Índice de drogas

Anticoncepción oral

Cada blister contiene 28 tablas. área: 24 tabl. blanco, cada uno contiene 3 mg de drospirenona y 0.02 mg de etinilestradiol; 4 tablas verde (placebo) que no contiene sustancias activas. La preparación contiene lactosa.

Un anticonceptivo oral combinado que contiene etinilestradiol y progestina drospirenona. El principal mecanismo de acción de la formulación anticonceptiva es inhibir la inducción de la ovulación y los cambios en el endometrio. La dosis terapéutica de drospirenona también posee actividad antiandrogénica, y poco efecto antymineralokortykosteroidowe. No tiene propiedades estrogénicas, y glucocorticoides antyglikokortykosteroidowych (perfil farmacológico drospirenona es muy similar a la progesterona natural). Drospirenona se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral, alcanzando C_máx después de 1-2 h. La biodisponibilidad es del 76-85%, los alimentos no afectan la biodisponibilidad. Se une a la albúmina, no está asociado con SGBH y CBG. Se metaboliza rápidamente, los metabolitos se excretan en las heces y la orina. T_0,5 es aproximadamente 40 horas. El etinilestradiol se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, alcanzando C_máx después de 1-2 h. Está sujeto al efecto de primer pase, que se caracteriza por una alta variabilidad individual. La biodisponibilidad es de aproximadamente 60%. Se une a proteínas plasmáticas en 98.5% e induce la síntesis hepática de SHBG. Se metaboliza por completo, los metabolitos se excretan en la bilis y la orina. T_0,5 es alrededor de 24 horas.

Hipersensibilidad a las sustancias activas o auxiliares de la preparación. Trombosis venosa actual o pasada (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). La trombosis arterial actual o anterior (por ejemplo. Infarto de miocardio) o condiciones prodrómicos (por ejemplo. Angina de pecho, ataque isquémico transitorio). ACV vascular cerebral actual o previo. La presencia de factores de riesgo de trombosis arterial pesados ​​o complejos: diabetes con cambios vasculares, hipertensión severa, dislipoproteinemia grave. predisposición congénita o adquirida a la trombosis venosa o arterial: resistencia a la proteína C activada (APC), la deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, proteína S, hiperhemocysteinemia, la presencia de anticuerpos antifosfolípidos (antykardiolipidowych, lupus anticoagulante). Pancreatitis actual o anterior, si progresa con hipertrigliceridemia grave. Enfermedad hepática grave actual o pasada, hasta que los parámetros hepáticos vuelvan a la normalidad. Insuficiencia renal grave o aguda. Tumores hepáticos actuales o pasados ​​(benignos o malignos). Conocido o sexo sospecha de cáncer dependiente de hormonas (por ejemplo. Los tumores de la mama o genital). Sangrado del tracto genital de etiología indeterminada. Migraña con síntomas neurológicos focales en una entrevista.

