Behandlung von Hypercholesterinämie. Bei Erwachsenen, Jugendlichen und ≥10 Jahre Kinder im Alter oder älter mit primärer Hypercholesterinämie (Typ IIa einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischter Dyslipidämie (Typ IIb) als Ergänzung zu Diät, wenn die Antwort auf Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (zB körperliche Bewegung, Gewichtsverlust) ist nicht ausreichend. Bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als adjuvante Diät oder anderen Arten von lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn diese Art der Behandlung angemessen ist.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen: bei Patienten, bei denen ein hohes Risiko für das erste kardiovaskuläre Ereignis besteht, zusätzlich zur Korrektur anderer Risikofaktoren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg oder 20 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose. Tabelle. 5 mg enthalten Sonnengelb. Tabelle. 10 mg, 20 mg enthalten Azorubin (Aluminium-See).
Aktion:
Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms der geschwindigkeitsbestimmende Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin. Rosuvastatin erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt die Produktion von VLDL in der Leber, in der Gesamtmenge an VLDL und LDL zu einer Reduktion führt. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin Cmax nach ca. 5 Stunden Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Es bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird in geringem Umfang metabolisiert (10%). Wie bei anderen HMG-CoA-Reduktasehemmern wird Rosuvastatin von Leberzellen über die OATP-C - eine Transportverbindung in der Leberzellenmembran - aufgenommen; Dies ist eine wichtige Verbindung bei der Eliminierung von Rosuvastatin in der Leber. Ungefähr 90% von Rosuvastatin werden unverändert mit Fäkalien (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert) ausgeschieden. Der restliche Teil wird im Urin ausgeschieden, etwa 5% in unveränderter Form. T0,5 in der Eliminationsphase sind es ca. 19 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Behandlung mit Cyclosporin. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden. Darüber hinaus ist die Dosis von 40 mg bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert; Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat. Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen die Blutwerte ansteigen können, asiatischer Ursprung, gleichzeitige Anwendung von Fibraten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Rosuvastatin sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, in denen die Blutspiegel ansteigen können (z. B. bei asiatischen Patienten mit erhöhter Rosuvastatin-Exposition). Das Risiko einer Myopathie kann auch bei gleichzeitiger Anwendung von Simvastatin mit anderen Arzneimitteln erhöht sein (pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen, siehe auch Kontraindikationen und Wechselwirkungen).In Gruppen von Patienten mit einem erhöhten Risiko für Myopathie sollte das Risiko und mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen werden und der Patient sollte während der Behandlung überwacht werden. Vor Beginn der Rosuvastatin-Therapie sollte die Kreatinkinase (CK) gemessen werden; Wenn es signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte Follow-up nach 5-7 Tagen durchgeführt werden. Die Behandlung sollte nicht eingeleitet werden, wenn die Kontrolle CK> 5 x ULN. Wenn im Laufe der Rosuvastatin-Behandlung Erfahrung unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe, besonders wenn sie von Unwohlsein begleitet oder Fieber, Marke CK. Die Behandlung soll, wenn die CK-Wert ist deutlich erhöht abgesetzt werden (> 5-mal ULN) oder wenn muskuläre Symptome sind schwere und tägliche Beschwerden (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal kann bei der niedrigsten Dosis und die genauen Beobachtung des Patienten Wiederverwendung von Rosuvastatin oder anderem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der CK-Aktivität nicht erforderlich. Sehr seltene Fälle von Myopathie nekrotischen einer Immun die klinisch stabilen Schwäche proximale Muskel gekennzeichnet ist und eine erhöhte CK während der Behandlung oder nach Absetzen von Rosuvastatin; zusätzlich können neuromuskuläre und serologische Untersuchungen notwendig sein; möglicherweise ist eine Behandlung mit Immunsuppressiva erforderlich. Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome einer Myopathie oder Prädisposition von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (z. Sepsis, Hypotension, größerer Operation, Trauma, schwerer Stoffwechsel, endokrine und Elektrolyten oder unkontrollierte Anfälle ). Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Das Medikament sollte abgesetzt oder die Dosis reduziert werden, wenn die Aminotransferase-Aktivität mehr als 3-fach größer als ULN ist. