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Hinweise:
Hypercholesterinämie. Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Nahrungsergänzungsmittel, wenn die Antwort auf die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlung (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend ist. Behandlung von Hypercholesterinämie homozygoten familiären als Zusatz zu einer Diät und andere Verfahren zur Verringerung der Lipidspiegel (z. B. LDL-Apherese) oder wenn die Verwendung dieser Methoden nicht geeignet ist.Prävention von Herz- und Gefäßkrankheiten. Reduktion von Morbidität und Mortalität bei kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit manifester kardiovaskulärer Erkrankung Herkunft von Arteriosklerose oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren und andere Behandlungen ergänzen Herz- und Gefäßkrankheiten zu verhindern.
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Die Einnahme von Simvastatin zusammen mit einer Mahlzeit beeinträchtigt die Resorption nicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.
Vorsichtsmaßnahmen:
Simvastatin kann gelegentlich eine Myopathie induzieren, die manchmal zur Rhabdomyolyse führt (sehr seltene Fälle von Todesfällen wurden berichtet). Das Risiko von Myopathie und (oder), Rhabdomyolyse, hängt von der Dosis des Arzneimittels - das Risiko in Patienten mit Simvastatin 80 mg im Vergleich zu anderen Methoden der Verringerung des LDL-Cholesterin mit Statinen mit ähnlicher Wirksamkeit behandelten größer ist. Simvastatin 80 mg Dosis wird für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für Komplikationen von Herz-Kreislauf nur zu empfehlen, die die Behandlung mit niedrigeren Dosen nicht erreicht wurden und wenn erwartet wird, dass der Nutzen die Risiken überwiegt. Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse: bei älteren Patienten (≥65 Jahren) Frauen, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, unkontrollierter Schilddrüsenunterfunktion, mit Erbkrankheiten der Muskelentwicklung (einschließlich Familie) bei Patienten mit einer Vorgeschichte von toxischen Wirkungen von Statinen oder Muskelfasern und Patienten mit Alkoholabhängigkeit. Bei diesen Patientengruppen sollten Kreatinkinase (CK) vor der Behandlung gemessen werden - wenn die Aktivität von CK höher ist als das Fünffache der Obergrenze des Normalwertes (ULN) - sollte nicht eingeleitet werden.Die Arzneimittelverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als 5-mal über ULN); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome signifikant erhöht sind, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5fache ULN beträgt. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Patienten Bezeichnung CK erfordern, sollten nicht nach starken körperlicher Belastung gemessen werden, oder wenn es keine andere Alternative zugrunde liegenden Ursachen der CPK (wegen der Gefahr von Verfälschungen). Wenn CPK ist viel größer als die ULN wiederholt werden sollen das Ergebnis der Prüfung am 5. und spätestens nach 7 Tagen zu bestätigen. Es wird empfohlen, dass Leberfunktionstests bei allen Patienten vor Beginn der Therapie und dann bei klinischer Indikation durchgeführt werden. Patienten, die 80 mg Simvastatin erfordern durchführen zusätzliche Prüfung vor der Dosierung, 3 Monate nach der Titration bis 80 mg, und danach in regelmäßigen Abständen im ersten Jahr der Behandlung. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serum-Aminotransferasen geboten - diese Patienten sollten unverzüglich neu gestartet werden und sollten häufiger wiederholt werden. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn eine persistierende Erhöhung der Transaminasen fortbesteht, besonders wenn es die 3fache ULN erreicht und persistiert. Die Behandlung sollte für ein paar Tage vor einer Operation oder im Falle einer schweren Krankheit oder eine plötzliche Notwendigkeit einer Operation abgesetzt werden. Das Medikament sollte bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten, bei denen eine interstitielle Lungenerkrankung vermutet wird, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. Einige Befunde sprechen dafür, dass Statine die Konzentration von Glukose im Blut zu erhöhen und kann zu Hyperglykämie - Patienten mit erhöhtem Risiko (Nüchternblutzucker 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, Erhöhte Triglyzeride, Bluthochdruck) sollte sowohl klinisch als auch biochemisch überwacht werden. Jungs von Tanner Stadium II und