Behandlung von primärer oder gemischter Dyslipidämie mit primärer oder sekundärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät, wenn das Ansprechen auf Diät oder andere nichtpharmakologische Behandlungen (zB körperliche Bewegung, Gewichtsverlust) nicht ausreichend ist. Behandlung von familiärer homozygoter Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderen lipidsenkenden Therapie (zB LDL-Apherese) oder wenn eine solche Behandlung nicht geeignet ist. Reduktion der Morbidität und Mortalität von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems bei Patienten mit manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren oder andere Therapie zu ergänzen, Herzkrankheit zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Die Einnahme von Simvastatin zusammen mit einer Mahlzeit beeinträchtigt die Resorption nicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwendet nur mit Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse: in der älteren Bevölkerung (> 70 Jahre), Niereninsuffizienz, refraktäre oder unbehandelte Hypothyreose mit Erbkrankheiten der Muskelentwicklung (einschließlich Familie) bei Patienten mit einer Vorgeschichte von toxischen Wirkungen von Statinen oder Muskelfasern und bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Die Medikamentenverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome signifikant erhöht sind, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serum-Aminotransferasen geboten - diese Patienten sollten unverzüglich neu gestartet werden und sollten häufiger wiederholt werden. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn persistierender Anstieg der Aminotransferasen fortbesteht, besonders wenn es das 3-fache der oberen Normgrenze erreicht und persistieren wird.Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, die großen Mengen an Alkohol konsumiert Produkt enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Darüber hinaus sollte das Medikament nicht bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder bei denen, die im Verdacht stehen, schwanger zu sein, verwendet werden. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten wegen der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen beim Kind nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis / Ikterus, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie, Rhabdomyolyse , Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, erhöhte Transaminasen, alkalische Phosphatase, Kreatinkinase im Serum. Sehr selten: Leberversagen. Seltene Berichte über Überempfindlichkeits Symptome, dh:. Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatoide Art von Muskelschmerzen, Entzündungen der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte BSG, Gelenkschmerzen, Arthritis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hitzewallungen, Kurzatmigkeit, Unwohlsein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie: anfangs 10-20 mg einmal täglich, abends; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin über 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich, abends betragen.Familiäre homozygote Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg am Abend einmal täglich oder 80 mg in drei Einzeldosen (morgens und mittags nach 20 mg pm - 40 mg); Arzneimittel, das als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen verwendet wird oder wenn eine solche Behandlung nicht verfügbar ist.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 20-40 mg einmal täglich am Abend; Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen.Kombinationstherapie: Simvastatin sollte nicht mehr als 2 Stunden vor oder frühestens 4 Stunden nach der Einnahme von Gallensäuremaskierungsmitteln eingenommen werden; die kombinierte Verwendung von Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, Fibrate (außer Fenofibrat), während die verabreichte Dosis Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten sollte; Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg - es wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen empfohlen. Dosisänderungen sollten in Abständen von mindestens 4 Wochen erfolgen Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin 10 mg in Betracht gezogen werden, sollte eine solche Dosis notwendig sein, sollten sie insbesondere angewendet werden sorgfältig. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.