Behandlung von primärer oder kombinierter Dyslipidämie mit primärer Hypercholesterinämie, als Nahrungsergänzung, wenn Diät und andere nicht-pharmakologische Methoden (zB körperliche Bewegung, Gewichtsverlust) nicht ausreichend sind. Behandlung der familiären homozygoten Hypercholesterinämie, als Ergänzung zur Diät und anderer lipidsenkender Therapie (zB LDL-Apherese) oder wenn diese Methoden nicht geeignet sind. Reduktion der Mortalität und Inzidenz von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit symptomatischen atherosklerotischen Erkrankungen, Herz-Kreislauf- oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als adjuvante Therapie, entwickelten andere Risikofaktoren und zur Ergänzung der andere kardioprotektiven Therapie zu korrigieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor. Der Mechanismus der Arzneimittelwirkung ist die Verringerung der hepatischen Cholesterinbiosynthese durch kompetitiven reversible Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, das Enzyms, das für den ersten Schritt in der Biosynthese von Cholesterin - die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonsäure. Eine Reduktion der Cholesterin-Biosynthese führt zur Aktivierung von hepatischen (und anderen) LDL-Rezeptoren, die in dem Katabolismus von LDL-Cholesterin führt zu einem Anstieg. Es reduziert auch mäßig Triglyceride und erhöht HDL-C-Spiegel. Auswirkungen auf die Lipidwerte nach 2 Wochen beobachtet. Anwendung, die maximale Wirkung nach 4-6 Wochen. Das Produkt ist eine inaktive Prodrug. Das Medikament wird gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Eine signifikante Aufnahme findet in der Leber statt (First-Pass-Effekt). Die maximale Konzentration der aktiven Form wird etwa 1-2 h nach der Verabreichung erreicht. Simvastatin und seine aktiven Metaboliten binden zu mehr als 95% an Proteine. Etwa 13% wird im Urin und ca. 60% in den Faeces zurückgewonnen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter, anhaltender Anstieg der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung von potenten Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 (z. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, Nefazodon). Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.
Vorsichtsmaßnahmen:
Simvastatin kann Myopathie verursachen, die manchmal in Form von Rhabdomyolyse auftritt. Verwenden Sie mit Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse höheres Alter (> 70 Jahre), Niereninsuffizienz, unkontrollierte Hypothyreose, Geschichte erblicher Muskelerkrankung (einschließlich Familie), Patienten, bei denen der Verabreichung von Statinen oder Fibraten in der Vergangenheit zu negativen Auswirkungen geführt seitens der Muskeln und Alkoholmissbrauch. Bei diesen Patienten sollten die erwarteten Vorteile der Behandlung und die damit verbundenen Risiken in Betracht gezogen werden, die Kreatinkinase (CK) -Aktivität sollte gemessen und die Gesundheit des Patienten vor Beginn der Therapie überwacht werden. Wenn die CK-Aktivität die Obergrenze der Norm überschreitet (> 5 x ULN), sollte die Simvastatin-Therapie nicht begonnen werden oder die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn die Therapie fortgeführt wird. Das Präparat sollte auch bei Auftreten von Symptomen oder Verdacht auf Myopathie abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwunden sind und der CK-Wert sich normalisiert hat, kann die erneute Verabreichung von Simvastatin bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Überwachung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung mit Simvastatin sollte einige Tage vor einer geplanten Operation oder wenn eine interne oder chirurgische Behandlung erforderlich ist, abgebrochen werden. Bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht verwenden. Vorsicht ist geboten, um das Risiko einer Myopathie aufgrund der Kombination von Simvastatin mit anderen Arzneimitteln zu reduzieren (siehe Wechselwirkungen). Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit erhöhten Aminotransferasen geschenkt werden, eine häufige Überwachung der Transaminasen wird empfohlen, und bei weiterer Erhöhung der Aktivität (> 3 x ULN) sollte das Präparat abgesetzt werden.Einige Hinweise deuten darauf hin, dass Statine den Blutzuckerspiegel erhöhen und bei manchen Patienten mit einem hohen Risiko, an Diabetes zu erkranken, eine Hyperglykämie verursachen können, die eine formelle Behandlung erfordert. Der klinische Zustand der Risikopatienten sollte überwacht werden (Nüchternglukose von 5,6 bis 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m)2, erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck) und kontrollieren ihre biochemischen Parameter. Die Statintherapie sollte abgesetzt werden, wenn der Verdacht besteht, dass der Patient eine interstitielle Lungenerkrankung entwickelt hat. Leberfunktionsstörungen von OATP-Transportproteinen können die systemische Exposition gegenüber Simvastatin erhöhen und das Risiko von Myopathie und Rhabdomyolyse erhöhen. Diese Störungen können auftreten als Folge der hemmenden Wirkung anderer Medikamente (z. B. Cyclosporin) oder bei Patienten mit Genotyp SLCO1B1 c.521T> C Simvastatin wird bei Patienten im Alter von 10 Jahren bei Kindern vor der Pubertät bei Mädchen oder vor der Menstruation untersucht worden . Die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung länger als 48 Wochen bei Patienten unter 18 Jahren, und unter ihnen ist nicht bekannt, langfristige Auswirkungen auf die Reifung des körperlichen, geistigen und sexuellen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert. Der Gebrauch von Frauen, die schwanger werden wollen oder vermuten, schwanger zu sein, ist ebenfalls kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie; Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie; Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis; Hepatitis und / oder Gelbsucht; Hautausschlag, Juckreiz, Glatzenbildung; Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse (mit oder ohne akutes Nierenversagen), Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe; Asthenie; erhöhte Serum-Transaminasen, erhöhte alkalische Phosphatase- und Kreatinkinase-Aktivität. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisprobleme, Leberversagen. Darüber hinaus: Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Sehnenerkrankungen (manchmal durch Ruptur kompliziert), erektile Dysfunktion. In seltenen Fällen berichtet Montage angebliche Überempfindlichkeitsbegleitsymptome: vaskuläre Syndrom toczniopodobnym, Polymyalgia rheumatica, Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Erythrozytensedimentationsrate, Arthritis und Gelenkschmerzen, Urtikaria, Überempfindlichkeit gegen Licht, Fieber Schwellung, Rötung der Haut, Atemlosigkeit und Unwohlsein. Darüber hinaus wurde ein Anstieg des HbA festgestellt1c und Nüchternblutzucker. Schlafstörungen (einschließlich Alpträume), Gedächtnisverlust, sexuelle Dysfunktion, Diabetes mellitus (bei disponierten Personen): Während Statine wurden ebenfalls berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Hypercholesterinämie: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 10-20 mg pro Tag, einmal am Abend. Bei Patienten, die eine signifikante Senkung des LDL-Cholesterins (über 45%) benötigen, kann die Anfangsdosis 20-40 mg pro Tag sein, einmal am Abend. Bei Bedarf kann die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen bis zu einer maximalen Einzeldosis von 80 mg pro Tag am Abend erhöht werden.Homozygote familiäre HypercholesterinämieDie empfohlene Dosis beträgt 40 mg täglich in einer Einzeldosis am Abend.Prävention von Herz- und Gefäßkrankheiten: in der Regel 20-40 mg pro Tag, einmal am Abend. In der Kombinationsbehandlung sollte Simvastatin 2 Stunden vor der Einnahme des Gallensäure-bindenden Arzneimittels oder mindestens 4 Stunden nach seiner Verabreichung eingenommen werden. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollte eine tägliche Dosis von mehr als 10 mg sorgfältig abgewogen und gegebenenfalls mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten, Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, andere Fibrate (Fenofibrat sonst) oder Niacin lipidsenkenden Dosen (≥1g täglich) Dosis von Simvastatin sollte 10 mg nicht gleichzeitig pro Tag nicht überschreiten verabreicht zu empfangen. Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil gleichzeitig mit Simvastatin einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten.Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie bei Kindern und Jugendliche (Jungen in der Entwicklung von mindestens 2 Tanner und Mädchen nach mindestens 1 Jahr nach der Menarche im Alter von 10 bis 17 Jahren):Die Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich, abends. Der empfohlene Dosisbereich beträgt 10 bis 40 mg / Tag und die empfohlene maximale Dosis beträgt 40 mg / Tag. Die Dosen sollten individuell bestimmt werden. Dosisanpassungen sollten in Abständen von mindestens 4 Wochen vorgenommen werden.