Esteroide sintético, un derivado de la 17α-acetil testosterona. Tiene una afinidad pronunciada por los receptores de andrógenos, más débil que el progestágeno y la más pequeña por los receptores de estrógenos. Inhibe la síntesis y liberación de la hormona luteinizante y foliculoestimulante de la glándula pituitaria y la síntesis de hormonas ováricas. Se une a los receptores de las hormonas sexuales en los órganos diana. La acción supresiva en el eje hipotálamo-hipófisis-gónadas es reversible, la función cíclica de este sistema generalmente regresa después de 60-90 días después del final del tratamiento. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima de 2 horas en la sangre. Se metaboliza en el hígado, se excreta en la orina, en parte en estado inalterado. T0,5 es aproximadamente 4.5 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a danazol u otros componentes de la droga. El embarazo. Lactancia materna. Problemas severos de hígado, riñón o corazón. Porfiria. Trombosis activa o eventos tromboembólicos o la aparición de estas enfermedades en el pasado. Cáncer dependiente de andrógenos. Sangrado del tracto genital de causa desconocida.
Precauciones:
El tratamiento debe interrumpirse si los síntomas de virilización y efectos secundarios significativos, especialmente en el caso de edema del disco óptico, dolor de cabeza, trastornos visuales u otros síntomas de aumento de la presión intracraneal, ictericia, disfunción hepática, trombosis o trastornos tromboembólicos. Se debe tener precaución cuando se repita el ciclo de tratamiento (sin datos de seguridad). El uso de danazol puede aumentar el riesgo inicial de cáncer de ovario en pacientes tratados por endometriosis. Con precaución en pacientes con enfermedad hepática, enfermedad renal, hipertensión, u otra enfermedad cardiovascular y cualquier otra condición que puede deteriorarse en el caso de la retención de líquidos y en pacientes con diabetes, policitémicos, epilepsia, trastornos de los lípidos y en pacientes en los que la se ha encontrado que el tratamiento previo con hormonas sexuales tiene un efecto androgénico claro o fijo y en pacientes que sufren de migraña. Se recomienda precaución cuando se usa el medicamento en personas con cáncer diagnosticado o sospechado; antes y durante el tratamiento, se debe excluir el cáncer dependiente de andrógenos (contraindicaciones). La función hepática debe controlarse durante el tratamiento, así como las pruebas periódicas de función sanguínea. Durante el tratamiento a largo plazo con pacientes que usan anticoncepción, se recomienda que no se usen anticonceptivos hormonales durante el tratamiento.
Embarazo y lactancia:
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (virilización danazol aumenta el riesgo de que el feto y el niño) .En caso el paciente se queda embarazada durante el tratamiento con danazol debe interrumpirse inmediatamente.
Efectos secundarios:
Observado en el aumento de peso, aumento del apetito, el acné y la seborrea, hirsutismo, pérdida de cabello, cambio de voz en forma de ronquera, dolor de garganta o reducir la volatilidad o timbre, clitoromegalia (raro), la retención de líquidos (raro); trastornos menstruales (manchado), trastorno de la regularidad del ciclo y detener períodos, la reducción de estrógeno - Síntomas: sofocos, sequedad vaginal, trastornos de la libido, irritación de la piel y reducir el tamaño de la mama, el aumento de la inhibición de la espermatogénesis; resistencia a la insulina, hiperglucemia sintomática en pacientes sin diabetes, los niveles de glucagón elevados en plasma aumentó la concentración de insulina en plasma, alteración de la tolerancia a la glucosa, los trastornos metabólicos y aumento del colesterol LDL, la reducción de colesterol HDL, disminución de apolipoproteínas AI y AII, la inducción de la síntesis de ácido aminolevulínico; mareos, dolor de cabeza, aumento leve de la presión intracraneal, epilepsia, síndrome del túnel carpiano (casos aislados), migraña; erupción cutánea (maculopapular, equimosis, púrpura, urticaria), edema facial, fiebre, erupción por exposición al sol, pápulas rojas con reacción inflamatoria,cambios en la pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme; dolor de espalda, calambres musculares, aumento de la actividad de la creatina quinasa, temblores musculares, fasciculación, dolor en las extremidades, dolor en las articulaciones e hinchazón; hipertensión, palpitaciones, taquicardia, infarto de miocardio; trastornos trombóticos, sinusitis y trombosis del seno cerebral, trombosis arterial; deficiencia visual, es decir, visión borrosa, dificultad para enfocar, intolerancia a lentes de contacto, trastornos refractivos que requieren corrección; aumento en el número de glóbulos rojos y plaquetas, policitemia reversible, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia y púrpura espontánea; aumento de las transaminasas séricas, ictericia colestática (poco frecuente), adenomas hepáticos y pancreatitis, púrpura hepática (muy raramente), tumores hepáticos malignos (muy raramente); inestabilidad emocional, ansiedad, estado de ánimo deprimido, nerviosismo; disminución en la concentración de globulina de la hormona tiroidea T4, con una mayor captación de T3, pero sin niveles de hormona estimulante de la tiroides y sin cambios en la proporción de tiroxina libre; náusea, dolor epigástrico; fatiga; hematuria (raramente con uso prolongado en pacientes con angioedema hereditario); neumonitis intersticial, dolor pleural.
dosis:
Por vía oral. Las dosis deben determinarse individualmente según la gravedad de la enfermedad y la tasa de regresión de los síntomas clínicos. Las dosis recomendadas son 200-800 mg diarios, la duración del tratamiento no debe exceder los 6 meses. El tratamiento debe iniciarse durante el sangrado menstrual, preferiblemente el primer día.
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