oben und Mädchen mindestens 1 Jahr nach dem Beginn der ersten Menstruation: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Simvastatin bei Patienten 10-17 Jahre mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie in kontrollierten klinischen Studien bei Jugendlichen bewertet worden. Dosen über 40 mg wurden in dieser Population nicht getestet. Es gab keinen messbaren Effekt auf das Wachstum oder die sexuelle Reifung in den jugendlichen Jungen oder Mädchen, und es gab keine Wirkung auf die Dauer des Menstruationszyklus bei Mädchen. Bei Patienten unter 18 Jahren Sicherheit und Wirksamkeit für einen Zeitraum von> 48 Wochen. Wir haben nicht untersucht worden, und die Auswirkungen längerer Exposition gegenüber der Reifung des körperlichen, geistigen und Geschlechts sind nicht bekannt. Simvastatin wurde bei Patienten unter 10 Jahren oder bei Patienten sexuell unreif und Mädchen vor dem Einsetzen der ersten Menstruation nicht untersucht. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament sollte das Medikament nicht bei schwangeren Frauen verwendet werden und bei Frauen planen, schwanger zu werden, oder diejenigen, die sie vermuten, schwanger zu werden. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten wegen der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen beim Kind nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis / Ikterus, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie, Rhabdomyolyse mit oder ohne akutes Nierenversagen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, erhöhte Transaminasen, alkalische Phosphatase, Kreatinkinase im Serum. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisprobleme, Leberversagen.Seltene Berichte über Überempfindlichkeits Symptome, dh:. Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatoide Art von Muskelschmerzen, Entzündungen der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte BSG, Gelenkschmerzen, Arthritis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Rötung, Atembeschwerden, Unwohlsein. Nicht bekannt: Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Tendinopathie (manchmal kompliziert durch Bruch Sehnen), erektile Dysfunktion. Darüber hinaus berichtete einige Statine: Schlafstörungen, einschließlich Alpträume, Gedächtnisverlust, sexuelle Dysfunktion, Diabetes.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Hypercholesterinämie: anfangs 10-20 mg einmal täglich, abends; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin über 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich, abends betragen.Familiäre homozygote Hypercholesterinämiedie empfohlene Dosis beträgt 40 mg einmal täglich, abends; Arzneimittel, das als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen verwendet wird oder wenn eine solche Behandlung nicht verfügbar ist.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 20-40 mg einmal täglich am Abend; Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen. Kombinationstherapie: Simvastatin sollte nicht mehr als 2 Stunden vor oder frühestens 4 Stunden nach der Einnahme von Gallensäuremaskierungsmitteln eingenommen werden; im Fall der kombinierten Verwendung mit anderen als Fibrate Gemfibrozil oder fenofibraty Dosis gleichzeitig Simvastatin verabreicht sollte 10 mg pro Tag nicht überschreiten; Amiodaron, Amlodipin, Verapamil oder Diltiazem Simvastatin-Dosis Patienten sollten nicht mehr als 20 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Dosisänderungen sollten in Abständen von mindestens 4 Wochen erfolgen Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin 10 mg in Betracht gezogen werden, sollte eine solche Dosis notwendig sein, sollten sie insbesondere angewendet werden sorgfältig. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Kinder und Jugendliche (10-17 Jahre)die empfohlene Dosis beträgt 10-40 mg / Tag; Die empfohlene Höchstdosis beträgt 40 mg täglich. Die Dosis sollte gemäß den Empfehlungen der pädiatrischen Behandlung individuell an das erwartete Ergebnis angepasst werden; Zunehmende oder abnehmende Dosen sollten in Abständen von 4 Wochen oder mehr durchgeführt werden. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10-17 Jahren (Jungs von Tanner Stadium II und oben und Mädchen mindestens 1 Jahr nach dem Beginn der Menarche) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg pro Tag, einmal am Abend; Kinder und Jugendliche sollten eine cholesterinarme Standarddiät anwenden, die während der Therapie fortgesetzt werden sollte.