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Hypercholesterinämie. Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie als Zusatz zu einer Diät, wenn die Antwort auf die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlungen (Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend. Behandlung von Hypercholesterinämie homozygoter familiärer als Zusatz zu einer Diät und andere Behandlungen zur Reduktion von Serum-Lipiden (z. B. LDL-Apherese) oder wenn andere Behandlungen sind nicht wünschenswert.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System. Die Verringerung die Morbidität und Mortalität von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit manifester atherosklerotische Herzerkrankung oder Diabetes, sowohl die normalen und erhöhten Cholesterinspiegel, zusätzlich zu einem Verfahren, insbesondere bezüglich der Risikofaktoren zu korrigieren und andere kardioprotektive Therapie ergänzen.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.

Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Das frühe Stadium der Cholesterin-Biosynthese. Simvastatin senkt sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus, die Senkung von LDL Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Gabe gelangen nicht mehr als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).

bei Patienten mit Vorsicht mit Faktoren für eine Rhabdomyolyse prädisponieren: Patienten in der Geriatrie (über 70 Jahren), Niereninsuffizienz, unkontrollierten Hypothyreose mit Einzelperson oder Familie einer Geschichte von Erbkrankheiten des Muskels aus in den letzten muskulären Problemen erscheinen im Zusammenhang mit der Verwendung von Statinen oder Fibraten in der Geschichte und bei Patienten, die Alkohol missbrauchen. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. In diesen Patientengruppen sollten die erwarteten Vorteile der Behandlung und die damit verbundenen Risiken berücksichtigt werden, wobei eine klinische Überwachung des Patienten empfohlen wird. Die Medikamentenverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome schwerwiegend sind, selbst wenn die CK-Aktivität das 5-fache der oberen Normgrenze nicht überschreitet. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten Operation oder bei anderen schweren Erkrankungen oder Bedingungen, die einen chirurgischen Eingriff erfordern, abgebrochen werden.Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serumtransaminasen geboten. Sollte, wenn der Trend der Erhöhung der Serum-Transaminasen abgesetzt werden, vor allem, wenn es dreimal die Obergrenze des Normalbereichs erreicht, und wird fortgesetzt. Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit wird es nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.

Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis und (oder), Gelbsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie, Rhabdomyolyse , Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Schwäche, Anstieg der Plasma-Aminotransferasen (ALAT, AST, GGT). In seltenen Fällen wurden Überempfindlichkeitssyndrom berichtet worden, darunter auch einige der folgenden Bedingungen: Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Polymyalgia rheumatica, Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis und Arthralgie, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber , Rötung der Haut, Kurzatmigkeit und Unwohlsein.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie. Der Patient sollte eine cholesterinarme Standarddiät verwenden, die während der Behandlung mit dem Präparat fortgesetzt werden sollte. Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 10-20 mg pro Tag und wird abends in einer Einzeldosis verabreicht. Bei Patienten, die eine deutliche Reduzierung des LDL-C (über 45%) die Anfangsdosis kann von 20 bis 40 mg pro Tag, als Einzeldosis verabreicht. Änderungen der empfohlenen Dosierung, falls erforderlich, sollten in Abständen von nicht weniger als 4 Wochen vorgenommen werden.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg am Abend oder 80 mg täglich in drei Einzeldosen von 20 mg, 20 mg und 40 mg am Abend verabreicht. Die Zubereitung sollte bei solchen Patienten in Verbindung mit anderen Behandlungsmethoden eingesetzt werden, sollen bei der Blutlipidspiegel senkt (z. B. LDL-Apherese) oder wenn das Verfahren nicht möglich ist.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System: Die übliche Dosis bei Patienten mit hohem Risiko für ischämische Herzkrankheit, Hyperlipidämie oder ohne 20-40 mg pro Tag, als Einzeldosis verabreicht. Eine medikamentöse Therapie kann gleichzeitig mit der Durchführung von Diät und Bewegung durchgeführt werden. Dosisänderungen sollten erforderlichenfalls in Abständen von mindestens 4 Wochen vorgenommen werden.Kombinationstherapie: Es soll mehr als 2 h vor der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmittel oder mehr als 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Medikamente gegeben werden. Patienten, die gleichzeitig symwastytnę und Ciclosporin, Gemfibrozil, andere Fibrate (außer Fenofibrat), Niacin und lipidsenkenden Dosen (≥1 g täglich) Dosis von Simvastatin sollten nicht mehr als 10 mg pro Tag nicht überschreiten. Patienten, die sowohl Simvastatin und Amiodaron oder Verapamil sollte Simvastatin-Dosis nicht mehr als 20 mg pro Tag nicht überschreiten. Patienten sowohl Simvastatin und Diltiazem, Simvastatin-Dosis einnehmen, sollten sich 40 mg täglich nicht überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min) muß sorgfältig für Simvastatin eine tägliche Dosis von 10 mg in Betracht gezogen werden, und, falls erforderlich, die Behandlung beginnt sehr sorgfältig. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.