Índice de drogas

Terapia de reemplazo hormonal (TRH): tratamiento de los síntomas causados ​​por la deficiencia de estrógeno en mujeres posmenopáusicas que han tenido al menos un año desde el final de la menstruación. Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas que tienen un mayor riesgo de fracturas y que no pueden tolerar otras medicinas utilizadas para la prevención de la osteoporosis o para las que están contraindicadas. La experiencia en el tratamiento de mujeres mayores de 65 años es limitada.

1 tabl POWL. contiene 2 mg de estradiol (como estradiol semihidrato) y 1 mg de acetato de noretisterona. La preparación contiene lactosa.

El producto está destinado a la terapia de reemplazo hormonal continua (HRT), que contiene 17β-estradiol, idéntico al estradiol endógeno humano y acetato de noretisterona, progestágeno sintético. Complementar la deficiencia de estrógenos reduce los síntomas asociados con la menopausia, de otro modo a prevenir la pérdida ósea estrógenos en la menopausia o la ovariectomía. El contenido de progestágenos en la preparación reduce el riesgo de hiperplasia endometrial en mujeres con útero preservado. La desaparición del período de la menopausia ocurre dentro de las primeras semanas de tratamiento. La preparación se usa en HRT combinada continua para evitar la hemorragia de privación asociada con el uso de HRT secuencial. Después de la administración oral, el 17β-estradiol micronizado se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Como resultado de la primera pasada, se metaboliza principalmente en el hígado y otros órganos internos. C_máx en plasma ocurre dentro de las 6 h. T_0,5 son aproximadamente 18 h. Se asocia con SHBG (37%) y albúmina (61%), y solo alrededor del 1-2% permanece en forma libre. Los estrógenos se secretan en la bilis, se hidrolizan y se reabsorben (circulación enterohepática) y se excretan principalmente en la orina en forma inactiva. Después de la administración oral de acetato de noretisterona, se absorbe rápidamente y se convierte en noretisterona (NET). Luego, como resultado del primer paso del metabolismo en el hígado y otros órganos internos, alcanzando C_máx en plasma en 1 h. Final T_0,5 NET es de aproximadamente 10 horas. Está asociado con SHBG (36%) y albúmina (61%). Los metabolitos se excretan principalmente en la orina en forma de sulfatos o glucurónidos.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes. Diagnóstico, antecedentes o sospecha de cáncer de mama. Diagnóstico, presencia o sospecha de tumores malignos dependientes de estrógenos (p. Ej., Cáncer de endometrio). Sangrado no diagnosticado del tracto genital. Hiperplasia endometrial no tratada. Tromboembolismo venoso actual o actual (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). trastornos identificados con una tendencia a la trombosis (por ejemplo., Protein deficiencia de C, proteína S o antitrombina). Trastornos tromboembólicos activos o pasados ​​de las arterias (p. Ej., Cardiopatía isquémica, infarto de miocardio). Enfermedad hepática aguda o antecedentes de enfermedad hepática hasta que los resultados de las pruebas de función hepática vuelvan a la normalidad. Porfiria.

