Index der Drogen

Bei primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Ergänzung zur Diät, wenn die Reaktion auf Diät oder andere nicht-pharmakologische Behandlung (zB körperliche Bewegung, Gewichtsverlust) unzureichend ist. Bei familiärer homozygoter Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderer lipidsenkender Therapie (z. B. LDL-Apherese) oder wenn eine solche Behandlung unangemessen oder nicht möglich ist. Die Verringerung der Morbidität und Mortalität der Erkrankung Herz-Kreislauf-System bei Patienten mit manifester atherosklerotische Herzerkrankung oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegel, als adjuvante Therapie, entwickelt andere Risikofaktoren zu korrigieren oder zu anderen kardioprotektiven Therapie ergänzen.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin.

Inhibitor von 3-Hydroxy-3-Methylglutarylcoenzym A (Redoxase HMG-CoA) Reduktase. Es katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, einem frühen Stadium des Metabolismus, das zur Bildung von Cholesterin führt. Die Begrenzung dieses Prozesses hat Auswirkungen auf die Geschwindigkeit der Cholesterinsynthese. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.

Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse höheres Alter (≥65 Jahre), weibliches Geschlecht, Nieren-, feuerfeste oder unbehandelte Hypothyreose, Einzel- oder Familiengeschichte von Erbkrankheiten durch das Muskelsystem, Patienten, die In der Vergangenheit traten toxische Wirkungen von Statinen oder Fibraten auf die Muskeln und die Alkoholabhängigkeit auf. Bei diesen Patienten sollten die erwarteten Vorteile der Behandlung und die damit verbundenen Risiken in Betracht gezogen werden, die Kreatinkinase (CK) -Aktivität sollte gemessen und die Gesundheit des Patienten vor Beginn der Therapie überwacht werden. Wenn die CK-Aktivität die Obergrenze der Norm überschreitet (> 5 x ULN), sollte die Simvastatin-Therapie nicht begonnen werden oder die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn die Therapie fortgeführt wird. Das Präparat sollte auch bei Auftreten von Symptomen oder Verdacht auf Myopathie abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwunden sind und der CK-Wert sich normalisiert hat, kann die erneute Verabreichung von Simvastatin bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Überwachung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung mit Simvastatin sollte einige Tage vor einer geplanten Operation oder wenn eine interne oder chirurgische Behandlung erforderlich ist, abgebrochen werden. Patienten mit erhöhten Transaminasen sollten besonders aufmerksam gemacht werden, häufige Aminotransferase-Aktivität wird empfohlen, und bei weiterem Anstieg der Aktivität (> 3 x ULN) sollte das Präparat abgesetzt werden. Bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht verwenden.Simvastatin wurde bei Patienten unter 10 Jahren oder Kinder vor der Pubertät und Mädchen vor der Menarche nicht untersucht. Verwendete vorsichtig bei Patienten mit hohem Risiko für Diabetes (in dem die Nüchtern-Plasma-Glukose ist 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30, mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck). Die Formulierung enthält Lactose - nicht für den Einsatz bei Patienten mit einer seltenen erblichen Laktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose.

Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Sicherheit wurde nicht festgestellt).

Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis (Gelbsucht), Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen oder ohne, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, erhöhte Aminotransferase-Spiegel (ALT, AST, GGT), erhöhte alkalische Phosphatase, CPK im Serum. In seltenen Fällen sind die Anzeichen und Symptome einer Überempfindlichkeitssyndrom, mit einem oder mehreren der Symptome läuft, dh:. Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatoide Art von Muskelschmerzen, Entzündungen der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte BSG, Arthritis, Gelenkschmerzen, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hautrötung, Atemnot, Unwohlsein. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Leberversagen (manchmal tödlich). Fälle von:. Depressionen, interstitielle Lungenerkrankung, Tendinopathie (manchmal durch Ruptur Sehne komplizierte), erektile Dysfunktion, erhöhte Konzentrationen von HbA1c und Glucosespiegel im nüchternen Zustand, seltene Fälle von kognitiven Beeinträchtigungen (zB Gedächtnisverlust, Vergesslichkeit, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit ). Darüber hinaus während der Verwendung einiger Statine Schlafstörungen berichtete, Alpträume, sexuelle Dysfunktion, Diabetes (Frequenz hängt von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Risikofaktoren).

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie. Die Behandlung sollte gleichzeitig mit Diät und körperlicher Bewegung begonnen werden. Die Anfangsdosis beträgt 10-20 mg, einmal täglich, abends. Patienten, die müssen deutlich das LDL-C (über 45%) reduzieren können bei 20-40 mg einmal pro Tag buchen. Falls eine Einstellung erforderlich Dosierung sollte im Abstand von mindestens 4 Wochen durchgeführt werden. Um maximal 80 mg einmal täglich. 80-mg-Dosis wird nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für Komplikationen des Herz-Kreislauf-System zu empfehlen, und wenn der erwartete Nutzen die Risiken überwiegen.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 40 mg einmal täglich, abends.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System20-40 mg einmal täglich, abends. Es ist wirksam als Monotherapie oder in Kombination mit Gallensäure Sequestriermittel. Die Zubereitung sollte mindestens 2 Stunden vor oder weniger als 4 h nach der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmittel, verabreicht werden. Bei älteren Patienten und Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer pro Tag Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) vorsichtig von mehr als 10 mg Dosis.Kinder und Jugendliche zwischen 10 und 17 Jahren (Jungen in Phase II und oben von Tanner und Mädchen, die mindestens ein Jahr nach der Menarche bestanden haben) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich am Abend. Vor und während der Behandlung sollte eine cholesterinsenkende Diät angewendet werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 40 mg pro Tag. Es sollte individuell im Abstand von 4 Wochen oder länger eingestellt werden. Es gibt begrenzte Erfahrung in Bezug auf die Verwendung des Medikaments bei vorpubertären Kindern.