Index der Drogen

Ergänzung zu Diät erhöht Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglycerid-Spiegel bei Patienten mit primären Hypercholesterinämie einschließlich familiärer Hypercholesterinämie (Form heterozygot) Hypercholesterinämie polygene oder Hyperlipidämie kombiniert (gemischt) (entsprechend Hyperlipidämie, Typ IIa und IIb der Klassifizierung gemäß zu reduzieren Fredrickson) bei Patienten, deren Reaktion auf Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungen unzureichend ist. Senkung Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, in Kombination mit anderen Behandlungen entwickelt, das Blutfett (z .. LDL-Apherese) oder wenn andere Behandlungen zur Verfügung stehen zu senken. Prävention von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko für das erste kardiovaskuläre Ereignis sowie Maßnahmen zur Verringerung anderer Risikofaktoren.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg, 40 mg oder 80 mg Atorvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose.

Selective, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym der Cholesterin-Synthese, die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Atorvastatin reduziert Cholesterin und Lipoproteine ​​im Blut durch die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Hemmung, die folglich in die Cholesterinbiosynthese der Leber hemmt und die Erhöhung der Anzahl von LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche in der Aufnahme und der Katabolismus von LDLs zu erhöhten führt. Atorvastatin reduziert die Produktion von LDL und die Menge an LDL-Partikeln. Eine tiefe und nachhaltige Steigerung der LDL-Rezeptor-Aktivität, und eine vorteilhafte Veränderung in der Qualität der LDL-Partikel zirkuliert. Effektive mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie bei Patienten LDL-Cholesterin reduzieren, die in der Regel nicht auf die Behandlung ansprechen, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (etwa 30-46%), LDL-Cholesterin (von 41-61%), Apolipoprotein B (etwa 34-50%) und Triglyceride (von 14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Nach oraler Verabreichung wird Atorvastatin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, C_max wird in 1-2 h. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei ca. erzielt. 12%, und die systemische Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Hemmung von 30% (geringe systemische Verfügbarkeit für die Entfernung von Arzneimittel durch die Schleimhaut-Zellen des Magens und des Darms zugeschrieben wird, bevor er den Kreis erreicht ( oder) der First-Pass-Effekt der Leber). Plasmaproteine ​​sind zu mehr als 98% gebunden. Es wird in der Leber durch Cytochrom P-450 3A4 metabolisiertortho- undPaar-hydroxyl Metaboliten und verschiedene Metaboliten in der Beta-Oxidation. Ungefähr 70% der HMG-CoA-Reduktase-Hemmaktivität wird aktiven Metaboliten zugeschrieben. Das Medikament wird hauptsächlich in der Galle ausgeschieden. Mittel T_0,5 ist ungefähr 14 Stunden_0,5 inhibitorische Aktivität für HMG-CoA-Reduktase-20-30 h. Nierenversagen nicht die Konzentration von Atorvastatin und seine aktiven Metaboliten im Blut oder in ihrer Wirksamkeit nicht beeinträchtigt. Die Konzentration von Atorvastatin und seiner aktiven Metaboliten im Blut ist signifikant erhöht (C_max etwa 16-mal und AUC etwa 11-mal) bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Leberschädigung (Childs-Pugh B).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Anstieg der Plasma-Aminotransferase über die obere Grenze des 3-fachen Normalbereichs hinaus. Myopathie. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Verhinderung einer Schwangerschaft anwenden.

Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten angewendet wird, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren und / oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte aufweisen. Im Falle der langdauernden Erhöhung der Aminotransferasen, grösser als 3 Male die obere Grenze des Normalen, ist es empfehlenswert, das Präparat einzustellen.Bei Patienten ohne ischämischen Gehirn nach dem jüngsten Schlaganfall oder transitorische zerebrale ischämische Attacke, hämorrhagische Schlaganfall-Inzidenz bei Patienten reisen, die eine Behandlung mit Atorvastatin 80 mg gestartet war höher als im Vergleich zu Placebo. Das erhöhte Risiko war besonders bei Patienten nach einem hämorrhagischen Schlaganfall oder einem Sinus-Schlaganfall bei der Registrierung bemerkbar; Bei diesen Patienten sollte das Risiko eines hämorrhagischen Hirnschlags und der Nutzen von Atorvastatin 80 mg vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. Atorvastatin kann gelegentlich die Skelettmuskulatur beeinflussen und dazu führen, Myalgie, Myositis und Myopathie, die zu einer Rhabdomyolyse führen können, Zustand, potenziell lebensbedrohliche, gekennzeichnet durch einen deutlichen Anstieg der CK-CK (> 10-fache des ULN - Obergrenze des Normalbereichs) Myoglobinämie und Myoglobinurie, die zu Nierenversagen führen können. Vorsicht ist geboten bei Patienten werden zu Rhabdomyolyse veranlagten, dh Patienten. Mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Schilddrüsenunterfunktion, mit Muskelkrankheiten bei einem Patienten auftreten, oder eine Geschichte von Muskelschäden Statin oder Fibrat Geschichte, die Geschichte der Lebererkrankung und (oder) bei Patienten, die große Mengen Alkohol konsumieren und bei älteren Patienten (> 70 Jahre); Bei diesen Patientengruppen sollte das Risiko eines Behandlungsbeginns im Hinblick auf mögliche Vorteile in Betracht gezogen werden. CPK sollte vor der Behandlung gemessen werden - wenn die Aktivität von CK> 5-mal ULN nicht eingeleitet werden soll. Verabreichung des Arzneimittels sollte abgesetzt werden, wenn es einen deutlichen Anstieg der CPK-Erhöhungen (> 10 mal ULN) ist, und im Falle von Symptomen von Muskel (Muskelschmerzen, Krämpfe oder Schwäche vor allem, wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet) und eine erhöhte Aktivität CK> 5 mal GGN; Wenn die Muskelsymptome schwerwiegend sind und täglich Beschwerden auftreten, sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden, auch wenn die CK-Aktivität <5-mal so hoch wie die ULN bleibt. Wenn die Symptome abgeklungen und die CK-Werte wieder zur Normalität zurückkehren, können Sie die erneute Aktivierung von Atorvastatin oder einem anderen Statin in der niedrigsten Dosis und mit engmaschiger klinischer Überwachung in Betracht ziehen. Das Risiko von Rhabdomyolyse ist bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten erhöht kann die Plasmakonzentration von Atorvastatin (zB Cyclosporin, Erythromycin, Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Niacin, Gemfibrozil und anderem Fibrinsäure-Derivate und den HIV-Protease-Inhibitoren) erhöhen. Das Risiko einer Myopathie kann während der gleichzeitigen Anwendung von Ezetimib erhöht sein. Alternative Medikamente sollten in Betracht gezogen werden. In Situationen, in denen die gleichzeitige Anwendung für notwendig erachtet wird, sorgfältig die Vorteile und Risiken der Kombinationstherapie in Betracht ziehen. Patienten, die Medikamente erhöhen die Konzentration von Atorvastatin, wird empfohlen, eine niedrigere Dosis von Atorvastatin zu verwenden. Im Fall von Ciclosporin muss die Clarithromycin und Itraconazol berücksichtigen, die kleinere maximale empfohlene Dosis von Atorvastatin und entsprechender klinischer Überwachung der Patienten. Patienten <18 Jahre haben die Wirksamkeit oder Sicherheit der Behandlung nicht länger als 52 Wochen untersucht, und die Wirkung der Langzeitbehandlung auf kardiovaskuläre Symptome ist nicht bekannt. Die Wirkung von Atorvastatin bei Kindern <10 Jahren und bei Mädchen vor der Adoleszenz wurde nicht untersucht. Langzeiteffekte auf die Entwicklung von kognitiven Funktionen, Wachstum und Geschlechtsreife sind nicht bekannt. Wenn ein Patient Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung ist (Symptome Atemnot, trockener Husten, allgemeine Verschlechterung der Gesundheit des Patienten Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber), Statin-Therapie sollte abgebrochen werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.

Die Verabreichung des Präparats während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Durchfall; allergische Reaktionen; Schlaflosigkeit; Kopfschmerzen und Schwindel, Parästhesien, verminderter Tastsinn; Hautausschlag, Pruritus; Muskel- und Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen; Asthenie, Schmerzen in der Brust, periphere Ödeme.Gelegentlich: Anorexie, Erbrechen; Thrombozytopenie; Alopezie, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Pankreatitis; Amnesie; periphere Neuropathie; Nesselsucht; Tinnitus; Myopathie, Muskelkrämpfe; Impotenz; schlechte Laune, Gewichtszunahme. Selten: Hepatitis, cholestatische Gelbsucht; Myositis, Rhabdomyolyse. Sehr selten: Anaphylaxie; Geschmacksstörungen; Sehstörungen; Leberversagen; angioneurotisches Ödem, entzündlicher Hautausschlag (einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische nekrotische epidermale Trennung); Hörverlust; Bruch der Sehne; Gynäkomastie. Darüber hinaus wurden Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Albträume), Gedächtnisverlust, sexuelle Dysfunktion, Depression, vereinzelte Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen beobachtet (siehe mehr in der Langzeitbehandlung). In den diagnostischen Tests wurde ein Anstieg der Serum-Transaminasen beobachtet (diese Veränderungen waren gewöhnlich mild und vorübergehend und erforderten kein Absetzen der Therapie).

Oral verabreicht werden. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg pro Tag. Die Dosierung sollte individuell basierend auf dem Ausgangs-LDL-Cholesterin, dem angenommenen Therapieziel und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden. Dosisänderungen sollten in Abständen von 4 Wochen oder länger durchgeführt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Die tägliche Dosis wird unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Zeit einmal verabreicht.Primäre Hypercholesterinämie und komplexe (gemischte) Hyperlipidämie: Bei den meisten Patienten ist eine Dosis von 10 mg täglich ausreichend; therapeutische Wirksamkeit wird innerhalb von 2 Wochen beobachtet und die maximale Wirkung tritt nach 4 Wochen auf und bleibt während der Langzeitanwendung bestehen.Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg pro Tag; die Dosis sollte individuell bestimmt werden, und die Dosis sollte alle 4 Wochen bis zu einer Dosis von 40 mg pro Tag geändert werden; dann kann die Dosis auf ein Maximum von - 80 mg täglich oder Atorvastatin 40 mg täglich mit einem Gallensäuremaskierungsmittel erhöht werden.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie10-80 mg / Tag als Begleittherapie zu einer anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. LDL-Aferase) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 10 mg täglich; Es kann notwendig sein, höhere Dosen zu verwenden, um LDL-Cholesterinspiegel zu erreichen, die den aktuellen Richtlinien entsprechen. Die Anwendung bei Kindern muss von einem Facharzt durchgeführt werden. Dosen über 20 mg pro Tag wurden bei Patienten unter 18 Jahren nicht untersucht, Daten zur Sicherheit in dieser Patientengruppe wurden nicht ausgewertet. Bei Nierenversagen und älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.