Index der Drogen

Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Ergänzung zur Diät, wenn das Ansprechen auf Diät oder andere nicht-pharmakologische Behandlungen (zB körperliche Betätigung, Gewichtsverlust) unzureichend ist. Behandlung von homozygoter familiärer Hypercholesterinämie in Kombination mit Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn andere Behandlungen ungeeignet oder nicht verfügbar sind. Reduktion der Morbidität und Mortalität von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems bei Patienten mit manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren oder andere Therapie zu ergänzen, Herzkrankheit zu verhindern.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.

Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Das frühe Stadium der Cholesterin-Biosynthese. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin leicht HDL-Cholesterin und senkt die Plasmatriglyceridspiegel. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration des aktiven Inhibitors im Plasma tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin oder Nefazodon). Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.

Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Rhabdomyolyse: ältere Menschen (über 65 Jahre alt), Frauen, eingeschränkte Nierenfunktion, mit refraktärer oder unbehandelter Hypothyreose, mit individueller oder familiärer Anamnese Muskulatur, bei Patienten mit einer Vorgeschichte von toxischen Wirkungen von Statinen oder Muskelfasern und alkoholabhängigen Patienten. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Bei diesen Patientengruppen sollten der erwartete Nutzen der Behandlung und das damit verbundene Risiko vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. Es wird empfohlen, die Gesundheit des Patienten zu überwachen. Wenn in der Vergangenheit ein schädlicher Effekt von Statinen oder Fibraten auf den Muskel aufgetreten ist, sollte die Behandlung sehr sorgfältig begonnen werden. Wenn ein Statin-Patient Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe verspürt, sollte die CK-Aktivität bestimmt werden. Statin sollte abgesetzt werden, wenn die CK-Aktivität signifikant erhöht ist (mehr als das Fünffache über der als normal angesehenen Obergrenze). Das Absetzen eines Statins sollte auch in Betracht gezogen werden, wenn die CK-Aktivität das 5-fache der oberen Normgrenze nicht überschreitet, aber die Nebenwirkungen der Muskeln verstärkt sind und tägliche Beschwerden verursachen. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn aus irgendeinem Grund Myopathie vermutet wird.Wenn muskuläre Symptome nachlassen und die CK-Werte wieder zur Normalität zurückkehren, sollten Sie wieder mit dem gleichen oder einem anderen Statin, die niedrigste wirksame Dosis mit einem engmaschigen Überwachung des Patienten verwendet wird. Die Behandlung sollte für ein paar Tage vor der großen Operation und (oder) abgesetzt werden, wenn es notwendig ist, medizinischen oder chirurgischen Zustand zu nehmen. Bei Patienten mit erhöhten Serumtransaminasen ist besondere Vorsicht geboten. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn persistierender Anstieg der Aminotransferasen fortbesteht, besonders wenn es das 3-fache der oberen Normgrenze erreicht und persistieren wird. Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Einige Daten zeigen, dass Statine Medikamente sind, die den Blutzuckerspiegel erhöhen. Bei Patienten mit Diabetes-Risiko (Nüchtern-Glucose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck), klinische Beobachtung und biochemische Überwachung sollten überwacht werden. Wenn Sie eine interstitielle Lungenerkrankung vermuten, sollte die Statintherapie abgebrochen werden. Es gibt begrenzte Erfahrung in Bezug auf die Verwendung des Medikaments bei vorpubertären Kindern. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.

Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen oder ohne, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, Anzeichen von Überempfindlichkeitssyndrom (aus einem oder mehreren der Symptome wie Angioödem erstreckt, Muskeltyp der rheumatoiden Entzündung des Muskel und Haut Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hautrötung, Dyspnoe, Unwohlsein), erhöhte Serum-Transaminase (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Gamma-glutamylotranseptydaza), alkalische Phosphatase erhöht; Erhöhen Sie den Wert CK im Serum. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Leberversagen mit tödlichem Ausgang und tödlichem Ausgang. Darüber hinaus ist die Frequenz einer unbekannten Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Tendinopathie, manchmal komplizierter Unterbrechung der Sehne, erektile Dysfunktion, erhöhte Konzentrationen von HbA1c und Glucosespiegel im nüchternen Zustand. Während der Post-Marketing Berichte über seltene Fälle von kognitiver Beeinträchtigung (z. B. Gedächtnisverlust, Vergesslichkeit, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit). Nach der Anwendung einiger Medikamente aus der Gruppe der Statine wurden ebenfalls berichtet: Schlafstörungen (einschließlich Alpträume), Diabetes sexuelle Dysfunktion.

Oral verabreicht werden.Erwachsene. Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10-20 mg einmal täglich, abends; wenn es notwendig ist, um die Konzentration des LDL-Cholesterins um mehr als 45% der Anfangsdosis zu reduzieren, kann 20 bis 40 mg einmal pro Tag sein. Falls erforderlich, sollte die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen bis maximal 80 mg einmal täglich angepasst werden. Die 80-mg-Dosis wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko kardiovaskulärer Komplikationen empfohlen.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 40 mg einmal täglich. Bei diesen Patienten, Simvastatin als Zusatztherapie in Kombination zur Senkung der Lipidspiegel mit anderen Behandlungen verwendet wird (z. B. LDL-Apherese) oder wenn andere Methoden nicht verfügbar ist oder nicht korrekt.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-SystemDie empfohlene Dosis beträgt 20-40 mg täglich, abends. Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen. Dosisanpassungen sollten wie oben beschrieben vorgenommen werden.KombinationstherapieSimvastatin nimmt mehr als 2 Stunden vor oder mehr als 4 h nach der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmitteln. Patienten, die gleichzeitig Fibrate, mit Ausnahme von Gemfibrozil oder Fenofibrat können nicht eine tägliche Dosis von Simvastatin von mehr als 10 mg pro Tag gelten.Patienten, die gleichzeitig Amiodaron, Amlodipin, Verapamil oder Diltiazem einnehmen, dürfen keine Simvastatin-Dosis von mehr als 20 mg pro Tag erhalten.Kinder und Jugendliche (10-17 Jahre): empfohlene Anfangsdosis für Kinder und Jugendliche (Jungen in der Phase II und darüber nach der Tanner-Skala und Mädchen, die mindestens ein Jahr nach der ersten Menstruation im Alter von 10-17 Jahren bestanden haben)heterozygote Familie Hypercholesterinämie ist 10 mg einmal am Tag am Abend. Die maximale Dosis beträgt 40 mg pro Tag. Vor Beginn der Therapie mit Simvastatin und bei Kindern und Jugendlichen sollte eine cholesterinsenkende Standarddiät angewendet werden. Die Dosierung sollte individuell im Abstand von 4 Wochen oder länger eingestellt werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin 10 mg täglich in Betracht gezogen werden und, falls erforderlich, sehr vorsichtig mit der Behandlung beginnen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung oder bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.