Index der Drogen

Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Nahrungsergänzungsmittel, wenn die Antwort auf die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlungen (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend ist. Behandlung von familiärer homozygoter Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen unangemessen oder nicht verfügbar sind. Reduktion der Mortalität und Morbidität von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit manifester atherosklerotischer Gefäßinfarkt oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln als Ergänzung zur Korrektur anderer Risikofaktoren oder andere Therapie zu ergänzen, Herzkrankheit zu verhindern.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin.

Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Die Apolipoprotein-B-Spiegel werden ebenfalls signifikant reduziert, und Simvastatin bewirkt einen geringen Anstieg des HDL-Cholesterins und einen Rückgang der Triglyceride im Plasma. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende unerklärte Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin oder Nefazodon).

bei Patienten mit Vorsicht mit Faktoren für eine Rhabdomyolyse prädisponieren: Patienten in der Geriatrie (über 70 Jahren), mit eingeschränkter Nierenfunktion, ohne behandelbar oder unbehandelter Hypothyreose mit einzelnen oder erblichen Erkrankungen des Muskels im Interview bei Patienten mit Nebenwirkungen des Muskelsystems und solchen, die in der Vergangenheit erhebliche Mengen Alkohol oder Alkoholabhängige mit Statinen oder Fibraten konsumiert haben. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Wenn ein Statin-Patient Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Empfindlichkeit erfährt, sollte die CK-Aktivität bestimmt werden. Statin sollte abgesetzt werden, wenn die CK-Aktivität signifikant erhöht ist (mehr als das Fünffache über der als normal angesehenen Obergrenze). Das Absetzen eines Statins sollte auch in Betracht gezogen werden, wenn die CK-Aktivität das 5-fache der oberen Normgrenze nicht überschreitet, aber die Nebenwirkungen der Muskeln verstärkt sind und tägliche Beschwerden verursachen. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn aus irgendeinem Grund Myopathie vermutet wird. Wenn die Muskelsymptome abklingen und die CK-Werte sich normalisieren, kann die Wiederverwendung des gleichen oder eines anderen Statins in Betracht gezogen werden, wobei die niedrigsten wirksamen Dosen verwendet werden und der Gesundheitszustand des Patienten genau überwacht wird. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische Behandlung erforderlich ist.Bei Patienten mit erhöhten Serumtransaminasen ist besondere Vorsicht geboten. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn persistierender Anstieg der Aminotransferasen fortbesteht, besonders wenn es das 3-fache der oberen Normgrenze erreicht und persistieren wird. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Alkohol missbrauchen. Nicht bei Dosen getestet höher als 40 mg, und dauert länger als 48 Wochen bei Patienten im Alter von 10-17 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Die langfristige Wirkung auf die körperliche, geistige und sexuelle Reifung ist unbekannt. Simvastatin wurde bei Patienten unter 10 Jahren oder bei Kindern vor der Pubertät und Mädchen vor der Menarche nicht untersucht. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Tabletten enthalten eine geringe Menge an Butylhydroxyanisol, die Schleimhäute, Augen irritierend beeinflussen können, und die Haut.

Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.

Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis / Ikterus, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, Anzeichen von Überempfindlichkeitssyndrom (aus einem oder mehreren der Symptome wie Angioödem, Muskeltyp der rheumatoiden Entzündung des Muskel und Haut Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöht ESR, Arthritis, Arthralgie verlauf , Nesselausschlag, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hautrötung, Dyspnoe, Unwohlsein), erhöhte Serum-Transaminase (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Gamma-glutamylotranseptydaza), alkalische Phosphatase erhöht, die Erhöhung der CK im Serum.

Oral verabreicht werden.Erwachsene. Es wird normalerweise 5-80 mg einmal täglich am Abend gegeben. Falls erforderlich, sollte die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen korrigiert werden. bis zu einem Maximum von 80 mg pro Tag. Die Dosis von 80 mg pro Tag nur mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems für Patienten empfohlen.HypercholesterinämieEine Anfangsdosis beträgt typischerweise 10 bis 20 mg pro Tag, einmal pro Tag, am Abend. Patienten, die deutliche Verringerung des LDL-Cholesterins erfordert (über 45%) kann die Behandlung mit einer Dosis von 20 bis 40 mg pro Tag am Abend begonnen werden.Familiäre homozygote Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg täglich am Abend oder 80 mg in drei Einzeldosen am Morgen pro Tag und am Nachmittag mit 20 mg und 40 mg am Abend. Bei diesen Patienten, Simvastatin als Zusatztherapie in Kombination zur Senkung der Lipidspiegel (z. B. LDL-Apherese) oder allein, wenn andere Methoden nicht verfügbar sind oder nicht korrekt mit anderen Behandlungen verwendet werden.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System: Mit hohem Risiko für koronare Ereignisse (koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie oder ohne Hyperlipidämie) Für Patienten ist in der Regel 20 bis 40 mg pro Tag, am Abend gegeben. Die Behandlung kann gleichzeitig mit Diät und Bewegung begonnen werden.
Simvastatin sollte vor mindestens 2 Stunden verabreicht werden, oder nicht weniger als 4 Stunden nach der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmitteln. Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin, Gemfibrozil, andere Fibrate (außer Fenofibrat) und Niacin Dosis ≥1 g Tagesdosis nicht mehr als 10 mg pro Tag nicht überschreiten sollte; Amiodaron oder Verapamil Patienten, die auch nicht eine tägliche Dosis von 20 mg pro Tag einnehmen; Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von 40 mg bei Patienten, die gleichzeitig Diltiazem erhalten. Bei Patienten mit akutem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) muß sorgfältig eine Dosis verabreicht höher als 10 mg täglich und in Betracht gezogen werden, wenn es notwendig ist, die Behandlung sehr sorgfältig zu beginnen.Kinder und Jugendliche(Jungs in Phase II und oberhalb von Tanner und Mädchen mindestens ein Jahr ab dem Beginn der Menstruation, Alter 10-17 Jahre) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich, abends. Der empfohlene Dosisbereich beträgt 10-40 mg / Tag.Die empfohlene Höchstdosis beträgt 40 mg / Tag. Die Dosis sollte in Abständen von 4 Wochen oder länger verifiziert werden. Es gibt begrenzte Erfahrung in der Anwendung von Simvastatin bei vorpubertären Kindern.