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Behandlung von Hypercholesterinämie. Primärer Hypercholesterinämie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 10 Jahren oder älter (Typ IIa einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischter Dyslipidämie (Typ IIb) -. Als Ergänzung zu Diät, wenn Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (zB Schulung körperliche, Gewichtsverlust) ist nicht ausreichend. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie - (. ZB LDL-Apherese) als Ergänzung zu Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen oder wenn solche Behandlungen nicht ausreichen.Prävention von schweren kardiovaskulären Ereignissen: bei Patienten, bei denen das Risiko für das erste kardiovaskuläre Ereignis hoch ist, sowie bei Maßnahmen zur Verringerung anderer Risikofaktoren.

1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose.

Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat umwandelt, einem Vorläufer von Cholesterin. Erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt es die Produktion von VLDL in der Leber, was zu einer Verringerung der Gesamtmenge an VLDL und LDL. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin C_max im Plasma nach ca. 5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Rosuvastatin bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird in geringem Umfang metabolisiert (10%). Ca.. 90% Rosuvastatin werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert). Der verbleibende Teil wird im Urin ausgeschieden, ca. 5% in unveränderter Form. T_0,5 In der Eliminationsphase sind es ca. 20 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unerklärlicher persistierender Erhöhungen der Serum-Transaminasen, überschreitet die obere Normgrenze (ULN) um das 3-fache. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Verwendung von Cyclosporin. Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden. Die 30 und 40 mg-Formulierung ist bei Patienten mit myopathieerzeugenden Wirkstoffen (Rhabdomyolyse) kontraindiziert. Zu diesen Faktoren gehören: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Schilddrüsenunterfunktion, Muskelerkrankung oder das Vorhandensein von vererbten Muskelerkrankungen Geschichte der persönlichen oder familiärer Geschichte der Vergangenheit Muskelschäden nach der Anwendung von anderem HMG-CoA oder Fibrate, Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen es möglich ist, die Rosuvastatin-Konzentration im Plasma zu erhöhen, Herkunft aus Asien, gleichzeitige Verwendung von Fibraten.

Vorsicht ist aufgrund der Möglichkeit, sehr seltener Fälle von Rhabdomyolyse bei gleichzeitiger Gabe von Ezetimib und HMG-CoA-Reduktase ausgeübt werden. Das Präparat sollte bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, Muskelerkrankung oder das Vorhandensein von vererbten Muskelerkrankungen in persönlichen oder familiären Geschichte, Geschichte der Muskelschäden in der Vergangenheit die Verwendung von anderen HMG mit Vorsicht angewendet werden CoA oder Fibrate, Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, in denen es möglich ist, die Rosuvastatin-Konzentration im Plasma zu erhöhen, die gleichzeitige Anwendung von Fibraten. Bei dieser Patientengruppe sollten das Risiko und der mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen und der Patient während der Behandlung überwacht werden. Wenn der Patient vor Behandlungsbeginn eine signifikant erhöhte Kreatinkinase (CK) (> 5 x ULN) aufweist, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe, besonders wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet, Marke CK; die Behandlung sollte abgebrochen werden,wenn die CPK-Spiegel signifikant erhöht (> 5-mal ULN), oder wenn muskulären Symptome schwerwiegend sind und verursachen Beschwerden während der täglichen Aktivitäten (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal mit genauer Beobachtung des Patienten bei der niedrigsten Dosis Wiederverwendung der Herstellung berücksichtigt werden. Bei Erlass oder nach dem Empfang der Statine in sehr seltenen nekrotischen Myopathie einschließlich Rosuvastatin eine Immun (IMNM - Immun abhängig Myopathie nekrotischen). IMNM klinisch durch Muskelschwäche der proximalen und Kreatinkinase im Serum charakterisiert, die mit Statinen nach Beendigung der Behandlung andauern. Die gleichzeitige Gabe von HMG-CoA Fibrinsäure-Derivate (einschließlich Gemfibrozil), Cyclosporin, Nicotinsäure, Antimykotika wie Azole, Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika erhöht das Auftreten von Entzündung und Muskel Myopathie. Die gleichzeitige Anwendung mit Gemfibrozil wird nicht empfohlen. Sollte eine Beurteilung des Nutzens aus der Veränderung der