La TRH debe iniciarse cuando la paciente tenga síntomas de menopausia que afecten negativamente a su calidad de vida. En todos los casos, el beneficio / riesgo debe evaluarse al menos una vez al año y la terapia de reemplazo hormonal continúa, siempre que los beneficios del tratamiento superen los riesgos de usarlo. Si alguna de las siguientes condiciones está presente en el paciente, ha aparecido recientemente y / o aumentado durante el embarazo o el tratamiento hormonal previo, el paciente necesita una observación cuidadosa. Se debe tener en cuenta que estas afecciones pueden reaparecer o empeorar con tratamiento con: mioma (fibroides) o endometriosis; factores de riesgo para eventos tromboembólicos; factores de riesgo para el desarrollo de tumores dependientes de estrógenos (p. ej., cáncer de mama en familiares de primer grado); hipertensión; enfermedades hepáticas (por ejemplo, adenoma hepático); diabetes con o sin complicaciones vasculares; colelitiasis; migraña o dolores de cabeza (severos); lupus eritematoso sistémico; hiperplasia endometrial; epilepsia; asma bronquial; otosclerosis. Se recomienda suspender el uso del medicamento de inmediato si se produce alguna de las contraindicaciones y en los siguientes casos: ictericia o problemas hepáticos; aumento significativo en la presión arterial; la aparición de dolores de cabeza tipo migraña, embarazo. En mujeres con útero preservado, el riesgo de hiperplasia y cáncer de endometrio aumenta con el uso de estrógeno solo durante mucho tiempo.Después del tratamiento, el riesgo puede permanecer elevado durante 10 años después del final del tratamiento. El uso de una progestina cíclico adicional durante al menos 12 días por ciclo / 28 días meses o terapia de estrógeno y progestágeno combinada continua en las mujeres con un útero intacto, evita riesgos excesivos asociados con estrógeno solo en HRT. Sangrado y manchas pueden ocurrir durante los primeros meses de tratamiento. Si el sangrado o manchado persisten después de los primeros meses de tratamiento, se produzca algún tiempo después del inicio del tratamiento o persisten después de su finalización debe ser diagnosticar con precisión la causa del sangrado, la biopsia de endometrio para descartar el cáncer. La evidencia sugiere un mayor riesgo de cáncer de mama en mujeres que usan estrógeno-progestágeno complejo y posiblemente también TRH con estrógeno solo. El riesgo depende de la duración de la HRT. Se observa un mayor riesgo después de varios años de tratamiento, pero dentro de unos pocos años después del final del tratamiento (por lo general hasta 5 años), vuelve a los valores iniciales. La TRH, especialmente los tratamientos complejos de estrógeno y progestágeno, aumenta la densidad mamaria en la imagen del mamograma y puede afectar negativamente la detección radiológica del cáncer de mama. El uso a largo plazo (al menos 5-10 años) de preparaciones de estrógeno solo en HRT se asoció con un riesgo ligeramente mayor de cáncer de ovario. Algunos estudios sugieren que el uso a largo plazo de la TRH combinada puede tener un riesgo similar o ligeramente reducido. El uso de HRT se asocia con un riesgo de 1,3 a 3 veces mayor de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), por ejemplo, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. La probabilidad de ocurrencia de este tipo de eventos es mayor en el primer año de uso de HRT que en el período posterior. Los factores de riesgo para TEV son: uso sistémico de estrógenos, edad avanzada, procedimientos quirúrgicos mayores, inmovilización a largo plazo, obesidad (índice de masa corporal> 30 kg / m² pc.), embarazo o período posnatal, lupus eritematoso sistémico (LES) y cáncer. No hay consenso sobre el efecto de las venas varicosas en el curso del TEV. En pacientes postoperatorios, se debe considerar el tratamiento profiláctico para prevenir el TEV. Si la inmovilización a largo plazo se asocia con una cirugía planificada, se recomienda la interrupción periódica de la HRT durante 4 a 6 semanas antes de la cirugía. La reanudación del tratamiento debe ocurrir después de que el paciente haya comenzado completamente. En mujeres sin TEV en una entrevista, pero con TEV en una entrevista relativa de primer grado a una edad temprana, se puede proponer el cribado después de una cuidadosa consideración de sus limitaciones (solo se detecta parte del trastorno durante el cribado). Si, o si el trastorno es grave (por ejemplo. La deficiencia de antitrombina, proteína S o la proteína C, o la totalidad de la ocurrencia de estos trastornos), terapia de reemplazo hormonal está contraindicada la perturbación identificado el tipo de trombofilia, aparte de miembros de la familia de TEV. En mujeres que usan terapia crónica anticoagulante, se requiere una consideración cuidadosa del equilibrio beneficio-riesgo de la TRH. Si se desarrolla TEV después del inicio del tratamiento, el medicamento debe suspenderse. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de contactar inmediatamente a un médico en caso de síntomas que puedan indicar el desarrollo de TEV (es decir, hinchazón dolorosa de la extremidad inferior, dolor repentino en el pecho, dificultad para respirar). El riesgo relativo de enfermedad coronaria al usar THR combinada de estrógeno y progestágeno aumenta ligeramente (el riesgo aumenta con la edad). El estrógeno-progestágeno complejo y solo el estrógeno, aplicado sistémicamente, se asocian con un aumento de 1,5 veces en el riesgo de accidente cerebrovascular isquémico. El riesgo relativo no cambia con la edad o el tiempo de la menopausia. Sin embargo, como el riesgo de accidente cerebrovascular está estrechamente relacionado con la edad, el riesgo general de accidente cerebrovascular en las mujeres que usan THS aumenta con la edad. Los estrógenos pueden aumentar la retención de líquidos en el cuerpo, lo que significa que los