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Behandlung von Hypercholesterinämie mit hohen LDL-Cholesterinspiegeln unter Beibehaltung der Diät, wenn Diät allein und andere nicht-pharmakologische Behandlungen sich als unzureichend erwiesen haben. Behandlung von Hypercholesterinämie bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, die fällt in das hohe Risiko des Todes von Herzinfarkt, während Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen aufrechterhalten wird.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.

Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).

bei Patienten mit Vorsicht mit Faktoren für eine Rhabdomyolyse prädisponieren: Patienten in der Geriatrie (über 70 Jahren) mit eingeschränkter Nierenfunktion, dekompensierter Schilddrüsenunterfunktion, mit einer erblichen Muskelerkrankungen in der Geschichte (einschließlich Familie), bei Patienten mit einer Geschichte Die Verabreichung von Statinen oder Fibraten verursachte Muskelnebenwirkungen und Alkoholmissbrauch bei Patienten. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Die Medikamentenverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome signifikant erhöht sind, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist. Bei Patienten mit erhöhten Serumtransaminasen ist besondere Vorsicht geboten. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn persistierender Anstieg der Aminotransferasen fortbesteht, besonders wenn es das 3-fache der oberen Normgrenze erreicht und persistieren wird. Aufgrund der fehlenden Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit des Präparats sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen eingesetzt werden. In seltenen Fällen, hauptsächlich während der Langzeitbehandlung, wurden Fälle von interstitieller Pneumonie nach Anwendung bestimmter Statine berichtet.Die Symptome können von Atemnot, Husten, Auswurf und ohne Verschlechterung der allgemeinen Gesundheit (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber) begleitet werden. Wenn der Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung besteht, sollte Simvastatin abgesetzt werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.

Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Ikterus, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse mit oder ohne Nierenversagen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Polymyositis, Asthenie, erhöhte Serum-Transaminase (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Gamma-Glutamyl-Transpeptidase), erhöhte Mengen an alkalischer Phosphatase, erhöhte CPK-Spiegel. In seltenen Fällen sind die berichteten Symptome der angeblichen Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Polymyalgia rheumatica, Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Entzündungen und Schmerzen in den Gelenken, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Flush, Dyspnoe und sich unwohl fühlen). Sehr selten: Hepatitis. Während die Verwendung bestimmter Statine wurden aufgezeichnet: Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume, Gedächtnisverlust, sexuelle Zerstörung, Depression, selten interstitielle Pneumonie (vor allem bei der Langzeitbehandlung).

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10-20 mg einmal täglich, abends; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin über 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich betragen. Falls erforderlich, sollte die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen bis maximal 80 mg einmal täglich angepasst werden. Die 80-mg-Dosis wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko kardiovaskulärer Komplikationen empfohlen.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-SystemDie empfohlene Dosis beträgt 20-40 mg täglich, abends. Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen. Dosisanpassungen sollten wie oben beschrieben vorgenommen werden.KombinationstherapieSimvastatin nimmt mehr als 2 Stunden vor oder mehr als 4 h nach der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmitteln. Im Fall der kombinierten Verwendung von Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, Fibrate (außer Fenofibrat) und Niacin auf lipidsenkenden Dosen (≥ 1 g pro Tag) Dosis von Simvastatin zur gleichen Zeit verabreicht soll nicht mehr als 10 mg pro Tag; Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten. Sollte nicht überschreiten 40 mg täglich bei Patienten, die gleichzeitig Diltiazem. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin tägliche Dosis von mehr als 10 mg bei Bedarf vorsichtig beginnt seine Verwaltung in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung oder bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.