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Hypercholesterinämie Behandlungi. Primäre Hypercholesterinämie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 10 Jahren und älter (Typ IIa einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischter Dyslipidämie (Typ IIb) als Ergänzung zu Diät, wenn Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (zB. körperliche Bewegung, Gewichtsverlust) ist nicht ausreichend. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Ergänzung zu Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind unzureichend.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen. Prävention von großen kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko eines solchen Ereignisses zum ersten Mal zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktoren zu reduzieren.

1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält: Lactose, Sunset Yellow, Tartrazidin, Lak. Zusätzlich, Tabl. 10 mg, 20 mg und 40 mg enthalten: rot Allura AC, lak.

Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat umwandelt, einem Vorläufer von Cholesterin. Erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt es die Produktion von VLDL in der Leber, was zu einer Verringerung der Gesamtmenge an VLDL und LDL. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin C_max im Plasma nach ca. 5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Rosuvastatin bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird in geringem Umfang metabolisiert (10%). Ca.. 90% Rosuvastatin werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert). Der verbleibende Teil wird im Urin ausgeschieden, ca. 5% in unveränderter Form. T_0,5 .. Verbindung Membrantransporter der Leber - Beseitigung ca. 19 h Die Einnahme von Rosuvastatin von den Leberzellen wird durch OATP-C durchgeführt.

Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Verwendung von Cyclosporin. Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden. Die 40-mg-Dosis ist bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert. Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat. Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen die Blutwerte ansteigen können, Ursprung in Asien, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der Fibrate.

Aufgrund des Risikos einer Proteinurie bei Patienten, die mit einer Dosis von 40 mg behandelt wurden, sollte bei Routineuntersuchungen die Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Wenn die Kreatinkinase (CK) -Aktivität vor der Behandlung signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte die Nachbeobachtung nach 5-7 Tagen erfolgen; Die Behandlung sollte nicht gestartet werden, wenn CK> 5 x ULN in einem Kontrolltest ist. Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder einem Fibrat: Das Präparat sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden , Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, welche die Konzentration der aktiven Substanz zu erhöhen, in dem Serum, die gleichzeitige Anwendung von Fibraten auftreten können.Bei dieser Patientengruppe sollten das Risiko und der mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen und der Patient während der Behandlung überwacht werden. Wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe auftreten, insbesondere dann, wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet Test sollte CK durchgeführt werden. Wenn die CK-Spiegel signifikant erhöht (> 5 x ULN) oder wenn muskuläre Symptome schwerwiegend sind und täglich Beschwerden verursachen (auch wenn CK ≤5 x ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden. Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal kann bei der niedrigsten Dosis Wiederverwendung der Herstellung oder einen anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Der Patient sollte unter strenger Kontrolle bleiben. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der CK-Aktivität nicht erforderlich. Bei der Annahme oder nach dem Empfang der Statine, in sehr seltenen nekrotischen Myopathie einschließlich Rosuvastatin eine Immun (IMNM), durch proximale Muskelschwäche und erhöhte CK-Werte gekennzeichnet, die mit Statinen nach Beendigung der Behandlung andauern. Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute, schwere Symptome darauf hindeutet, Myopathie oder prädisponieren Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (zB Sepsis, Hypotension, größere Operation, Trauma, schweren Stoffwechsel, endokrine und Elektrolytstörungen. ). Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Die Behandlung sollte abgebrochen oder die Dosis reduziert werden, wenn Serum-Aminotransferasen mehr als 3-fach höher als ULN sind. Die Inzidenz schwerer Lebernebenwirkungen ist bei einer Dosis von 40 mg höher. Bei Patienten mit sekundärer Hypercholesterinämie verursacht durch Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom, vor der Behandlung der zugrundeliegenden Krankheit, die behandelt werden soll. Pharmakokinetische Studien haben eine erhöhte Arzneimittelexposition bei Patienten aus Asien im Vergleich zu Kaukasiern gezeigt. Bei Verdacht auf eine interstitielle Pneumonitis sollte die Statintherapie abgebrochen werden. Statine Blutzucker erhöhen und bei einigen Patienten mit hohem Risiko Diabetes in der Zukunft zu entwickeln, kann Hyperglykämie Schwere verursacht richtige Diabetes-Versorgung erfordern. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Patienten mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte einer klinischen und biochemischen Überwachung in Übereinstimmung mit den Richtlinien unterzogen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit 8 oder 9 Child-Pugh-Werten wurde eine Zunahme der systemischen Exposition gegenüber Rosuvastatin beobachtet (bei diesen Patienten sollte eine Nierenfunktion in Betracht gezogen werden); keine Daten über die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten aus der Gruppe von mehr als 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala. Die Erfahrung mit dem Medikament bei Kindern unter 10 Jahren ist auf eine kleine Anzahl von Kindern (8-10 Jahre) mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie beschränkt. Das Medikament wird nicht für Kinder unter 10 Jahren empfohlen. Das Wachstum von Körpergewicht, BMI und Reife der sekundären Geschlechtsmerkmale von Tanner bei Kindern von 10 bis 17 Jahren von Rosuvastatin Einnahme ist zu 1 Jahr begrenzt - nicht nachgewiesen Auswirkungen auf das Wachstum, Gewicht, BMI oder der Geschlechtsreife. Die Anwendungserfahrung bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt, und die Langzeitwirkung der Droge (> 1 Jahr) auf die Pubertät ist unbekannt. In klinischen Studien bei Kindern und Jugendlichen Rosuvastatin 52 Wochen erhalten., Erhöhte Kreatinin-Kinase> 10 x ULN und nach Muskel Symptomen nach dem Training oder erhöhter körperliche Aktivität beobachtet wurde häufiger im Vergleich zu denen in klinischen Studien mit Erwachsenen beobachtet. Tabelle. 40 mg sind nicht für die Anwendung bei pädiatrischen Patienten vorgesehen.Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden. Die Formulierung umfasst Azofarbstoffe - Gelborange und tartrazydynę (Dosen) und Allura Red (Tabelle 10 mg, 20 mg Tabl Tabelle 40 mg...), Die allergische Reaktionen hervorrufen kann.

