Primäre Hypercholesterinämie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter ab 10 Jahre (Typ IIa, mit Ausnahme von familiärer heterozygot Hypercholesterinämie) oder gemischte Dyslipidämie (Typ IIb) als Zusatztherapie zu einer Diät, wenn Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (zB. Körperliche Bewegung , Gewichtsverlust) ist unzureichend. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Zusatztherapie zu einer Diät und andere lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind unzureichend. Prävention von großen kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko eines solchen Ereignisses zum ersten Mal zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktoren zu reduzieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes; Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms der geschwindigkeitsbestimmende Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin. Rosuvastatin erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt die Produktion von VLDL in der Leber, in der Gesamtmenge an VLDL und LDL zu einer Reduktion führt. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin Cmax nach ca. 5 Stunden Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Es bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird in geringem Umfang metabolisiert (10%). Ungefähr 90% von Rosuvastatin werden unverändert mit Fäkalien (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert) ausgeschieden. Der restliche Teil wird im Urin ausgeschieden, etwa 5% in unveränderter Form. T0,5 in der Eliminationsphase sind es ca. 19 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Behandlung mit Cyclosporin. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden. Darüber hinaus ist die Dosis von 40 mg bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert; Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat. Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen die Blutwerte ansteigen können, asiatischer Ursprung, gleichzeitige Anwendung von Fibraten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Rosuvastatin sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, in denen die Blutspiegel ansteigen können (z. B. bei asiatischen Patienten mit erhöhter Rosuvastatin-Exposition). Das Risiko einer Myopathie kann auch durch die gleichzeitige Verabreichung von Rosuvastatin von gesteigert werden: Gemfibrozil (nicht in Kombination verwendet), andere Derivate von fibric Säure, Nicotinsäure, Ezetimib (Vorsicht) Inhibitoren (Vorsicht, nicht in Kombination bei Patienten mit Rosuvastatin in einer Dosis von 40 mg verwendet wird), Proteasen (nicht zusammen verwenden), Cyclosporin (nicht zusammen verwenden). In Gruppen von Patienten mit einem erhöhten Risiko für Myopathie sollte das Risiko und mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen werden und der Patient sollte während der Behandlung überwacht werden.Vor Beginn der Rosuvastatin-Therapie sollte die Kreatinkinase (CK) gemessen werden; Wenn es signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte Follow-up nach 5-7 Tagen durchgeführt werden. Die Behandlung sollte nicht eingeleitet werden, wenn die Kontrolle CK> 5 x ULN. Wenn bei Ihnen während der Behandlung mit Rosuvastatin unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe auftreten, insbesondere wenn Sie sich unwohl fühlen oder Fieber haben, testen Sie auf CK; Die Behandlung soll, wenn die CK-Wert ist deutlich erhöht abgesetzt werden (> 5-mal ULN) oder wenn muskuläre Symptome sind schwere und tägliche Beschwerden (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal kann bei der niedrigsten Dosis und die genauen Beobachtung des Patienten erneute Verwendung der Zubereitung oder anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der CK-Aktivität nicht erforderlich. Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome einer Myopathie oder Prädisposition von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (z. Sepsis, Hypotension, größerer Operation, Trauma, schwerer Stoffwechsel, endokrinen und Elektrolyt unkontrollierte Anfälle) . Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Das Medikament sollte abgesetzt oder die Dosis reduziert werden, wenn die Aminotransferase-Aktivität mehr als 3-fach größer als ULN ist. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom vor der Behandlung verursacht Hypercholesterinämie sollte die zugrunde liegende Krankheit behandelt werden. Aufgrund des erhöhten Risikos für eine Proteinurie sollten Patienten, die 40 mg einnehmen, bei Routineuntersuchungen zur Überwachung der Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Wenn ein Patient von interstitieller Lungenerkrankung vermutet wird (manifestiert sich als Atemnot, trockener Husten, allgemeine Verschlechterung des Gesundheitszustands - Müdigkeit, Gewichtsverlust, Fieber) sollte Statin-Therapie abgebrochen werden. Statine können einen Anstieg der Blutglucose verursachen und bei einigen Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung von Diabetes kann Hyperglykämie verursachen, die eine angemessene Diabetes-Versorgung erfordert. Dieses Risiko sollte jedoch kein Grund für einen Abbruch der Statintherapie sein, da die Vorteile einer Verringerung des Risikos für Gefäßerkrankungen aufgrund der Verwendung von Statinen größer sind. Risikopatienten (Nüchternblutzuckerspiegel von 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyzeride, Bluthochdruck) sollten sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Richtlinien überwacht werden. Erfahrungen mit dem Einsatz von Rosuvastatin bei Kindern im Alter von <10 Jahren sind begrenzt auf eine kleine Zahl von Patienten (im Alter zwischen 8 und 10 Jahren) mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, weshalb das Medikament nicht für die Anwendung bei Kindern im Alter von empfohlen <10 Jahre. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollte das Medikament nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Diabetes (Prävalenz abhängig von Risikofaktoren: Nüchternglukosespiegel ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2Triglyceride, Erhöhte, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, erhöhte Leber-Transaminasen, Myopathie (einschließlich Myositis) und Rhabdomyolyse. Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Ödeme.Patienten mit Rosuvastatin behandelt mit Proteinurie beobachtet (vorwiegend rohrförmige, insbesondere bei Patienten mit hohen Dosen behandelt und nicht auf Proteinurie prädiktiven von akuter oder progressiver Nierenerkrankung gefunden); Erhöhung der Kreatinkinase-Aktivität. Einige Statine wurden folgende Nebenwirkungen berichtet: sexuelle Dysfunktion, interstitielle Lungenerkrankung (insbesondere bei Langzeitanwendung), Sehnenstörung (in einigen Fällen durch Sehnenruptur kompliziert). Die Häufigkeit von Rhabdomyolyse, schweren Nebenwirkungen von Nieren und Leber ist nach einer Dosis von 40 mg höher. Bei Kindern und Jugendlichen wurde eine Zunahme der CK> 10 x ULN und Muskelsymptomatik häufiger beobachtet als bei erwachsenen Patienten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen bestimmt werden, abhängig vom Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Diät zur Senkung des Cholesterinspiegels verwenden.Behandlung von HypercholesterinämieZunächst 5-10 mg einmal täglich, sowohl bei Patienten, die mit anderen Medikamenten mit Statinen nicht zuvor behandelt wurden, sowie bei den behandelten andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg, eine Dosis, das nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie (mit Ausnahme von heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) in Betracht gezogen werden soll, sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vor allem bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie) bei denen das erwartete Behandlungsziel nach 20 mg nicht erreicht wurde. Die Behandlung mit einer Dosis von 40 mg sollte unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) bei Patienten mit Faktoren für Myopathie prädisponieren, und Patienten asiatischer Rennen empfohlenen Dosis beginnen beträgt 5 mg.Kinder: Verwendung des Medikaments bei Kindern sollte von einem Spezialisten durchgeführt werden; Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern <10 Jahren empfohlen. Die Zubereitung kann zu jeder Tageszeit mit oder ohne Essen eingenommen werden.