Lipidspiegel entstehen und Risiken im Zusammenhang mit der Verwendung von Fibrate oder Niacin und Rosuvastatin (gleichzeitige Anwendung von 30 mg und 40 mg, und Fibrate ist kontraindiziert). Die gleichzeitige Anwendung mit Fusidinsäure wird wegen der möglichen Rhabdomyolyse nicht empfohlen. Die Behandlung mit Statin sollte während der Einnahme und erneuten Anwendung 7 Tage nach der letzten Fusidinsäure-Dosis abgebrochen werden. Sollten nicht verwendet werden, wenn der Patient Symptome einer akuten, schweren Myopathie oder eine Situation prädisponierenden das Auftreten von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (z. Septikämie, Hypotension, größeren Operation, Trauma, schweren Stoffwechsel, endokrine und Elektrolytstörungen) hat . Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Die Behandlung soll oder die Dosis reduziert abgesetzt werden, wenn Aminotransferase-Spiegel ist> als das Dreifache des ULN. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom vor der Behandlung verursacht Hypercholesterinämie sollte die zugrunde liegende Krankheit behandelt werden. Die Studien zeigten eine erhöhte Arzneimittelexposition bei asiatischen Patienten im Vergleich zur weißen Rasse. Wegen der Gefahr einer erhöhten systemischer Exposition gegen Rosuvastatin notwendig, den Vorteil der Verringerung des Serumlipide aus der Verwendung von Rosuvastatin bei Patienten mit HIV-Protease-Inhibitoren sowie die Möglichkeit der Erhöhung der Konzentrationen von Rosuvastatin in dem Plasma während der Initiation und Titration von Rosuvastatin in Patienten mit Proteaseinhibitoren behandelt zu berücksichtigen. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin mit Proteaseinhibitoren wird nicht empfohlen, es sei denn, die Rosuvastatin-Dosis wird angepasst. Wenn ein Patient im Verdacht steht, eine interstitielle Lungenerkrankung zu entwickeln, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. Risikopatienten (Nüchternblutzucker 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m², Erhöhte Blutspiegel von Triglyceriden, Hypertonie in der Anamnese) sollte sowohl die klinische Diagnose und biochemische nach nationalen Richtlinien, aufgrund der erhöhten Risiko für Diabetes unterliegen. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung mit 8 oder 9 Child-Pugh-Score wurde eine Zunahme der Rosuvastatin-Exposition beobachtet; keine Daten zur Verwendung bei Patienten aus der Gruppe von mehr als 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala. Die Erfahrung bei pädiatrischen Patienten wird auf eine kleine Anzahl von Kindern begrenzt (8-17 Jahre) mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Rating Wachstum, Zunahme des Körpergewichts, BMI und Reife der sekundären Geschlechtsmerkmale von Tanner bei Kindern 6-17 Jahre alt Einnahme von Rosuvastatin auf zwei Jahre begrenzt ist - nicht erkannt Wirkung auf das Wachstum, Gewicht, BMI oder der Geschlechtsreife. Tabelle. 30 mg und 40 mg sind nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen geeignet. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Patientin während der Schwangerschaft schwanger wird, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Häufig: Diabetes (hauptsächlich bei Patienten mit Nüchternblutzucker ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m²), Schmerzen und Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, erhöhte Leber-Transaminasen, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse (mit oder ohne ein akutes Nierenversagen). Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, periphere Neuropathie, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Jonhson, Immun-abhängige nekrotischen Myopathie, Sehnenstörung manchmal durch Ruptur Sehnen kompliziert, Schwellungen. Rosacea wurde bei Rosuvastatin-behandelten Patienten (hauptsächlich tubulären Ursprungs) beobachtet, insbesondere bei Patienten, die mit hohen Dosen behandelt wurden; Es wurde keine Proteinurie gefunden, die dem Beginn einer akuten oder fortschreitenden Nierenerkrankung vorausging. Nebenwirkungen bei einigen Statinen: sexuelle Dysfunktion; Einzelfälle von interstitiellen Lungenerkrankungen, insbesondere während der Langzeitbehandlung. Die Inzidenz von Rhabdomyolyse, ernsthaften Ereignissen im Zusammenhang mit Leber- und Nieren (hauptsächlich Aminotransferase-Spiegel erhöht) größer ist als die Anwendungsdosis von 40 mg. Eine erhöhte Kreatininkinase> 10 x ULN und Muskelsymptome nach körperlicher Belastung oder erhöhter körperlicher Aktivität wurden bei Kindern und Jugendlichen häufiger beobachtet als bei Erwachsenen. In anderer Hinsicht ähnelte das Sicherheitsprofil von Rosuvastatin bei Kindern und Jugendlichen dem von erwachsenen Patienten.

Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen in Abhängigkeit von dem Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden.Behandlung von HypercholesterinämieDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 5-10 mg einmal täglich sowohl bei Patienten, die mit anderen Mitteln des Statins sowie bei der Behandlung von anderer HMG-CoA-Reduktase zuvor nicht behandelt wurden. Die Cholesterinkonzentration, Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen sowie das Risiko von Nebenwirkungen sollten bei der Bestimmung der Anfangsdosis für jeden Patienten berücksichtigt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg mit niedrigeren Dosen im Vergleich, kann für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie nur in Betracht gezogen werden, um die Dosis auf 30 mg oder bis zu einer maximalen Dosis von 40 mg erhöht, sind bei hohem Risiko für Herz-Kreislauf (insbesondere Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie), die nach 20 mg das angestrebte Therapieziel nicht erreicht haben. Die Eingabe einer Dosis von 30 mg oder 40 mg sollte unter der Aufsicht eines Arztes erfolgen.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), asiatischen Patienten und bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Myopathie empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg. Kinder und Jugendliche 6-17 Jahre (in Phase II und V nach Tanner-Skala) - nur Tabl. 5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg, sollte die Behandlung von einem Facharzt durchgeführt werden. Bei Kindern und Jugendlichen mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie im Alter von 6-9 Jahren beträgt der übliche Dosisbereich 5-10 mg pro Tag; Im Alter von 10-17 Jahren beträgt die Dosis 5-20 mg einmal täglich. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Dosen von mehr als 10 mg im Alter von 6-9 Jahren und mehr als 20 mg im Alter von 10-17 Jahren. Der Anstieg der Dosis sollte auf individueller Reaktion und Toleranz gegenüber der Behandlung basieren. Das Medikament wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen. Patienten mit einem genetischen Polymorphismus, der zu einer erhöhten Rosuvastatin-Exposition führen kann, wird empfohlen, eine niedrigere Tagesdosis Rosuvastatin zu verwenden. Rosuvastatin ist ein Substrat für verschiedene Transportproteine ​​(z. B. OATP1B1 und BCRP).Das Risiko von Myopathie (einschließlich Rhabdomyolyse) erhöht wird, wenn Rosuvastatin zusammen mit bestimmten anderen Medikamenten verabreicht wird, dass die Plasmakonzentration von Rosuvastatin im Plasma aufgrund der Wechselwirkung dieser Transportproteine ​​(z. B. mit Cyclosporin und mehr Proteaseinhibitoren erhöhen kann, einschließlich einer Kombination aus Ritonavir und Atazanavir. Lopinavir und (oder) Tipranavir. Wann immer möglich, sollten Sie die Verwendung von alternativen Arzneimitteln prüfen und, falls erforderlich, prüfen vorübergehende Unterbrechung der Behandlung mit Rosuvastatin. In Situationen, in denen der Einsatz dieser Arzneimittel zusammen mit rozuwastayną unmöglich ist, zu vermeiden, sollten Sie sorgfältig die Vorteile und Risiken berücksichtigen von der Dosisanpassung von Rosuvastatin und der parallelen Therapie.Art der Verabreichung Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden.