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Hypercholesterinämie. Ergänzung zu Diät erhöhten Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin kombiniert, Apolipoprotein B und Triglycerid-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie oder Hyperlipidämie zu reduzieren (mixed) (entsprechend Hyperlipidämie, Typ IIa und IIb der Fredrickson-Klassifizierung) im Falle einer unzureichenden Reaktion auf Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungen. Das Medikament wird auch verwendet, Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Maßnahmen nicht zur Verfügung zu reduzieren.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Prävention von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten, bei denen das Risiko eines ersten kardiovaskulären Ereignisses wird als hoch eingeschätzt, zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktor zu reduzieren.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Atorvastatin in Form eines Calciumsalzes.

Selective, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA - das Enzym, das für die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Atorvastatin reduziert Cholesterin und Lipoproteine ​​im Blut durch Inhibieren der HMG-CoA, was wiederum die Synthese von Cholesterin in der Leber reduziert und erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche in der Aufnahme und den Katabolismus von LDL zu erhöhten führt. Verringerung der Produktion von LDL-Teilchen und der Anzahl von LDL induziert schwere und anhaltende Erhöhung der LDL-Rezeptoraktivität, und vorzugsweise auf die Qualität der LDL-Partikel zirkulieren. Reduziert die Konzentration von LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Behandlungen reagieren, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (30-46%), LDL-Cholesterin (41-61%), Apolipoprotein B (34-50%) und Triglyceride (14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Es hat sich gezeigt, dass insgesamt Senkung gezeigt Cholesterin, LDL-Cholesterin und Apolipoprotein B das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse und Mortalität von Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert. Nach oraler Verabreichung wird Atorvastatin schnell resorbiert und erreicht C_max in czasie1-2 h. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12%, und die systemische Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Hemmung von etwa 30%. W ≥ 98% an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert ortho- und parahydroxylierten Derivaten und verschiedene Beta-Oxidationsprodukte. Etwa 70% der inhibitorischen Aktivität für HMG-CoA Blut zu aktiven Metaboliten zugeschrieben. Es wird in der Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 14 Stunden_0,5 HMG-CoA-Reduktase-hemmende Aktivität ist 20-30 h, aufgrund der Wirkung von aktiven Metaboliten.

Überempfindlichkeit gegen Atorvastatin oder die anderen Komponenten des Arzneimittels. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärte, dauerhaft erhöhte Serumtransaminasen, die das 3-fache der oberen Normgrenze (ULN) überschreiten. Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Verhinderung einer Schwangerschaft anwenden.

Vor und während der Behandlung sollten Leberfunktionstests durchgeführt werden. Patienten, die Anzeichen und Symptome einer Leberschädigung entwickeln, sollten Leberfunktionstests unterzogen werden. Patienten mit erhöhten Aminotransferase-Spiegeln sollten überwacht werden, bis diese Anomalien behoben sind. Sollte eine Erhöhung der Transaminasen größer als 3-mal die ULN Dosisreduktion oder Absetzen von Atorvastatin empfohlen. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten, die erhebliche Mengen an Alkohol und / oder Lebererkrankungen konsumieren.Bei Patienten mit hämorrhagischem Schlaganfall oder Myokardinfarkt (Schlaganfall) lakunarnym in einem Interview, ist der Risiko-Nutzen für die Annahme von Atorvastatin 80 mg nicht angegeben wird, und das potenzielle Risiko von hämorrhagischem Schlaganfall sollte sorgfältig vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. Atorvastatin sollte Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Rhabdomyolyse vorsichtig verordnet werden. Betrachten wir die Risikobehandlung in Bezug auf den möglichen Nutzen des Beginnens und vor dem Beginn der Behandlung bestimmt werden sollte, Kreatinkinase (CK) in den folgenden Situationen: Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erbliche Muskelerkrankungen in der Anamnese oder der Familie, toxische Wirkung auf Muskel während der frühen Statin-Therapie oder eine Lebererkrankung Fibrat und (oder) den Verzehr von großen Mengen an Alkohol bei älteren Menschen (die Notwendigkeit für eine solche Studie sollte in Abhängigkeit von den anderen prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse in Betracht gezogen werden), und in Situationen, in denen die Konzentration des Arzneimittels in Blut kann erhöht werden, zum Beispiel. Wechselwirkungen und Patienten mit Polymorphismus SLCO1B1 (bei diesen Patienten, die Exposition von Atorvastatin ist 2,4-mal höher und es ist möglich, dass genetisch hepatische Aufnahme von Atorvastatin beeinträchtigt wird, über die möglichen Auswirkungen Skutec die Menge der Droge ist unbekannt). Wenn die CK-Aktivität im ersten Test signifikant erhöht ist (> 5 mal ULN), sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Im Fall von Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfen, Marke CK - wenn es deutlich erhöht ist (> 5-mal ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn muskuläre Symptome sind schwere und täglich Beschwerden verursachen, dann auch wenn CK ≤5 mal ULN, sollte eine Beendigung der Behandlung in Betracht gezogen werden. Wenn die Symptome anhalten und CK wieder normal, sollen Sie die Wiedereinführung von Atorvastatin oder anderen Statinen bei der niedrigsten Dosis und unter strengen Kontrolle. Atorvastatin Behandlung muss abgebrochen werden, wenn CK Erhöhung signifikant (> 10-mal ULN), oder wenn die Diagnose vermutet wird oder Rhabdomyolyse. Wenn der Verdacht besteht, dass der Patient eine interstitielle Lungenerkrankung entwickelt, sollte die Statintherapie abgebrochen werden.

