Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie als Zusatz zu einer Diät, wenn die Antwort auf Diät- und andere nicht-pharmakologische Behandlungen (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichtes) ausreichend. Behandlung von Hypercholesterinämie homozygoten familiären als Zusatz zu einer Diät und anderen Behandlungen senkt Lipide (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Verfahren ungeeignet sind. Reduktion der Morbidität und Mortalität von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems bei Patienten mit manifester atherosklerotischer kardiovaskulären oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Niveaus des Gesamtcholesterins, als Ergänzung zur Korrektur anderer Risikofaktoren und andere Behandlungen ergänzen Herz- und Gefäßkrankheiten zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. Es enthält 20 mg oder 40 mg Simvastatin (und entsprechend 131,46 mg 262,92 mg oder Lactose).
Aktion:
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Die Hemmung dieses Enzyms verringert die Cholesterin-Synthese auf der Ebene der Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat. Simvastatin ergibt sich auch bei der Induktion des LDL-Rezeptors, in dem Katabolismus von LDL-Cholesterin zu einer Erhöhung führt. Simvastatin reduzieren Blutspiegel von Gesamtcholesterin, LDL, VLDL und Triglyceride, auch mäßig erhöht HDL-Cholesterin. Auch beobachtete eine signifikante Reduktion der Niveaus von Apolipoprotein B. Simvastatin ist gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, Lebensmittel nicht die Absorption beeinflussen. Eine signifikante Aufnahme findet in der Leber statt (First-Pass-Effekt). Weniger als 5% der Dosis zirkulieren als aktiver Metabolit. Die maximale Konzentration des aktiven Inhibitors im Plasma wird etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, ungeklärte Erhöhung der Blut-Transaminasen. Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren (Medikamente, die die AUC von Simvastatin etwa 5-fach oder mehr zu erhöhen), wie Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Nelfinavir), boceprevir, telaprevir, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon. Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol. Schwangerschaft. Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
bei Patienten mit Vorsicht mit Faktoren für eine Rhabdomyolyse prädisponieren: Patienten bei älteren Menschen (über 65 Jahren), mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit einer feuerfesten oder unbehandelter Hypothyreose mit Erbkrankheiten der Muskelentwicklung (einschließlich Familiengeschichte) bei Patienten, bei denen es in der Vergangenheit zu Muskel- oder Alkoholmissbrauch mit Statinen oder Fibraten gekommen ist. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Bei Patienten mit Diabetes und eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht anwenden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht bei schwangeren Frauen verwendet werden, eine Schwangerschaft planen oder diejenigen zu werden, bei denen eine Schwangerschaft vermutet wird, weil die Mutter Behandlung Simvastatin kann die Konzentration von fetalen mevalonate verringern, die eine Vorstufe der Cholesterinsynthese ist. Es ist nicht bekannt, ob Simvastatin oder seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden werden - nicht während der Stillzeit, weil das Potenzial für schwere Nebenwirkungen beim Säugling verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie - oft in einer Dosis von 80 mg (Myositis), Rhabdomyolyse (mit oder ohne eine akutes Nierenversagen), Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Schwäche und Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Lupus-ähnlichen Syndrom, rheumatoide Schmerztyp Muskel Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie , Eosinophilie, beschleunigte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hautrötung, Atemnot, Übelkeit), erhöhte Serum-Transaminasen (ALT, AST, GGT), erhöhte ALP, CPK im Blut. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Leberversagen (tödlich und tödlich). Nicht bekannt: Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Tendinopathie (manchmal kompliziert durch Bruch Sehnen), Sehnenruptur, erektile Dysfunktion. Patienten, die Statine, einschließlich Simvastatin, einnehmen, haben einen Anstieg der HbA1c- und Nüchternblutzuckerwerte berichtet. Es gab auch seltene Fälle von kognitiver Beeinträchtigung bei Patienten Statine, einschließlich Simvastatin nehmen (zB Gedächtnisverlust, Vergesslichkeit, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit.); Die Berichtssymptome waren im Allgemeinen mild und verschwanden nach Absetzen der Statintherapie; eine variable Zeit bis zum Einsetzen (von 1 Tag bis zu mehreren Jahren) und eine Auflösung der Symptome (Median 3 Wochen) wurden beobachtet. Nebenwirkungen von Statinen charakteristisch. Schlafstörungen (einschließlich Alpträume), sexuelle Dysfunktion, Diabetes (Frequenz ist abhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Risikofaktoren, dh die Konzentration von Glukose im Blut ≥ 5,6 mmol / l Fasten, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyceride, Geschichte der Hypertonie). Es gibt keine bekannten langfristigen Auswirkungen symwastatynyna körperliche, geistige und sexuelle Reifung von Kindern und Jugendlichen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Der Dosisbereich beträgt 5-80 mg / Tag. Falls erforderlich, sollte die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen bis maximal 80 mg / Tag angepasst werden. Dosis von 80 mg pro Tag wird nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für Komplikationen von Herz-Kreislauf empfohlen, die den Zweck der Behandlung nicht mit einer niedrigeren Dosis erreichen. Der Patient sollte eine cholesterinarme Standarddiät anwenden, die während der Behandlung fortgesetzt werden sollte.Hypercholesterinämie10-20 mg einmal täglich; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin um> 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich betragen.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 40 mg einmal täglich.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen20-40 mg einmal täglich.Kombinationsbehandlung mit anderen Arzneimitteln: Simvastatin sollte nicht weniger als 2 Stunden vor oder nicht weniger als 4 Stunden nach der Verabreichung von Gallensäuremaskierungsmitteln eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Fibrate (mit Ausnahme von Gemfibrozil - kontra oder Fenofibrat), kann die Dosis von Simvastatin nicht> 10 mg / Tag. Patienten mit Simvastatin Amiodaron nehmen, Verapamil, Diltiazem, Amlodipin oder nicht Simvastatin-Dosis von> 20 mg / Tag.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CCR 10 mg / Tag <30 ml / min) sorgfältig für Simvastatin in Betracht gezogen werden sollte> und, falls erforderlich, die Behandlung beginnt sehr sorgfältig. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung oder bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.Kinder und Jugendliche 10-17 Jahre(Jungs ≥IIst von Tanner und Mädchen mindestens ein Jahr seit der Menarche.) Mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg täglich. Der empfohlene Dosisbereich beträgt 10-40 mg / Tag. Die größte empfohlene Dosis beträgt 40 mg pro Tag. Die Dosierungen sollten individuell entsprechend dem empfohlenen Therapieziel gemäß den Empfehlungen zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen angepasst werden. Die Dosis sollte in Abständen von mindestens 4 Wochen angepasst werden. Es gibt begrenzte Erfahrung in der Anwendung von Simvastatin bei vorpubertären Kindern.Art der Verabreichung. Die Droge sollte einmal am Tag, abends eingenommen werden. Die Tabletten können in gleiche Dosen aufgeteilt werden.