Index der Drogen

Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie in Kombination mit einer Diät, wenn die Reaktion auf die Diät oder andere nicht-pharmakologische Behandlungen (körperliche Betätigung, Gewichtsverlust) nicht ausreichend ist. Behandlung von homozygoter familiärer Hypercholesterinämie in Kombination mit Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder in Fällen, in denen andere Behandlungen nicht angewendet werden können. Reduktion von Morbidität und Mortalität aufgrund von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems bei Patienten mit manifester atherosklerotischer Koronararterien oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren oder andere Therapie zu ergänzen, Herzkrankheit zu verhindern.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg, 40 mg oder 80 mg Simvastatin. Das Medikament enthält Laktose.

Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Die Einnahme von Simvastatin zusammen mit einer Mahlzeit beeinträchtigt die Resorption nicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter, anhaltender Anstieg der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung von potenten Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 (z. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).

Simvastatin kann gelegentlich eine Myopathie induzieren, die manchmal zur Rhabdomyolyse führt (sehr seltene Fälle von Todesfällen wurden berichtet). Verwendet nur mit Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse: in der älteren Bevölkerung (> 70 Jahre), Niereninsuffizienz, refraktäre oder unbehandelte Hypothyreose mit Erbkrankheiten der Muskelentwicklung (einschließlich Familie) bei Patienten mit einer Vorgeschichte von toxischen Wirkungen von Statinen oder Muskelfasern und bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit. Bei diesen Patienten sollten die erwarteten Vorteile der Behandlung und die damit verbundenen Risiken in Betracht gezogen werden, die Kreatinkinase (CK) -Aktivität sollte gemessen und die Gesundheit des Patienten vor Beginn der Therapie überwacht werden. Wenn die CK-Aktivität höher als das 5-fache der oberen Normgrenze (ULN) ist, darf die Behandlung nicht begonnen werden. Die Arzneimittelverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als 5-mal über ULN); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome signifikant erhöht sind, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5fache ULN beträgt. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist.Bei allen Patienten wird empfohlen, Leberfunktionstests vor und bei klinischer Indikation durchzuführen. Die 80 mg-Dosis von Simvastatin wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen empfohlen. Patienten, die 80 mg Simvastatin erfordern führen eine zusätzliche Prüfung der Leberfunktion vor der Titration, 3 Monate nach der Titration bis 80 mg zu bewerten und dann in regelmäßigen Abständen (z. B. alle sechs Monate) im ersten Behandlungsjahr . Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serum-Aminotransferasen geboten - diese Patienten sollten unverzüglich neu gestartet werden und sollten häufiger wiederholt werden. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn eine persistierende Erhöhung der Transaminasen fortbesteht, besonders wenn es die 3fache ULN erreicht und persistiert. Das Medikament sollte bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Lactose-Monohydrat - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Das Medikament sollte das Medikament nicht bei schwangeren Frauen verwendet werden und bei Frauen planen, schwanger zu werden, oder diejenigen, die sie vermuten, schwanger zu werden. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten wegen der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen beim Kind nicht stillen.

Selten: Myopathie, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Anämie , Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Asthenie, erhöhte Transaminasen, alkalische Phosphatase, Kreatinkinase im Serum. Seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen mit Symptomen wie: Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Muskelschmerzen Art der rheumatoiden Entzündung der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte BSG, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hitzewallungen, Kurzatmigkeit, Unwohlsein.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie: anfangs 10-20 mg einmal täglich, abends; und wenn eine signifikante Reduktion der LDL-Cholesterin (über 45%) die Anfangsdosis kann von 20 bis 40 mg einmal täglich am Abend sein.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 40 mg einmal täglich, abends oder 80 mg in 3 Einzeldosen: 20 mg, 20 mg und abends 40 mg; Bei diesen Patienten Simvastatin als Zusatztherapie in Kombination mit anderen Behandlungen zur Senkung des Lipidspiegel (zB. LDL-Apherese) oder alleine, wenn andere Verfahren zur Verfügung steht, verwendet werden.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System20-40 mg einmal täglich, abends; Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen.KombinationstherapieSimvastatin nimmt mehr als 2 Stunden vor oder mehr als 4 h nach der Verabreichung von Gallensäure-Maskierungsmitteln. Im Fall der kombinierten Verwendung von Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, Fibrate (außer Fenofibrat) und Niacin auf lipidsenkenden Dosen (≥ 1 g pro Tag) Dosis von Simvastatin zur gleichen Zeit verabreicht soll nicht mehr als 10 mg pro Tag; Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten. Sollte nicht überschreiten 40 mg täglich bei Patienten, die gleichzeitig Diltiazem. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Änderungen in der Dosierung sollten in Abständen von nicht weniger als 4 Wochen durchgeführt werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin von mehr als 10 mg pro Tag in Betracht gezogen werden, wenn ein solche Dosierungen notwendig sein können, sollte verwendet werden, besonders sorgfältig. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.