbereichs) nicht eingeleitet werden, und das Ergebnis sollte nach 5-7 Tagen erneut getestet werden. Der Anfangswert der CK-Aktivität kann als Referenz für einen nachfolgenden Anstieg während der Statin-Behandlung verwendet werden. Patienten, bei denen Statin-Therapie, wenn Sie unerklärliche Muskel Symptome wie Schmerzen oder Druckempfindlichkeit, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe auftreten, sollten Sie Myopathie betrachten. In solchen Fällen sollte die Kreatinkinase (CK) -Aktivität bestimmt werden. einzubehalten, Vorübergehend Behandlung mit Statinen, die Aktivität von CK mehr als das 5fache der Obergrenze des Normalbereichs, oder wenn es eine starke klinische Symptome ist. Um die Ergebnisse zu bestätigen, sollte die CK-Aktivität nach etwa 5-7 Tagen neu bestimmt werden. Die Ergebnisse sollten im Zusammenhang mit anderen potenziellen Faktoren interpretiert werden, die vorübergehenden Muskelschäden, wie zum Beispiel intensive körperliche Bewegung oder Muskeltrauma verursachen könnte. Wenn CK-Spiegel signifikant erhöht sind (mehr als 5-fache der Obergrenze des Normalbereichs) sollte Statin-Therapie abgesetzt werden. Sie sollten auch ein Abbruch der Therapie bei schweren Symptomen von Muskel betrachten, auch wenn die CK-Erhöhung bleibt weniger als oder gleich 5-fachen der Obergrenze des Normalbereichs. Wenn die Symptome anhalten und CK wieder normal kann die Wiederverwendung der Statine der niedrigste Dosis unter strengen Kontrolle in Betracht gezogen werden. Eine erneute Behandlung mit Statinen wird nicht empfohlen, wenn Sie eine erbliche Muskelerkrankung vermutet haben. Die gleichzeitige Anwendung von Pravastatin mit Fibraten wird aufgrund des erhöhten Risikos für Muskelerkrankungen nicht empfohlen. Vorsicht sollte mit Statinen gleichzeitig mit Nicotinsäure verwendet werden. Erhöhte Inzidenz von Myopathie wurde bei Patienten berichtet, Statine in Kombination mit Inhibitoren von Cytochrom P450 nehmen. Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Statinbehandlung abgebrochen werden. Wird vorsichtig bei Patienten mit hohem Risiko für Diabetes mellitus (Patienten, deren Nüchternglukose ist 5,6 bis 6,9 mmol / L, Body-Mass-Index> 30 kg / m verwendet2, mit erhöhten Triglyceriden, mit Bluthochdruck sollte klinische und biochemische Kontrolle unterzogen werden). Pravastatin wird aufgrund unzureichender Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten nicht zur Anwendung bei Kindern unter 8 Jahren empfohlen. Präpubertäre Kinder sollten vor Beginn der Behandlung sorgfältig auf das Nutzen-Risiko-Verhältnis untersucht werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen und Diplopie), Verdauungsstörungen, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Aminotransferase-Spiegel im Serum erhöht, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Unregelmäßigkeiten Kopfhaut und Haar (einschließlich Haarausfall), Muskel-Skelett-Schmerzen einschließlich Arthralgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche und erhöhte CK, Miktionsstörungen (einschließlich Schmerzen beim Urinieren, häufiges Urinieren Urin, Urinieren in der Nacht), sexuelle Dysfunktion, Müdigkeit. Sehr selten: periphere Neuropathie (insbesondere nach Langzeitgebrauch), Parästhesie, Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie, Angioödem, ein Syndrom ähnlich wie Lupus erythematodes), Pankreatitis, Ikterus, Hepatitis, fulminante Lebernekrose, Rhabdomyolyse (die durch akute begleitet werden Nierenversagen aufgrund von Myoglobinurie), Myopathie, Myositis oder Polymyositis. Isolierte Fälle von Sehnenerkrankungen, manchmal kompliziert durch Sehnenruptur. Nebenwirkungen spezifisch für Statine: Alpträume, Gedächtnisverlust, Depression, Einzelfälle von interstitieller Lungenerkrankung (va während langfristiger Nutzung.), Diabetes (in Personen mit erhöhtem Risiko).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.HypercholesterinämieDie empfohlene Dosis beträgt 10-40 mg einmal täglich.Das Ansprechen auf die Behandlung ist in der ersten Behandlungswoche sichtbar und die volle Wirkung tritt innerhalb von 4 Wochen ein. Daher sollten regelmäßige Lipidtests durchgeführt und die Dosis entsprechend angepasst werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.Vorbeugung von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 40 mg pro Tag.Dosierung nach TransplantationenDie empfohlene Anfangsdosis für Organtransplantierte, die eine immunsuppressive Therapie erhalten, beträgt 20 mg / Tag; abhängig von Veränderungen der Lipidparameter kann die Dosis unter strenger medizinischer Überwachung bis zu einem Maximum von 40 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit mäßigem oder schwerem Nieren- oder Leberversagen beträgt die Anfangsdosis 10 mg / Tag und die Dosis sollte in Abhängigkeit von den Lipidparametern angepasst werden. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, sofern keine Risikofaktoren für Muskelnebenwirkungen bestehen. Im Fall der Herstellung von Gallensäure-bindende Harze (z. B. Cholestyramin oder Colestipol), sollte es nach der Verabreichung des Harzes vor oder während mindestens 4 Stunden bei 1 Stunde verwendet werden. Bei Patienten, die Cyclosporin in Kombination mit Immunsuppressiva oder ohne Behandlung erhalten, sollte bei einer Dosis von 20 mg pro Tag begonnen werden, sorgfältig und nach und nach der Dosis auf 40 mg erhöht wird.Kinder und Jugendliche (im Alter von 8 bis 18 Jahren) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie10 - 20 mg einmal täglich bei Patienten im Alter von 8 und 13 Jahren, da diese Population in höheren Dosen als 20 mg und 10 untersucht - 40 mg bei Patienten im Alter von 14 bis 18 Jahren. Das Medikament wird einmal am Tag, vorzugsweise abends, unabhängig von der Mahlzeit verwendet.