Das Medikament ist für den Einsatz während der Schwangerschaft, Stillzeit und bei Frauen, versuchen, schwanger zu werden oder vermuten sie schwanger sind. Die Behandlung sollte für die Dauer der Schwangerschaft oder bis zur Feststellung, dass die Patientin nicht schwanger ist, beendet werden.

Häufig: Entzündung der Schleimhaut der Nase und Rachen, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Halsschmerzen und Larynx, Nasenbluten, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Schmerzen in Muskeln, Gelenken, Gliedmaßen, Muskelkrämpfe, Gelenkschwellung, Schmerz zurück, anormale Leberfunktionstests, erhöhte Blutkreatinkinase. Gelegentlich: Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Alpträume, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Hypästhesie, Dysgeusie, Amnesie, Sehstörungen, Tinnitus, Erbrechen, Schmerzen in den oberen und unteren Abdomen, Aufstoßen von Mageninhalt , Pankreatitis, Hepatitis, Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Nackenschmerzen, Muskelermüdung, Unwohlsein, Schwäche, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Müdigkeit, Fieber, das Vorhandensein von weißen Blutkörperchen im Urin. Selten: Thrombozytopenie, periphere Neuropathie, Sehstörungen, Cholestase, Quincke-Ödem, Dermatitis bullösen einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Sehnenerkrankungen, manchmal durch Ruptur kompliziert die Sehne. Sehr selten: Anaphylaxie, Hörverlust, Leberversagen, Gynäkomastie. Während der Behandlung mit einigen Statinen wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet: sexuelle Dysfunktion, Depression, atypische Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen (insbesondere während der Langzeitbehandlung).

Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell angepasst werden, abhängig vom Behandlungszweck, dem LDL-Cholesterin vor der Behandlung und dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung.Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 10 mg einmal täglich. Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen oder seltener durchgeführt werden. Die maximale Dosis beträgt 80 mg einmal täglich.Primäre Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie:10 mg einmal täglich; Wirksamkeit wird innerhalb von 2 Wochen beobachtet und die maximale Reaktion wird in der Regel innerhalb von 4 Wochen erreicht und bleibt während der Langzeitbehandlung erhalten.Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie:Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich; Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen vorgenommen werden, um einmal täglich eine Dosis von 40 mg zu erhalten; dann kann die Dosis entweder auf eine maximale Dosis von 80 mg einmal täglich oder auf Atorvastatin 40 mg einmal täglich in Kombination mit Gallensäurekomplexbildnern erhöht werden.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie:10-80 mg einmal täglich als Zusatztherapie für andere lipidsenkende Therapien (z. B. LDL-Cholesterin-Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen:10 mg einmal täglich; Um den empfohlenen LDL-Cholesterinspiegel zu erhalten, können höhere Dosen erforderlich sein.Kinder und Jugendliche.Die Erfahrung in dieser Altersgruppe ist auf eine kleine Gruppe von Patienten (4-17 Jahre alt) mit schwerer Dyslipidämie, wie homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, beschränkt. Die empfohlene Anfangsdosis in dieser Patientenpopulation beträgt 10 mg täglich. Die Dosis kann auf 80 mg täglich erhöht werden, abhängig von der Reaktion auf die Behandlung und Verträglichkeit. Daten zur Sicherheit in dieser Patientengruppe wurden nicht ausgewertet.
Die tägliche Dosis von Atorvastatin sollte einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten, zu jeder Tageszeit eingenommen werden.