Hipertensión Angina crónica y estable. Angina de pecho esencial (tipo Prinzmetal).
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg o 10 mg de amlodipina en forma de besilato.
acción:
Antagonista de calcio del grupo de derivados de dihidropiridina. La amlodipina inhibe el transporte de iones de calcio a las células del músculo liso de los vasos sanguíneos y las células del músculo cardíaco. Tiene efectos antihipertensivos por efecto de relajación directa sobre el músculo liso de los vasos. Reduce la hipoxia del miocardio a través de dos mecanismos: arterial periférica se expande, lo que reduce la resistencia periférica total (postcarga) - porque la frecuencia cardíaca es sin cambios operación reduce el consumo de energía, y la demanda de oxígeno del miocardio; se extiende grandes arterias y arteriolas, tanto en las regiones coronarias sin cambios y modificados como resultado de la isquemia - efectos aumentan el suministro de oxígeno en pacientes con espasmo de la arteria coronaria (angina de Prinzmetal). Amlodipino bien, independientemente de la presencia de alimentos, absorbido desde el tracto gastrointestinal (biodisponibilidad 64-80%), con Cmáx durante 6-12 h. En aproximadamente 97.5% se asocia con proteínas plasmáticas. Se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos inactivos. Se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos (60%) y sin cambios (10%). T0,5 en la fase de eliminación, es alrededor de 35-50 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a derivados de dihidropiridina, amlodipina o cualquiera de los excipientes. Hipotensión severa Shock (incluido shock cardiogénico). Estrechar la vía de salida del ventrículo izquierdo (p. Ej., Estenosis de la válvula aórtica). Insuficiencia cardíaca hemodinámica inestable después de un infarto agudo de miocardio.
Precauciones:
La seguridad y eficacia de amlodipino en la crisis hipertensiva no se ha estudiado. Se debe tener precaución al tratar pacientes con insuficiencia cardíaca. En un estudio controlado con placebo, a largo plazo, a una dosis de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (Clase III y IV de la NYHA) informaron de una mayor incidencia de edema pulmonar en pacientes tratados con amlodipino en comparación con placebo. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva porque puede aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares y la muerte. En pacientes con insuficiencia hepática, el uso de amlodipino debe iniciarse con la dosis más baja posible y se debe tener precaución al iniciar la terapia o al aumentar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe aumentarse lentamente y debe proporcionarse un control adecuado. El aumento de la dosis de la droga en pacientes de edad avanzada requiere precaución.
Embarazo y lactancia:
El uso de amlodipina en el embarazo solo es posible en los casos en que no existe otro medicamento más seguro y cuando la enfermedad representa un mayor riesgo para la madre y el feto. No se sabe si la amlodipina se excreta en la leche humana. La decisión de continuar / interrumpir la lactancia o continuar la terapia / interrumpir con amlodipino se debe tener en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y para el tratamiento de la madre con amlodipino. En algunos pacientes tratados con antagonistas del calcio, se observaron cambios bioquímicos reversibles en las cabezas de los espermatozoides. Los datos clínicos sobre el efecto potencial de la amlodipina sobre la fertilidad son insuficientes. En un estudio en ratas, se observaron reacciones adversas relacionadas con la fertilidad masculina.
Efectos secundarios:
Frecuentes: somnolencia, mareos, dolor de cabeza (especialmente al comienzo del tratamiento), palpitaciones, rubor (especialmente la cara), dolor abdominal, náuseas, hinchazón de los tobillos, edema, fatiga.Poco frecuentes: insomnio, cambios de humor (incluyendo ansiedad), depresión, temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia, trastornos visuales (incluyendo visión doble), tinnitus, hipotensión, disnea, rinitis, vómitos, malestar estomacal, el cambio en los hábitos intestinales (incluyendo diarrea y estreñimiento), sequedad de la mucosa oral, alopecia, púrpura, cambiando el color de los calambres piel, sudoración, prurito, sarpullido, rash, dolor en las articulaciones, dolor muscular, musculares, dolor de espalda, trastorno, micción, nicturia, aumento de la frecuencia de la micción, la impotencia, ginecomastia, dolor de pecho, debilidad, dolor, malestar, aumento de peso, pérdida de peso. Raro: confusión. En muy raras ocasiones, leucopenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, hipertonía, neuropatía periférica, infarto de miocardio, arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia y fibrilación auricular), inflamación de los vasos sanguíneos, tos, pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival , hepatitis, ictericia, enzimas hepáticas aumentan (en la mayoría de los casos asociados con colestasis), edema angioneurótico, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico, hipersensibilidad a la luz. Se han reportado casos aislados de síndrome de pazapiramid.
dosis:
Por vía oral. Adultos: en el tratamiento de la hipertensión y la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar a una dosis máxima de 10 mg por día dependiendo de la respuesta individual del paciente al tratamiento. En los pacientes con hipertensión, amlodipino con diuréticos tiazídicos, alfabloqueantes, betabloqueantes, fármacos y los inhibidores de la ECA. En el tratamiento de amlodipino angina puede usarse solo o en combinación con otros pacientes antianginosos con nitrato refractario angina y (o) el adrenérgicos dosificación apropiada bloqueo de los receptores β-adrenérgicos. Co-administración de diuréticos tiazídicos, agentes bloqueantes adrenérgicos, bloqueadores beta e inhibidores de la ECA no requiere ninguna modificación de la dosis de amlodipino.Grupos especiales de pacientes. Se recomienda a los pacientes ancianos que sigan el régimen de dosificación habitual, pero se debe tener precaución al aumentar la dosis. Régimen de dosificación no se ha establecido en pacientes con leve a moderada insuficiencia hepática, y por lo tanto mediante el ajuste de la dosis de amlodipino ser cuidadoso tratamiento debe comenzar en el rango de dosis más bajo de dosis utilizadas. No se ha estudiado la farmacocinética de la amlodipina en la insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el tratamiento con amlodipino debe iniciarse con la dosis más baja y luego aumentarse lentamente. En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda un régimen de dosificación normal. La amlodipina no se elimina del cuerpo durante la diálisis. Niños y adolescentes de 6 a 17 años con hipertensión: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 5 mg una vez al día si no se ha alcanzado la presión sanguínea deseada después de 4 semanas de uso. Las dosis superiores a 5 mg al día no se han estudiado en niños y adolescentes. Niños menores de 6 años: sin datos disponibles.