El uso de anticonceptivos orales combinados aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso (TEV). El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. El riesgo de ETV durante el uso del medicamento es actualmente desconocido. Los estudios epidemiológicos también indican una relación entre el uso de anticonceptivos orales combinados y un mayor riesgo de enfermedad arterial tromboembólica (infarto de miocardio, ataque isquémico transitorio). En casos extremadamente raros reportado trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo. Hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o venas retinianas y arterias, en mujeres que toman anticonceptivos orales. No se ha establecido claramente si la ocurrencia de estos eventos está asociada con el uso de la anticoncepción hormonal. Especialmente utilizado con precaución en pacientes con factores de riesgo para trastornos tromboembólicos venosos o arteriales, como la edad avanzada, antecedentes familiares (tromboembolismo venoso en hermanos o padres a una edad relativamente temprana), la inmovilización prolongada, cirugía, cirugía de las extremidades inferiores o lesiones graves (se recomienda suspender la preparación durante al menos 4 semanas).antes de la cirugía planeada y la reaplicación solo después de 2 semanas de regresar a la movilidad completa; si la aplicación de la preparación no se interrumpe recomendar el uso de una terapia anticoagulante), obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 kg / m2), tabaco (mujeres mayores de 35 años no deben fumar cuando desea utilizar un anticonceptivos orales combinados), dislipoproteinemia, hipertensión, migraña, defectos de la válvula cardíaca, fibrilación auricular. La presencia de uno o varios factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial, respectivamente, también puede ser una contraindicación para el uso de la preparación. Se debe considerar la posibilidad de usar terapia anticoagulante. Debe advertirse claramente a las mujeres que usan anticonceptivos orales combinados que se pongan en contacto con su médico si aparecen síntomas que puedan indicar una trombosis. Si se sospecha o confirma una trombosis, se debe interrumpir el uso de anticonceptivos orales combinados. Desde la anticoagulación (derivados de la cumarina) produce efectos teratogénicos, debe aplicarse un método anticonceptivo alternativo adecuado. Debe considerarse el aumento del riesgo de eventos tromboembólicos durante el período del puerperio. Existen diferencias en cuanto al papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en la etapa inicial o la progresión de la trombosis venosa. También debe ser ejercido en el caso de otras enfermedades que conducen a trastornos circulatorios, tales como diabetes, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad inflamatoria intestinal crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Debido al riesgo de pancreatitis, se debe tener precaución en pacientes con hipertrigliceridemia o antecedentes familiares positivos de hipertrigliceridemia. Utilizar con precaución en pacientes con: angioedema hereditario, la depresión endógena, la epilepsia, la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, hepatitis, y (o) el prurito asociado con colestasis, colelitiasis, porfiria, lupus eritematoso sistémico, urémico hemolítico , corea de Sydenham, herpes gestacional, pérdida de la audición asociada con la otosclerosis, ya que estas enfermedades se exacerban cuando el uso de anticonceptivos hormonales. En pacientes con insuficiencia renal, el uso de diuréticos o pacientes ahorradores de potasio cuya potasio en suero antes de la aplicación de la preparación estaba en el límite superior del normal, el control de la concentración de potasio en el primer ciclo de terapia. Los pacientes con diabetes deben controlarse de cerca, especialmente al comienzo del tratamiento, debido al riesgo de efectos farmacológicos sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición a la luz solar o a la radiación UV cuando usen el producto. La terapia debe ser detenido en caso de sospecha o diagnóstico de trombosis, aumento en la incidencia o la gravedad de dolor de la migraña, de la disfunción hepática aguda o crónica (hasta que la función del hígado de retorno a la normalidad), ictericia colestática recurrente y (o) picor asociado con colestasis. En caso de hipertensión clínicamente significativa durante el uso de la preparación, la preparación debe suspenderse y debe iniciarse el tratamiento de la hipertensión; Puede volver al uso de la preparación cuando la terapia antihipertensiva normalice la presión. En las mujeres que usan un anticonceptivo oral combinado se ha notificado en raras ocasiones, tumores benignos del hígado, e incluso más raramente, tumores malignos del hígado. Estas neoplasias rara vez provocan hemorragias abdominales potencialmente mortales. En caso de dolor severo en la región epigástrica, agrandamiento del hígado o síntomas de hemorragia abdominal, el diagnóstico diferencial debe tener en cuenta la posibilidad de cáncer de hígado. La insuficiencia hepática aguda o crónica puede requerir la interrupción de los anticonceptivos orales combinados hasta que los valores de la función hepática vuelvan a la normalidad.La recurrencia de ictericia colestática y (o) picor asociado con colestasis, que anteriormente se han producido durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales requiere el cese de los anticonceptivos orales combinados. En algunos estudios epidemiológicos un mayor riesgo de cáncer de cuello uterino en las mujeres a largo plazo (más de 5 años) que tomen anticonceptivos orales combinados, pero no sabe en qué medida los resultados de estas influencias de comportamiento sexual y otros factores, tales como la infección por el virus del papiloma humano (VPH) . Las mujeres que actualmente usan anticonceptivos orales combinados tienen un riesgo relativamente leve de cáncer de mama. Este mayor riesgo desaparece gradualmente dentro de los 10 años posteriores a la interrupción de los anticonceptivos orales combinados. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el creciente número de casos diagnosticados de cáncer de mama en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados actualmente y recientemente es pequeño en comparación con el riesgo total de cáncer de mama. Debido a la presencia de lactosa, no administrar a los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp, mala absorción de glucosa-galactosa. Las tabletas recubiertas con placebo contienen un pigmento amarillo al atardecer que puede causar reacciones alérgicas. En personas alérgicas a la soja, la lecitina de soja induce leves efectos alérgicos.

No lo use durante el embarazo y hasta la lactancia.