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Patientin während der Schwangerschaft schwanger wird, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Oft hängt Diabetes (Frequenz auf die Risikofaktoren: Nüchternblutzucker ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m², Erhöhte Triglyceride im Blut, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich angioneurotisches Ödem), Pankreatitis, erhöhte hepatische Aminotransferase-Spiegel, Myopathie (Myositis), Rhabdomyolyse (mit oder ohne ein akutes Nierenversagen). Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisstörungen, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, periphere Neuropathie, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Immun abhängige nekrotischen Myopathie, Ödeme. Rosacea wurde bei Patienten beobachtet, die mit Rosuvastatin, hauptsächlich röhrenförmigen Ursprungs, behandelt wurden. In den meisten Fällen nimmt die Proteinurie ab oder verschwindet während der Behandlung. Daten aus klinischen Studien und nach Markteinführung nicht gezeigt, dass das Auftreten von Proteinurie akuten oder progressiven Nierenerkrankung im voraus. Bei Patienten mit Rosuvastatin behandelten beobachteten Häufigkeit von Hämaturie, aber Daten aus klinischen Studien zeigen, dass die Häufigkeit gering ist. Rosuvastatin behandelten Patienten waren Anstieg der Kreatinkinase dosisabhängig; In den meisten Fällen war es mild, asymptomatisch und vorübergehend; im Fall eines Anstiegs der Kreatinkinase (> 5 x ULN) soll abgebrochen werden. Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit einigen Statinen beobachtet: sexuelle Dysfunktion; interstitielle Pneumonie, vor allem bei Langzeittherapie (Einzelfälle), Erkrankungen der Sehnen, die manchmal durch Ruptur kompliziert. Die Inzidenz von Rhabdomyolyse, schweren renalen und hepatischen Nebenwirkungen (hauptsächlich Anstieg der Transaminasen) ist nach einer Dosis von 40 mg höher.

Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen in Abhängigkeit von dem Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden.Behandlung von HypercholesterinämieDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg oder 10 mg einmal täglich sowohl bei Patienten, die mit anderen Mitteln des Statins sowie bei der Behandlung von anderer HMG-CoA-Reduktase zuvor nicht behandelt wurden. Die Cholesterinkonzentration, Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen sowie das Risiko von Nebenwirkungen sollten bei der Bestimmung der Anfangsdosis für jeden Patienten berücksichtigt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg im Vergleich zu niedrigeren Dosen, bis zu einer maximalen Dosis von 40 mg zu erhöhen nur in Betracht gezogen wird bei Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (insbesondere jene mit familiäre Hypercholesterinämie), die nicht die Behandlung mit einer Dosis von 20 mg erreicht. Patienten, die mit 40 mg behandelt werden, sollten routinemäßig kontrolliert bleiben. Es wird empfohlen, dass die Einführung einer Dosis von 40 mg unter der Kontrolle eines Spezialisten steht.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich.Kinder und Jugendliche 10-17 Jahre (Junge in Phase II und anschließender von Tanner, die Mädchen mindestens ein Jahr nach der Menarche) - nur Tabelle. 5 mg, 10 mg und 20 mg, die Behandlung von einem Spezialisten durchgeführt werden. Bei pädiatrischen Patienten mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie üblichen Anfangsdosis beträgt 5 mg pro Tag; die übliche Dosis liegt zwischen 5 bis 20 mg einmal täglich.Die Dosiseskalation sollte auf individueller Reaktion und Toleranz gegenüber der Behandlung basieren. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Dosen über 20 mg in dieser Altersgruppe wurde nicht untersucht. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), asiatischen Patienten und bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Myopathie empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg. Patienten mit einem genetischen Polymorphismus, der zu einer erhöhten Rosuvastatin-Exposition führen kann, wird empfohlen, eine niedrigere Tagesdosis Rosuvastatin zu verwenden. Rosuvastatin ist ein Substrat für verschiedene Transportproteine ​​(z. B. OATP1B1 und BCRP). Das Risiko von Myopathie (einschließlich Rhabdomyolyse) erhöht wird, wenn Rosuvastatin gleichzeitig mit bestimmten Medikamenten verabreicht wird, dass die Plasmakonzentration von Rosuvastatin im Plasma aufgrund der Wechselwirkung dieser Transportproteine ​​(z. B. mit Cyclosporin und bestimmten Proteaseinhibitoren erhöhen kann, einschließlich Kombinationen von Ritonavir und Atazanavir. Lopinavir und (oder) Tipranavir. Wann immer möglich, sollten Sie die Verwendung von alternativen Arzneimitteln prüfen und, falls erforderlich, prüfen vorübergehende Behandlung mit Rosuvastatin. In Situationen, in denen der Einsatz dieser Medikamente gleichzeitig mit Rosuvastatin unmöglich ist, zu vermeiden, sollten Sie sorgfältig die Vorteile und Risiken berücksichtigen von Dosisanpassung von Rosuvastatin und Paralleltherapie.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Tabelle. 20 mg und Tabl. 40 mg können in zwei gleiche Dosen aufgeteilt werden.