Índice de drogas

Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para tratar los síntomas de la deficiencia de estrógenos en mujeres perimenopáusicas y posmenopáusicas. Prevención de la osteoporosis después de la menopausia en mujeres con alto riesgo de fracturas óseas cuando los medicamentos utilizados para prevenir la osteoporosis están contraindicados o no son bien tolerados por el paciente.

El empaque consta de 11 tablas. blanco que contiene 2 mg de valerato de estradiol y 10 tabletas rosa que contiene 2 mg de valerato de estradiol y 1 mg de acetato de ciproterona. Las tabletas contienen lactosa y sacarosa.

preparación secuencial de combinación que comprende un éster de la 17β-estradiol naturales (valerato de estradiol), y hidroxiprogesterona derivado sintético (acetato de ciproterona) con características de progestágeno, y antyandrogenowych antygonadotropowych. La preparación alivia los síntomas asociados con la deficiencia de estradiol en mujeres menopáusicas y reduce la resorción ósea y retrasa o detiene la pérdida de hueso posmenopáusica. El uso a largo plazo de la preparación reduce el riesgo de fracturas de extremidades en mujeres posmenopáusicas. progestágeno apéndice de la terapia de reemplazo de estrógeno durante al menos 10 días por ciclo reduce el riesgo de hiperplasia endometrial y el riesgo de adenocarcinoma en mujeres con el útero intacto. El valerato de estradiol se absorbe rápidamente y completamente después de la administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente 3%. La comida no afecta la biodisponibilidad. C_máx ocurre después de 4 a 9 horas después de tomar la tableta. Aproximadamente 1 a 1.5% de estradiol en plasma se presenta en forma libre y 30-40% en la forma asociada con albúmina y globulinas fijadoras de hormonas sexuales. Se metaboliza principalmente en el hígado, también en el intestino, los riñones, los músculos esqueléticos y los órganos diana. La mayoría de los metabolitos se excretan en forma de sulfatos y glucurónidos en la orina. Después de la interrupción del tratamiento, las concentraciones de estradiol y estrona vuelven a los valores iniciales dentro de 2-3 días. El acetato de Cyproteron se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 88%. C_máx ocurre después de 1-2 h después de una única administración. Se une casi exclusivamente a la albúmina. Aproximadamente 3.5-4% de la concentración total de drogas en la sangre ocurre en forma libre. Se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina y la bilis en una proporción de 3: 7 y T_0,5 alrededor de 1.9 días.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Sangrado del tracto genital, cuyas causas no han sido explicadas. Cáncer de mama: diagnosticado o sospechado. Cánceres precancerosos o estrógeno dependientes establecidos o sospechosos (p. Ej., Cáncer de endometrio). Tumores actuales o pasados ​​de tumores hepáticos benignos o malignos. Enfermedad hepática grave actualmente o en el pasado, siempre que los parámetros de la función hepática no hayan vuelto a la normalidad. Eventos tromboembólicos arteriales agudos (p. Ej., Infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). Trombosis venosa profunda activa, tromboembolismo o su aparición en el pasado. Alto riesgo de trombosis venosa o arterial. Hipertrigliceridemia significativa. Hiperplasia del endometrio no tratada. Porfiria. Embarazo y lactancia.

En cada paciente, los beneficios y riesgos de usar HRT deben evaluarse cuidadosamente al menos una vez al año. El paciente requiere una estrecha observación, si alguna de las siguientes condiciones están presentes, se produjo en el pasado y (o) empeoró durante el embarazo o el tratamiento hormonal previo (puede causar una recurrencia o empeoramiento): leiomioma (fibromas uterinos) o endometriosis, trastornos tromboembólicos historia o factores de riesgo embólicos, factores de riesgo para los tumores dependientes de estrógenos, por ejemplo. incidencia de cáncer de mama entre parientes de primer grado, hipertensión, enfermedad hepática (por ejemplo. adenoma hepático), diabetes, cálculos biliares, migraña o (fuerte) dolor de cabeza, lupus sistémico lupus eritematoso sistémico, hiperplasia endometrial, epilepsia, asma, otosclerosis, corea menor. Detenga el tratamiento de inmediato si hay una contraindicación o si presenta: ictericia, disfunción hepática, aumento marcado de la presión arterial, embarazo o cefalea de tipo migrañoso por primera vez.La posibilidad de aumentar el riesgo de trombosis se debe considerar en mujeres con muchos factores de riesgo o su alta gravedad. El riesgo de hiperplasia y cáncer de endometrio aumenta cuando solo se utilizan estrógenos durante mucho tiempo. El uso adicional de progestágeno durante al menos 12 días en el ciclo en una mujer con útero conservado reduce significativamente este riesgo. En los primeros meses de tratamiento, puede experimentar hemorragias y manchas periódicas. Si hay algún tiempo después del inicio del tratamiento, para que no persisten a pesar del cese de determinar la causa, que puede requerir una biopsia del revestimiento del útero para excluir malignidad endometrial. Se ha demostrado un mayor riesgo de cáncer de mama en mujeres que usan la combinación de estrógeno / progestágeno como parte de la HRT a largo plazo. Aumento del riesgo se produce dentro de unos pocos años y aumenta con la duración del tratamiento, cuando vuelve a la línea base dentro de unos pocos (como máximo cinco) años después del cese de la terapia. HRT, especialmente la terapia de combinación de estrógeno y progestina, aumenta la densidad de las imágenes mamográficas, lo que puede dificultar la detección radiológica del cáncer de mama. La TRH se asocia con un aumento del riesgo relativo de tromboembolismo venoso (TEV). La aparición de estos eventos de la enfermedad es más probable en el primer año de HRT. Si el paciente o su familia han tenido tromboembolismo o abortos espontáneos habituales, debe excluirse la posible tendencia a la trombosis. El uso de THS en tales pacientes debe considerarse contraindicado a menos que realice un análisis exhaustivo de los factores que contribuyen a la trombosis o inician la terapia anticoagulante. En mujeres que ya están tomando anticoagulantes, se debe considerar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo cuando se usa HRT. Si se espera que la inmovilización prolongada en relación con la cirugía electiva, particularmente cirugía abdominal o cirugía ortopédica de las extremidades inferiores, debe considerarse la interrupción temporal de la THS, en la medida de lo posible durante 4-6 semanas. Antes de la cirugía. No regrese a usar HRT antes de volver a la movilidad completa. Si se desarrolla TEV después del inicio de la terapia, la preparación debe suspenderse. Mientras continuas estrógenos conjugados de terapia combinados y acetato de medroxiprogesterona (MPA) se ha demostrado que potencialmente mayor riesgo de incidencia de enfermedades cardiovasculares en el primer año de uso y la falta de beneficios generales. Se ha observado un mayor riesgo de accidente cerebrovascular isquémico. En las mujeres después de la histerectomía a largo plazo (al menos 5-10 años) uso de estrógeno solo para HRT está asociada con un mayor riesgo de cáncer de ovario. No se sabe si la HRT a largo plazo de productos complejos se asocia con un grado diferente de riesgo que para aquellos que contienen solo estrógeno. Los estrógenos pueden conducir a la retención de líquidos, por lo tanto, los pacientes con disfunción cardíaca o renal deben ser supervisados, especialmente la enfermedad renal en etapa terminal. Las mujeres con hipertrigliceridemia deben controlarse de cerca debido al riesgo de un aumento significativo de los triglicéridos que conducen a la pancreatitis. Los estrógenos aumentan la unión de globulina tiroidea (TBG), lo que lleva a un aumento en la cantidad total de hormonas tiroideas circulantes. Concentraciones de T libre₄ y T₃ ellos permanecen sin cambios. Puede aumentar los niveles de otras proteínas de unión en el plasma, por ejemplo. Globulina ligadora de corticosteroides (CBG), globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), lo que lleva a un aumento en la cantidad de esteroides sexuales y corticosteroides circulante. Las concentraciones de hormonas libres o biológicamente activas permanecen sin cambios. Las concentraciones de otras proteínas en el plasma se pueden aumentar (angiotensinógeno, alfa-1-antitripsina, ceruloplasmina). Los pacientes propensos al cloasma deben evitar la exposición al sol y a la radiación ultravioleta. Debido a la presencia de lactosa y sacarosa, la preparación no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, intolerancia a la fructosa, en el caso de deficiencia de lactasa (Lapp) sacarasa deficiencia - isomaltasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada en el embarazo y la lactancia.

Común: aumento o disminución de peso, dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas, erupción, picor, sangrado o manchado del útero o de la vagina (irregularidades de sangrado por lo general disminuyen durante el tratamiento continuo). Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, depresión, mareos, visión borrosa, palpitaciones, indigestión, eritema nudoso, la urticaria, dolor o sensibilidad en las mamas, hinchazón, ansiedad, aumento o disminución de la libido, dolor de cabeza, intolerancia a las lentes de contacto, distensión abdominal, vómitos, hirsutismo, acné, el músculo de pollo, menstruación dolorosa, secreción vaginal, síndrome premenstrual, la fatiga de aumento de pecho. En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden causar o empeorar los síntomas de esta enfermedad. Además, algunos pacientes pueden experimentar dependiente de estrógenos benignos y malignos, por ejemplo. El cáncer de endometrio, cáncer de mama, enfermedad tromboembólica venosa, es decir. La TVP de las extremidades inferiores o la pelvis, embolia pulmonar, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, enfermedad de la vesícula biliar, enfermedades vesícula biliar, demencia, cloasma (especialmente en pacientes con antecedentes de fiebre de embarazo). En casos raros, se han observado tumores hepáticos leves y malignos cuando se usan hormonas como las que se encuentran en la preparación. En casos aislados, estos tumores pueden provocar hemorragias abdominales potencialmente mortales.

Por vía oral. En pacientes que continúan menstruando, el tratamiento debe comenzar el día 5 del ciclo. Los pacientes que no menstrúan, de vez en cuando está menstruando o pacientes menopáusicas pueden comenzar el tratamiento en cualquier momento, siempre que excluía embarazada. Se acepta una tabl blanca. diariamente durante los primeros 11 días, luego 1 tabl rosado. diariamente durante los próximos 10 días. Después del ciclo de 21 días de tomar las tabletas, se debe hacer un descanso de 7 días. La hemorragia por deprivación generalmente ocurre durante un descanso de 7 días, unos días después de tomar la última tableta. El siguiente paquete de la preparación debe comenzar después de un descanso de 7 días, el mismo día de la semana que el anterior. Si pierde una tableta, tómela lo antes posible. Si han pasado más de 24 horas, no es necesario tomar una tableta adicional. Si omite algunas tabletas, es posible que tenga sangrado.
Las tabletas deben tomarse a la misma hora todos los días, tragadas enteras con una pequeña cantidad de líquido.