Frecuentes (≥1 / 100, <1/10): inestabilidad emocional; dolor de cabeza náuseas; dolor de pecho, hemorragia uterina (las irregularidades en el sangrado generalmente desaparecen durante el uso prolongado), falta de menstruación. Poco frecuentes (≥1 / 1,000, <1/100): depresión, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia; mareo central, parestesia; migraña, venas varicosas, hipertensión; dolor abdominal, vómitos, indigestión, hinchazón, gastritis, diarrea; acné, prurito, sarpullido; dolor de espalda, dolor en las extremidades, calambres musculares; candidiasis de la vagina, dolor pélvico, la ampliación de mama, displasia fibroquística de la mama y sangrado uterino y vaginal (irregularidades en el sangrado por lo general desaparecen durante el uso a largo plazo de la droga), flujo vaginal, sofocos, inflamación vaginal, trastornos menstruales, dismenorrea, períodos menstruales escasos, menorragia, sequedad vaginal, imagen citológica sospechosa de frotis en la clasificación de Papanicolau; debilidad, aumento de la sudoración, edema (hinchazón general, edema periférico, edema facial); aumento de peso. Raras (≥1 / 10,000, <1/1000): candidosis; anemia, trombocitopenia; reacción alérgica; trastornos endocrinos; aumento del apetito, anorexia, hipercalemia, hiponatremia; falta de orgasmo, insomnio; mareos de tipo mareado, temblor; conjuntivitis, ojos secos, trastornos oculares; taquicardia; flebitis, trastornos vasculares, epistaxis, desmayos; estómago ampliada, trastornos gastrointestinales, sensación de plenitud en el abdomen, hernia de hiato, las infecciones por hongos de la boca, estreñimiento, sequedad de boca; dolor de vesícula biliar, colecistitis; cloasma, eczema, alopecia, dermatitis, acné, piel seca, eritema nodoso, hipertricosis, trastornos de la piel, las rayas en la piel, dermatitis de contacto, inflamación de la piel causada hipersensibilidad a la luz, los tumores en la piel; relaciones sexuales dolorosas, vulvovaginitis, la relación de sangrado, la falta de sangrado, los quistes de mama, hiperplasia de mama, cáncer de mama, pólipos cervicales, atrofia de endometrio, quistes ováricos, ampliación uterina; mal humor; pérdida de peso. En las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados han sido reportados siguientes efectos secundarios graves venosa y trastornos tromboembólicos arteriales, hipertensión arterial, cáncer de hígado, cloasma, disfunción hepática aguda o crónica (que requiere, en algunos casos la retirada de COC hasta que el retorno de la función hígado a la normalidad). En las mujeres con una propensión hereditaria al edema angioneurótico exógeno, el estrógeno puede causar o empeorar los síntomas de angioedema.Hay ambiguas AOC conexión de datos a la llamada o la severidad de las siguientes enfermedades: la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, la epilepsia, la migraña, los fibromas uterinos, porfiria, lupus eritematoso sistémico, herpes gestacional, corea, Sydenham, síndrome hemolítico-urémico. ictericia colestásica Las mujeres que reciben anticonceptivos hormonales un mayor riesgo de cáncer de cuello uterino y un poco más a menudo diagnosticados con cáncer de mama (aunque la relación causal con el uso de anticonceptivos orales combinados se desconoce).

Oral: 1 tableta una vez al día al mismo tiempo durante 28 días consecutivos. No interrumpa su aplicación. Cada paquete subsiguiente se debe iniciar al día siguiente después de tomar la última tableta del paquete anterior. La hemorragia por abstinencia generalmente comienza en 2 -3. el día después de que comience a tomar tabletas de placebo (la última fila) y puede que no termine antes de que comience el próximo paquete. Comienzo de la preparación Si el último mes, el paciente no utiliza ningún método anticonceptivo hormonal, tomar la preparación debe comenzar en el primer día del ciclo (es decir. El primer día de sangrado menstrual). Si previamente han tomado otros anticonceptivos formulación compleja (anticonceptivo oral combinado, terapéutico vaginal sistema o parche transdérmico), para tomar los comprimidos debe ser iniciado en el día siguiente después de la última tableta activa previamente utilizados en, pero no más tarde del día siguiente del intervalo usual, durante qué tabletas que contienen hormonas no son aceptadas. Para el uso por el anillo vaginal sistema terapéutico paciente o una formulación transdérmica se debe aplicar preferentemente sobre su eliminación a más tardar cuando la fecha en que previamente han representado para el uso secuencial de los productos utilizados. Si el pre-paciente se aplicó el método sólo progestágeno (comprimidos que contienen únicamente un progestágeno, inyección, implante o dispositivo de administración intrauterina liberación de progestina) de la preparación en vez de un comprimido que contiene un progestágeno solo pueden comenzar en cualquier día del ciclo, en el caso de un sistema de implante y - en la extracción del implante o sistema de en el caso de las inyecciones, el día en que debe administrarse la siguiente inyección; en todos estos casos, se debe utilizar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de la preparación. En caso de un aborto espontáneo en el primer trimestre del embarazo, la preparación puede comenzar inmediatamente; ningún otro método anticonceptivo es necesario. En el caso de nacimiento o aborto en el segundo trimestre de la preparación se puede iniciar 21-28 días después del parto o el aborto; si el paciente comienza a usar el producto más adelante, se deben usar métodos anticonceptivos mecánicos adicionales durante los primeros 7 días. Las pacientes que han tenido una relación sexual antes de tomar la preparación deben excluir el embarazo o esperar el primer sangrado menstrual. Continuar si pierde una tableta. Si omite la tableta, si han pasado menos de 12 horas desde que se omitió la tableta, se mantiene la eficacia anticonceptiva; omita la tableta debe tomarse tan pronto como sea posible, y la siguiente - a la hora habitual. Si han transcurrido más de 12 horas desde que se omitió la tableta, la eficacia puede reducirse, luego proceda de la siguiente manera. Nunca deje de tomar tabletas por más de 4 días. Es necesario tomar 7 días de tabletas ininterrumpidas para mantener el grado adecuado de inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-ovario. Si se pasa el comprimido debe tomarse en 1-7 comprimido olvidado tan pronto como sea posible, incluso si esto significa tomar dos comprimidos al mismo tiempo, el siguiente comprimido a la hora habitual. Durante los próximos 7 días, se debe usar un método anticonceptivo de barrera adicional. Si ha habido relaciones sexuales durante los 7 días anteriores a la tableta omitida, existe la posibilidad de embarazo. Mientras más tabletas se pasen por alto y más corto sea el tiempo transcurrido entre el período que se tomó y el período de toma del placebo, mayor es el riesgo de quedar embarazada.Si olvida tomar una tableta en 8 a 14 días, tome la tableta que olvidó lo antes posible, incluso si eso significa tomar dos tabletas al mismo tiempo, tome su próxima tableta a la hora habitual. Si durante los 7 días anteriores a la omisión de la primera tableta, la preparación se tomó correctamente, no se necesitan métodos anticonceptivos adicionales. Sin embargo, si se ha omitido más de una tableta, se deben usar métodos anticonceptivos de barrera por 7 días. Si pierde una tableta del día 15 al 24, hay dos opciones posibles.
Existe un alto riesgo de reducir la efectividad anticonceptiva debido al próximo período de toma de tabletas de placebo. Sin embargo, ajustando el régimen de admisión de la tableta, es posible evitar que se reduzca el efecto anticonceptivo. Si, durante 7 días antes de omitir la primera tableta, todas las tabletas se usaron correctamente, puede elegir una de las siguientes recomendaciones sin la necesidad de ningún método anticonceptivo adicional. De lo contrario, elija la recomendación 1). y use métodos anticonceptivos de barrera por 7 días. 1) Saltee la tableta lo antes posible, incluso si eso significa tomar dos tabletas al mismo tiempo, la próxima tableta debe tomarse a la hora habitual, hasta que las tabletas activas se agoten. Las cuatro tabletas de la última fila del envase (tabletas de placebo) deben descartarse. Debe comenzar a tomar las tabletas del próximo blister de inmediato. Si deja de tomar las tabletas activas del segundo paquete, puede ocurrir sangrado o hemorragia intracícu- la mientras toma las tabletas. 2.) Puede dejar de tomar tabletas activas del empaque actual. En este caso, tome las tabletas de placebo de la última fila del paquete durante hasta 4 días, incluidos los días en que se dejó la tableta, y luego continúe tomando las tabletas del siguiente envase blíster. Si el paciente omitió las tabletas y, posteriormente, no experimentó hemorragia durante el primer período programado de tratamiento con placebo, se debe considerar la posibilidad de un embarazo. Procedimientos en el caso de trastornos gastrointestinales. Si el vómito ocurre dentro de las 3-4 horas después de tomar la tableta que contiene el principio activo, tome la tableta adicional lo antes posible. Si es posible, tome una tableta nueva dentro de las 12 horas de la hora habitual de tomar la tableta. Si han transcurrido más de 12 horas, proceda como si hubiera perdido la tableta. Si el paciente no desea cambiar el horario de dosificación establecido, debe tomar una tableta adicional del siguiente paquete. Procedimiento para retrasar el sangrado. Para retrasar el sangrado por extracción, inicie el siguiente paquete sin tomar las tabletas de placebo del paquete actual. El uso de tabletas puede continuar durante el tiempo que sea necesario hasta que las tabletas activas del segundo paquete estén terminadas. Mientras tanto, puede ocurrir sangrado o manchado intercíclico. Debe volver a usarlo regularmente después de tomar tabletas de placebo. Si el paciente desea cambiar el día de la menstruación a un día diferente de la semana que el horario actual, se le puede aconsejar que acorte el siguiente período de uso de tabletas de placebo durante cualquier cantidad de días. Cuanto más corto sea este período, mayor será el riesgo de que no haya hemorragia de privación y habrá sangrado en los ciclos medios o manchas durante el uso de las tabletas del próximo paquete (al igual que en el caso de retrasos menstruales).