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom vor der Behandlung verursacht Hypercholesterinämie sollte die zugrunde liegende Krankheit behandelt werden. Aufgrund des erhöhten Risikos für eine Proteinurie sollten Patienten, die 40 mg einnehmen, bei Routineuntersuchungen zur Überwachung der Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Wenn ein Patient von interstitieller Lungenerkrankung vermutet wird (manifestiert sich als Atemnot, trockener Husten, allgemeine Verschlechterung des Gesundheitszustands - Müdigkeit, Gewichtsverlust, Fieber) sollte Statin-Therapie abgebrochen werden. Risikopatienten (Nüchternblutzuckerspiegel von 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyzeride, Bluthochdruck) sollten sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Richtlinien überwacht werden. Erfahrungen mit dem Einsatz von Rosuvastatin bei Kindern im Alter von <10 Jahren sind begrenzt auf eine kleine Zahl von Patienten (im Alter zwischen 8 und 10 Jahren) mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, weshalb das Medikament nicht für die Anwendung bei Kindern im Alter von empfohlen <10 Jahre. Die Erfahrung bezüglich der Anwendung von Rosuvastatin bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren ist auf ein Anwendungsjahr beschränkt; . Nach 52 Wochen Behandlung wurde Auswirkungen auf das Wachstum, Körpergewicht, BMI oder Geschlechtsreife nicht erkannt, aber die langfristige Wirkung von Rosuvastatin (> 1 Jahr) in der Pubertät ist nicht bekannt; Anstieg der Kreatininkinase> 10 x ULN und Muskelsymptome nach körperlicher Belastung oder erhöhter körperlicher Aktivität wurden bei Kindern und Jugendlichen häufiger beobachtet als bei erwachsenen Patienten. Drug (alle Dosen) enthält Lactose und darf nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Tabelle. 5 mg enthalten sunset yellow und tabl. 10 mg und 20 mg enthalten Azorubin - beide Substanzen können allergische Reaktionen hervorrufen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Diabetes (hauptsächlich bei Patienten, deren Nüchternglukose ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m ist2, erhöhte Triglyceride, Geschichte der Hypertonie), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Asthenie. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Seltene Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich angioneurotisches Ödem), Pankreatitis, erhöhte Spiegel von Leber-Transaminasen, Myopathie und Rhabdomyolyse. Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Gelenkschmerzen, Hämaturie, Gynäkomastie. Häufigkeit unbekannt: Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Dyspnoe, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Ödeme. Patienten mit Rosuvastatin behandelt mit Proteinurie beobachtet (vorwiegend rohrförmige, insbesondere bei Patienten mit hohen Dosen behandelt und nicht auf Proteinurie prädiktiven von akuter oder progressiver Nierenerkrankung gefunden); Erhöhung der Kreatinkinase-Aktivität. Einige Statine berichteten auch von sexueller Dysfunktion, interstitiellen Lungenerkrankungen (vor allem bei Langzeitanwendung), Sehnenfehlfunktionen, manchmal mit Komplikationen aufgrund von Rupturen. Die Häufigkeit von Rhabdomyolyse, schweren Nebenwirkungen von Nieren und Leber ist nach einer Dosis von 40 mg höher.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen bestimmt werden, abhängig vom Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Diät zur Senkung des Cholesterinspiegels verwenden. Anfangs 5-10 mg einmal täglich, sowohl bei Patienten, die zuvor nicht mit anderen Statin-Arzneimitteln behandelt wurden, als auch bei Patienten, die mit anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren behandelt wurden. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg, eine Dosis, das nur für Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vor allem bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie) in Betracht gezogen werden sollte, der den erwarteten Zweck der Therapie zu erreichen gescheitert nach 20 mg. Die Behandlung mit einer Dosis von 40 mg sollte unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.Kinder. Die Verwendung des Medikaments bei Kindern sollte von einem Spezialisten durchgeführt werden. Kinder und Jugendliche im Alter von 10 bis 17 Jahre (Jungen in Phase II und anschließender von Tanner und Mädchen mindestens ein Jahr nach der ersten Menstruation) für Kinder und Jugendliche mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie üblichen empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich. Die Dosisanpassung sollte schrittweise durchgeführt werden, abhängig von der individuellen Reaktion und Toleranz des Patienten auf die Behandlung, wie von der pädiatrischen Behandlung empfohlen. Der Bereich der üblichen Dosen beträgt 5-20 mg einmal täglich. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Dosen> 20 mg in dieser Altersgruppe wurde nicht untersucht. Verwenden Sie keine 40-mg-Dosis. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern <10 Jahren empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) bei Patienten mit Faktoren für Myopathie prädisponieren, und Patienten asiatischer Rennen empfohlenen Dosis beginnen beträgt 5 mg.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann zu jeder Tageszeit mit oder ohne Essen eingenommen werden.