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Behandlung von Hypercholesterinämie. Adult primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa) oder gemischte Dyslipidämie (Typ IIb) als Zusatz zu einer Diät bei den Ernährungsempfehlungen, und andere nicht-pharmakologische Behandlung (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichtes) ausreichend sind. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Ergänzung zu Diät und anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. LDL-Apherese) oder wenn Sie nicht auf andere Methoden der Behandlung abhängen.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen. Primärprävention von schweren kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko für dieses Ereignis, kombiniert mit Maßnahmen zur Verringerung anderer Risikofaktoren.

1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose.

Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat umwandelt, einem Vorläufer von Cholesterin. Erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt es die Produktion von VLDL in der Leber, was zu einer Verringerung der Gesamtmenge an VLDL und LDL. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin C_max im Plasma nach ca. 5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Rosuvastatin bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird zu einem geringen Ausmaß metabolisiert (etwa 10%). Ca.. 90% Rosuvastatin werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert). Der verbleibende Teil wird im Urin ausgeschieden, ca. 5% in unveränderter Form. T_0,5 .. Verbindung Membrantransporter der Leber - Beseitigung ca. 19 h Die Einnahme von Rosuvastatin von den Leberzellen wird durch OATP-C durchgeführt.

Formulierung ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder anderen Zubereitungen, bei Patienten mit aktiven Lebererkrankungen kontraindiziert, einschließlich unklare anhaltende Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstiegs über der Obergrenze des Normalbereich (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) bei Patienten mit Myopathie bei Patienten mit Ciclosporin zur gleichen Zeit behandelt, während der Schwangerschaft, während der Stillzeit und Patienten im gebärfähigen Alter nicht zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden. Die 40-mg-Dosis ist bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert. Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat. Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen der Blut-Rosuvastatin-Spiegel steigen kann, Ursprung in Asien, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der Fibrate.

Aufgrund des erhöhten Risikos für schwere renale Nebenwirkungen sollten Patienten, die 40 mg einnehmen, zur Überwachung der Nierenfunktion während routinemäßiger Nachsorgeuntersuchungen in Erwägung gezogen werden. Vorsicht ist aufgrund der Möglichkeit, sehr seltener Fälle von Rhabdomyolyse bei gleichzeitiger Gabe von Ezetimib und HMG-CoA-Reduktase ausgeübt werden. Das Präparat sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden Alkoholmissbrauch, Alter über 70 Jahre, Situationen, in denen es möglich ist, die Rosuvastatin-Konzentration im Plasma zu erhöhen, gleichzeitige Verwendung von Fibraten. Bei dieser Patientengruppe sollten das Risiko und der mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen und der Patient während der Behandlung überwacht werden.Wenn der Patient vor der Behandlung signifikant erhöhte Kreatinkinase (CK) (> 5 x ULN) sollte nicht eingeleitet werden. Wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe, besonders wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet, Marke CK; Die Behandlung soll, wenn die CK-Wert ist deutlich erhöht abgesetzt werden (> 5-mal ULN) oder wenn muskuläre Symptome sind schwere und tägliche Beschwerden (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal mit genauer Beobachtung des Patienten bei der niedrigsten Dosis Wiederverwendung der Herstellung oder anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Bei Erlass oder nach dem Empfang der Statine in sehr seltenen nekrotischen Myopathie einschließlich Rosuvastatin eine Immun (IMNM). IMNM klinisch durch eine proximale Muskelschwäche und erhöhte CK-Werte gekennzeichnet, die mit Statinen nach Beendigung der Behandlung andauern. Die gleichzeitige Gabe von HMG-CoA Fibrinsäure-Derivate (einschließlich Gemfibrozil), Cyclosporin, Nicotinsäure, Antimykotika wie Azole, Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika erhöht das Auftreten von Entzündung und Muskel Myopathie. Die gleichzeitige Anwendung mit Gemfibrozil wird nicht empfohlen. Sollte die Vorteile beurteilen aus Veränderungen der Lipidwerten und Risiken im Zusammenhang mit der Verwendung von Fibrate oder Nikotinsäure und Rosuvastatin (gleichzeitiger Anwendung von 40 mg und Fibrate ist kontraindiziert). Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome einer Myopathie oder Prädisposition von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (z. Septikämie, Hypotension, größerer Operation, Trauma, schwerer Stoffwechsel, endokriner und Elektrolytstörungen) . Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Die Behandlung soll oder die Dosis reduziert abgesetzt werden, wenn Aminotransferase-Spiegel ist> als das Dreifache des ULN. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom verursacht Hypercholesterinämie, vor der Behandlung mit Rosuvastatin Behandlung kann die zugrundeliegende Krankheit sein. Die Studien zeigten eine erhöhte Arzneimittelbelastung bei asiatischen Patienten im Vergleich zu den Kaukasiern. Erhöhte systemische Exposition gegenüber Rosuvastatin bei Patienten beobachtet, Rosuvastatin in parallel mit verschiedenen Protease-Inhibitoren in Kombination mit Ritonavir. Betrachten sowohl einen Vorteil der Verringerung der Lipidkonzentration durch die Verwendung von Rosuvastatin bei Patienten mit HIV-Protease-Inhibitoren behandelt werden, sowie die Möglichkeit der Konzentrationen von Rosuvastatin in dem Plasma während der Initiation und Titration von Rosuvastatin in Patienten, die mit Proteaseinhibitoren erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin mit bestimmten Proteaseinhibitoren nicht, wenn die Dosierung von Rosuvastatin empfohlen, nicht eingestellt wird. Wenn der Patient im Verdacht steht, eine interstitielle Pneumonie zu entwickeln, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. Statine Blutzucker erhöhen und bei einigen Patienten mit hohem Risiko Diabetes in der Zukunft zu entwickeln, kann Hyperglykämie Schwere verursacht richtige Diabetes-Versorgung erfordern. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Nüchternblutzuckerspiegel von 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyzeride, Bluthochdruck) sollten sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Richtlinien überwacht werden. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung mit 8 oder 9 Child-Pugh-Score wurde eine Zunahme der Rosuvastatin-Exposition beobachtet; keine Daten zur Verwendung bei Patienten aus der Gruppe von mehr als 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Patientin während der Schwangerschaft schwanger wird, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Häufig: Diabetes (Häufigkeit hängt von Risikofaktoren ab: Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m²Erhöhte Triglyzeride, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, erhöhte Leber-Transaminasen, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse (mit oder ohne ein akutes Nierenversagen). Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie, Gynäkomastie. Bekannt: Depression, periphere Neuropathie, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Immun abhängige Myopathie nekrotischen Krankheit, Sehnen (manchmal durch Ruptur Sehne kompliziert) und Schwellungen. Rosacea wurde bei Patienten beobachtet, die mit Rosuvastatin, hauptsächlich röhrenförmigen Ursprungs, behandelt wurden. In den meisten Fällen nimmt die Proteinurie ab oder verschwindet während der Behandlung. Daten aus klinischen Studien und Post-Marketing-Studien ergaben keinen kausalen Zusammenhang zwischen Proteinurie und dem Auftreten akuter oder progressiver Nierenerkrankungen. Bei Patienten, die mit Rosuvastatin behandelt wurden, wurde eine Hämaturie beobachtet, klinische Daten weisen jedoch auf eine geringe Häufigkeit hin. Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei einigen Statinen beobachtet: sexuelle Dysfunktion; interstitielle Pneumonie, insbesondere bei längerer Anwendung (in Ausnahmefällen). Die Inzidenz von Rhabdomyolyse, schweren renalen und hepatischen Nebenwirkungen (hauptsächlich Anstieg der Transaminasen) ist nach einer Dosis von 40 mg höher.

Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen in Abhängigkeit von dem Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden.Behandlung von HypercholesterinämieDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg oder 10 mg einmal täglich sowohl bei Patienten, die mit anderen Mitteln des Statins sowie bei der Behandlung von anderer HMG-CoA-Reduktase zuvor nicht behandelt wurden. Die Cholesterinkonzentration, Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen sowie das Risiko von Nebenwirkungen sollten bei der Bestimmung der Anfangsdosis für jeden Patienten berücksichtigt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg im Vergleich zu niedrigeren Dosen, bis zu einer maximalen Dosis von 40 mg zu erhöhen nur in Betracht gezogen wird bei Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (insbesondere jene mit familiäre Hypercholesterinämie), bei der das erwartete Therapieziel nach der 20-mg-Dosis nicht erreicht wurde. Die Behandlung mit einer Dosis von 40 mg sollte unter der Kontrolle eines Spezialisten stehen.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), asiatischen Patienten und Patienten mit Faktoren für Myopathie empfohlene Anfangsdosis prädisponiert ist 5 mg. Patienten mit einem genetischen Polymorphismus, der zu einer erhöhten Rosuvastatin-Exposition führen kann, wird empfohlen, eine niedrigere Tagesdosis Rosuvastatin zu verwenden. Rosuvastatin ist ein Substrat für verschiedene Transportproteine ​​(z. B. OATP1B1 und BCRP). Das Risiko von Myopathie (einschließlich Rhabdomyolyse) erhöht wird, wenn Rosuvastatin gleichzeitig mit bestimmten Medikamenten verabreicht wird, dass die Plasmakonzentration von Rosuvastatin im Plasma aufgrund der Wechselwirkung dieser Transportproteine ​​(z. B. mit Cyclosporin und bestimmten Proteaseinhibitoren erhöhen kann, einschließlich Kombinationen von Ritonavir und Atazanavir. Wenn möglich, sollten alternative Therapien in Erwägung gezogen werden und, falls erforderlich, sollte eine rechtzeitige Behandlung mit Rosuvastatin in Betracht gezogen werden.In Situationen, in denen die Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit Rosuvastatin unvermeidbar ist, sollten die Vorteile und Risiken der Anpassung der Rosiglitaz-Dosierung und der Paralleltherapie sorgfältig abgewogen werden.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden.