Tratamiento preoperatorio de los síntomas moderados y severos de los fibromas uterinos que se producen en mujeres adultas en edad fértil.
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg de acetato de ulipristal.
acción:
Modulador del receptor de progesterona oral, sintético, selectivo, que muestra actividad específica de tejido y parcialmente antagonista a progesterona. El fármaco tiene un efecto directo sobre los miomas uterinos, lo que hace que su tamaño se reduzca al inhibir la proliferación celular e inducir la apoptosis. La dosis de 5 mg / día resulta en la supresión de la ovulación en la mayoría de los pacientes. Durante el período de tratamiento de 3 meses, el medicamento no afecta los niveles hormonales de TSH, ACTH y prolactina. El acetato de ulipristal se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando Cmáx después de 1 h. W> 98% se une a proteínas plasmáticas. Se convierte fácilmente en la forma mono-N-desmetilada (metabolito farmacológicamente activo) y luego en el metabolito di-N-desmetilado. La isoenzima CYP3A4 está involucrada en el metabolismo. La ruta principal de excreción son las heces; menos del 10% del fármaco se excreta en la orina. T0,5 son 38 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Sangrado del tracto genital de origen desconocido o con una etiología diferente a la asociada con los fibromas uterinos. Cáncer de útero, cuello uterino, ovario o mama. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
El medicamento no está destinado para uso en niños y adolescentes; la seguridad del uso y la eficacia se han determinado solo en mujeres ≥ 18 años de edad. No se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada o grave, excepto cuando se realiza un seguimiento minucioso del paciente. No se recomienda para mujeres con asma bronquial grave que no se compensan adecuadamente con glucocorticosteroides orales. No utilice con fármacos que contienen una progestina con inhibidores del CYP3A4 moderadas o fuertes con potentes inductores de CYP3A4 (ver interacciones). Durante el tratamiento con acetato de ulipristal, puede producirse un aumento en el grosor del endometrio. Si el aumento en el grosor endometrial persiste dentro de los 3 meses después del tratamiento y de la menstruación, esto puede requerir diagnóstico de acuerdo con la práctica clínica habitual para excluir condiciones subyacentes. Los pacientes tratados con ulipristal acetato pueden observar los cambios en la histología endometrial (reversibles después del cese del tratamiento), es decir. Los cambios asociados con modulador de receptor de progesterona de endometrio (PAEC) y no debe confundirse con la hiperplasia endometrial. Debido a que no existe un riesgo conocido de efectos adversos en el endometrio cuando se continúa con el tratamiento, solo se recomiendan hasta 2 ciclos de tratamiento. Se debe advertir a los pacientes que tomar acetato de ulipristal generalmente conduce a una reducción significativa en la pérdida de sangre menstrual o amenorrea durante los primeros 10 días de tratamiento. Si el sangrado excesivo persiste, los pacientes deben informar a su médico. La menstruación debe ocurrir dentro de las 4 semanas posteriores al final del ciclo de tratamiento.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: falta de menstruación (la menstruación regresa después de suspender el tratamiento), aumento del grosor del endometrio (la afección es reversible). Frecuentes: dolor de cabeza, vértigo, dolor abdominal, náuseas, acné, sudoración excesiva, dolor musculoesquelético, hemorragia uterina, sofocos, dolor pélvico, quistes en los ovarios (en la mayoría de los casos, se resolvieron espontáneamente en unas pocas semanas. ), sensibilidad y dolor en los senos, hinchazón, fatiga, aumento del colesterol en la sangre. Poco frecuentes: ansiedad, trastornos emocionales, el vértigo de origen central, sangrado de la nariz, la indigestión, la boca, hinchazón, estreñimiento, pérdida de cabello, piel seca, dolor de espalda, incontinencia urinaria, sangrado entre períodos, la rotura de los quistes ováricos, secreción del tracto genital, hinchazón de los senos, malestar en los senos, debilidad, aumento de triglicéridos en la sangre, aumento de peso.efectos adversos Además observados en el endometrio denominan "cambios endometriales asociados con el modulador de receptor de progesterona" (en Inglés. PAEC) y hay cambios asociados con la hiperplasia endometrial (después del cese del tratamiento estos cambios son reversibles).
dosis:
Oral: 5 mg una vez al día durante hasta 3 meses. El tratamiento de 3 meses se puede repetir una vez. El nuevo tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible durante la segunda menstruación después del final del primer ciclo de tratamiento. El ciclo de tratamiento siempre debe comenzar dentro de la primera semana de la menstruación. La duración del tratamiento no debe ser mayor a 2 ciclos de tratamiento después de 3 meses. Si el paciente omite la dosis, debe tomar acetato de ulipristal lo antes posible. Si la dosis se ha omitido durante 12 horas, no tome la dosis olvidada sino que reanude el programa de dosificación habitual.Grupos especiales de pacientes. No hay recomendaciones de ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada y en pacientes con insuficiencia hepática leve.Método de administración. Las tabletas se pueden tomar con o sin comida.
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