pacientes con insuficiencia circulatoria o insuficiencia renal requieren un control especial. Las mujeres diagnosticadas con hipertrigliceridemia principios se deben seguir de cerca durante preparaciones de estrógenos o de HRT hechas a la vista de los casos considerablemente raros de niveles elevados de triglicéridos, lo que lleva a la inflamación del páncreas.Los estrógenos aumentan la hormona globulina tiroidea vinculante (TBG) que conduce a la concentración total de hormona tiroidea circulante, como se mide por parámetros tales como yodo unido a proteínas (PBI), T4 (evaluada por cromatografía en columna o por radioinmunoensayo) o T3 (evaluados por radioinmunoensayo ). La absorción de T3 en la resina se reduce, lo que refleja el aumento de TBG. La concentración de T3 y T4 sin consolidar permanece sin cambios. El aumento de las concentraciones plasmáticas de otras proteínas de unión, por ejemplo. Kortykostroidy globulina de unión (CBG), globulina de unión a hormonas sexuales (SHBG), respectivamente, conduce a un aumento de los niveles circulantes de corticosteroides y hormonas sexuales. La concentración de hormonas no ligadas o biológicamente activas permanece sin cambios. Otras proteínas plasmáticas pueden aumentarse (el sustrato angiotensinógeno / renina, α-1-antitripsina y ceruloplasmina). La HRT no afecta la mejora de las funciones cognitivas. Se dispone de datos acerca de la probable riesgo de demencia en las mujeres que inician o el uso de estrógenos solos HRT combinada continua sobre la edad de 65 años. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El preparado está contraindicado en periodo de lactancia o embarazadas. Si durante el uso de la droga se encuentra el embarazo, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Muy frecuentes: dolor y sensibilidad en los senos, sangrado vaginal. Común: candidiasis, inflamación genital de la vagina, retención de líquidos, depresión o empeoramiento de la depresión, dolor de cabeza, migraña o empeoramiento de dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal, distensión abdominal, malestar abdominal, dolor de espalda, calambres en las piernas, hinchazón o aumento de pecho, fibromas uterinos agrandados o sus reaparición o fibroides uterinos, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, nerviosismo, tromboflebitis superficial, distensión abdominal, flatulencia, alopecia, hirsutismo o acné, prurito, urticaria, ineficacia de drogas. Raras: trombosis venosa profunda, embolia pulmonar. En el post-rotación (frecuencia desconocida o muy raras): (por ejemplo, cáncer de endometrio.) Tumores benignos y malignos, incluyendo quistes y pólipos, reacciones de hipersensibilidad generalizadas (. Por ejemplo, anafilaxia, choque anafiláctico), insomnio, ansiedad, aumento o disminución libido, mareos, accidente cerebrovascular, problemas de visión, el empeoramiento de la hipertensión, agravamiento de la hipertensión, infarto de miocardio, dispepsia, vómitos, enfermedad de la vesícula biliar, cálculos biliares, la seborrea, angioedema, hiperplasia endometrial, picazón de la vulva y la vagina, pérdida de peso, aumento de la presión sangre arterial Otros efectos secundarios reportados en asociación con el uso de progestogénico tratamiento con estrógenos: enfermedades de los trastornos del tejido de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular; probablemente demencia mayor de 65 años. Informó de 2 veces mayor riesgo de cáncer de mama diagnosticados en mujeres que toman terapia combinada de estrógeno y progestágeno durante más de 5 años. Cualquier aumento del riesgo en mujeres que utilizan estrógenos única terapia es sustancialmente más baja que en la toma de la terapia combinada de estrógeno y progestágeno. El nivel de riesgo depende de la duración del uso de HRT. En las mujeres con un útero intacto, el uso de estrógenos TRH sólo no se recomienda debido a un aumento del riesgo de cáncer de endometrio. La adición de un progestágeno para el tratamiento de estrógeno solo durante al menos 12 días por ciclo previene el aumento del riesgo. la ingesta a largo plazo de los estrógenos en exclusiva de estrógeno o progestágeno HRT se ha asociado con un riesgo ligeramente mayor de cáncer de ovario. HRT se asocia con un 1,3 a 3 veces mayor riesgo de TEV, por ejemplo. La trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. La ocurrencia de tal evento es más probable en el primer año de uso de HRT. El riesgo de enfermedad arterial coronaria se incrementa ligeramente en el que el uso de terapia de reemplazo hormonal con estrógenos y progestágenos en los mayores de 60 años. El tratamiento con estrógeno solo y complejo estrógeno-progestágeno se asocia con un aumento de 1,5 veces en el riesgo relativo de accidente cerebrovascular isquémico. El riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico no aumenta durante el uso de HRT.El riesgo relativo no depende de la edad o el tiempo de uso de la TRH. El riesgo total de accidente cerebrovascular en las mujeres que usan THS aumenta con la edad.

Por vía oral. Las mujeres con un útero intacto: 1 tableta. día (preferentemente a la misma hora del día), la terapia continua. Debe ser utilizado y la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. En mujeres con amenorrea y personas que no usan HRT o mujeres que cambian el tratamiento con otra formulación utilizada en la THR combinada continua, el tratamiento con Kliogest se puede iniciar cualquier día. En las mujeres que cambian el régimen de tratamiento de la TRH secuencial, el uso de la preparación debe iniciarse inmediatamente después de detener la hemorragia de privación. Si la paciente olvidó tomar la tableta, debe hacerlo lo antes posible dentro de las siguientes 12 horas. Si han transcurrido más de 12 horas, debe tirar la tableta desenvuelta. Saltarse la dosis puede aumentar la probabilidad de sangrado o manchado.