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Tratamiento y prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. Se ha demostrado una reducción significativa en la incidencia de fracturas vertebrales, pero no ha habido reducción en la incidencia de fracturas de cadera. Antes de decidir utilizar un producto, así como otros tipos de tratamientos, incluyendo estrógenos en las mujeres durante la menopausia deben tener en cuenta los síntomas de la menopausia, el impacto del producto en el útero y de mama, y ​​sopesar los riesgos y beneficios asociados con el impacto de la droga en el sistema cardiovascular vascular.

1 tabl POWL. contiene 60 mg de clorhidrato de raloxifeno. La preparación contiene lactosa.

Modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). Tiene una actividad agonística o antagonista selectiva en relación con los tejidos sensibles a los estrógenos. Como agonista, actúa sobre los huesos y en parte sobre el metabolismo del colesterol (reducción del colesterol total y del colesterol LDL). Sin embargo, no muestra ningún efecto agonista en el hipotálamo, el útero o el tejido mamario. La actividad biológica del raloxifeno, como los estrógenos, depende de la unión, con alta afinidad, a los receptores de estrógenos y la regulación de la expresión génica. Esta unión induce una expresión diferente de genes regulados por estrógenos en diversos tejidos. El raloxifeno se absorbe rápidamente después de la administración oral. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se absorbe. Sufre el efecto de primer paso en gran medida debido a una mayor conjugación con ácido glucurónico. La biodisponibilidad absoluta es del 2%. El raloxifeno se une extensamente a las proteínas plasmáticas (98-99%). En gran medida por conjugación con el ácido glucurónico en el primer paso para formar un 4 '-glucurónido, 6-glucurónido, y el raloxifeno 6,4'-dwuglukuronian. En la concentración total de raloxifeno y sus glucurónidos en la sangre, el compuesto original es solo del 1%. La concentración de raloxifeno se mantiene gracias a la circulación hepático-entérica. T_0,5 concentraciones de raloxifeno de 27,7 horas. La mayor parte de la dosis de raloxifeno y glucurónidos metabolitos se excretan dentro de los 5 días, principalmente heces. Menos del 6% se excreta en la orina.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. No usar en mujeres en edad fértil. Tromboembolismo actual o previo, incluida trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis de la vena retiniana. Insuficiencia hepática, incluida la colestasis. Problemas renales graves. Sangrado del tracto genital con una causa indeterminada. El medicamento no debe utilizarse en pacientes con signos o síntomas de cáncer de endometrio como la seguridad en este grupo de pacientes no se ha estudiado adecuadamente.

El raloxifeno aumenta el riesgo relativo de acontecimientos tromboembólicos venosos que es similar al riesgo publicado con el uso actual de la TRH. En pacientes con factores de riesgo para cambios trombóticos en el sistema venoso, independientemente de su etiología, siempre se debe considerar la relación beneficio-riesgo. En cualquier caso de una enfermedad o condición que requiera una inmovilización prolongada, la preparación debe suspenderse. La descontinuación del uso debe ser lo más pronto posible en caso de enfermedad que cause inmovilidad o 3 días antes de la inmovilización planificada. No reinicie la preparación hasta que la causa de la inmovilización persista y el paciente no esté completamente funcional. Aumento del riesgo de accidente cerebrovascular se debe considerar la prescripción de raloxifeno en mujeres posmenopáusicas con antecedentes de accidente cerebrovascular o otros factores de riesgo significativos, tales como ataque isquémico transitorio o la fibrilación auricular. No se observó proliferación del endometrio. Durante el tratamiento, cada sangrado uterino es inesperada y requiere un examen a fondo por un especialista. La segunda causa más comúnmente reconocido de sangrado uterino durante el tratamiento con raloxifeno fueron atrofia endometrial y pólipos endometriales benignos. No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática.Se debe vigilar en los niveles séricos de bilirrubina, se observó GGT, fosfatasa alcalina, ALT y AST cuando concentraciones crecientes de raloxifeno. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada y leve. datos clínicos limitados indican que en pacientes con una historia hipertrigliceridemia (> 5,6 mmol / l), el estrógeno oral, raloxifeno puede causar un gran aumento de los triglicéridos en el suero sanguíneo. Cuando se usa raloxifeno en estos pacientes, se deben controlar los niveles séricos de triglicéridos. La seguridad del medicamento no se ha estudiado en pacientes con cáncer de mama. No hay datos sobre la coadministración de raloxifeno y las preparaciones usadas para tratar formas tempranas y avanzadas de cáncer de mama. Por lo tanto, el medicamento se debe utilizar en el tratamiento y prevención de la osteoporosis, sólo después de que el tratamiento de cáncer de mama, incluyendo después de la finalización de la terapia adyuvante. El uso concomitante de raloxifeno y el estrógeno administra generalmente debido a los datos limitados sobre la seguridad de tal combinación. El medicamento no reduce los síntomas vasomotores (sofocos) u otros síntomas de la menopausia asociados con la deficiencia de estrógenos. El producto no debe ser usado en niños. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara trastornos hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento está destinado solo para uso en mujeres posmenopáusicas. No debe usarse en mujeres en edad fértil. El uso de raloxifeno en mujeres embarazadas puede causar daño fetal. No usar en mujeres lactantes.

Muy a menudo la vasodilatación (sofocos), síntomas gastrointestinales (tales como náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia), síntomas parecidos a la gripe, aumento de la presión arterial. Común: dolor de cabeza (incluyendo migraña), sarpullido, calambres en las piernas, dolor en el pecho suave (como el dolor, la ampliación y la ternura), edema periférico. Poco frecuentes: trombocitopenia, accidente cerebrovascular fatal, eventos tromboembólicos dentro del sistema venoso (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y trombosis venosa de la retina, tromboflebitis superficial), el sistema tromboembólica arterial reacción.

Por vía oral. Adultos: 1 tabl. diariamente en cualquier momento del día, independientemente de las comidas. La preparación está destinada para uso a largo plazo. Baja en calcio y vitamina D en la dieta hay que añadir que indica que los suplementos de calcio y vitamina D. No es necesario ajustar la dosis en los ancianos.