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Anticoncepción oral La decisión de prescribir un producto debe tomarse sobre la base de una evaluación individual de los factores de riesgo en las mujeres, en especial el riesgo de tromboembolismo venoso y el riesgo de tromboembolismo venoso asociado con el uso de la preparación en relación con los otros anticonceptivos hormonales combinados.

Cada paquete contiene 28 tablas. área: 24 tabl. rosa, cada uno contiene 3 mg de drospirenona y 0.02 mg de etinilestradiol; 4 tablas blanco (placebo) que no contiene sustancias activas. La preparación contiene lactosa.

preparación de anticonceptivos orales combinados. El efecto anticonceptivo de la formulación se basa en la interacción de varios factores, el más importante es la inhibición de la ovulación y los cambios en el endometrio. Después de la administración oral, la drospirenona se absorbe rápida y casi por completo. La concentración sérica máxima se alcanza aproximadamente 1-2 horas después de una dosis única. La biodisponibilidad es 76-85%. Final T_0,5 es 31 h. La drospirenona se une a la albúmina sérica, no se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticosteroides (CBG). Solo el 3-5% de la cantidad total de esta sustancia activa en el suero está en forma de un esteroide no relacionado. Los aumentos en los niveles de SHBG inducidos por etinilestradiol no afectan la unión de drospirenona a las proteínas séricas. Drospirenona después de la administración oral está sujeta a un metabolismo rápido. Los principales metabolitos se forman sin la participación del sistema del citocromo P450. Drospirenona es metabolizada en menor medida por CYP3A4 y tiene la capacidad de inhibir esta enzima y CYP1A1, CYP2C9 y CYP2C19 en condicionesin vitro. Solo los restos de drospirenona se eliminan sin cambios. Los metabolitos de drospirenona se excretan en las heces y la orina en una proporción de aproximadamente 1,2 a 1,4. T_0,5 metabolitos en la orina y las heces es de aproximadamente 40 horas. Después de la administración oral, etinilestradiol se absorbe rápida y completamente. La concentración plasmática máxima ocurre dentro de 1-2 h después de una dosis única. La biodisponibilidad total es aproximadamente del 60% debido al efecto de primer paso y al fenómeno de acoplamiento antes de que la sustancia entre en circulación. La concentración plasmática de etinilestradiol se reduce en dos fases; en la fase final de la eliminación de T_0,5 es aproximadamente de 24 h. El etinilestradiol está sujeto a una fuerte unión no específica por la albúmina sérica (alrededor del 98,5%) e induce un aumento en la SHBG y la globulina fijadora de corticosteroides (CBG) en el suero. Antes de la penetración en la circulación sistémica, el etinilestradiol se acopla en la membrana mucosa del intestino delgado y en el hígado. El etinil estradiol en forma inalterada no se excreta en cantidades significativas. Los metabolitos de etinilestradiol se excretan en la orina y la bilis en una proporción de 4: 6. T_0,5 la excreción de metabolitos es de aproximadamente 1 día.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes. Trombosis venosa actual o pasada (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). Trombosis arterial actual o pasada (por ejemplo, infarto de miocardio) o condiciones prodrómicas (por ejemplo, angina de pecho y ataque isquémico transitorio). Incidente cerebrovascular actual o pasado. La presencia de factores de riesgo de trombosis arterial pesados ​​o complejos: diabetes con cambios vasculares, hipertensión severa, dislipoproteinemia grave. predisposición congénita o adquirida a la trombosis venosa o arterial, por ejemplo. La resistencia a la proteína C activada (APC), la deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, proteína S, hiperhomocisteinemia y la presencia de anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, lupus anticoagulante). Pancreatitis actual o previa si se ha producido hipertrigliceridemia grave. Enfermedad hepática grave actual o pasada, a menos que los parámetros de la función hepática hayan vuelto a la normalidad. Insuficiencia renal grave o aguda. Tumores hepáticos actuales o pasados ​​(benignos o malignos). Presencia o sospecha de tumores malignos dependientes de hormonas sexuales (por ejemplo, cáncer genital o de mama). Sangrado del tracto genital de etiología indeterminada.Migraña con síntomas neurológicos focales en una entrevista.

El uso de anticonceptivos orales combinados conlleva un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV). El mayor riesgo de TEV es el más alto en el primer año de aplicación. El uso de anticonceptivos orales combinados se asocia con un mayor riesgo de arterial tromboembólica (infarto de miocardio, ataque isquémico cerebral transitorio). La aparición de trombosis de otros vasos sanguíneos, como arterias hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, se ha notificado con poca frecuencia. El riesgo de complicaciones de los eventos tromboembólicos venosos en pacientes que toman anticonceptivos orales combinados orales aumenta con: edad; una historia familiar positiva (la ocurrencia de la enfermedad tromboembólica venosa en hermano o progenitor a una edad relativamente joven), - si se sospecha predisposición genética, antes de decidir utilizar cualquiera de una mujer anticonceptivo oral combinado deben ser referidos a una consulta especializada; la inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en las extremidades inferiores, o trauma severo - en estos casos es aconsejable suspender el uso de AOC (al menos 4 semanas cirugía electiva.), y reanudar la recepción de no antes de 2 semanas después de que el paciente recupera la movilidad completa, debe considerar la introducción de terapia anticoagulante, si no deja de usar las tabletas antes; obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg / m²PC).; No se determinó qué papel juegan la presencia de venas varicosas e inflamación de la vena superficial en las primeras etapas y la progresión de la trombosis venosa. El riesgo de complicaciones de los trastornos tromboembólicos de las arterias o accidentes cerebrovasculares en pacientes que toman anticonceptivos orales combinados aumenta con: edad; fumar (se debe recomendar encarecidamente a las mujeres mayores de 35 años que dejen de fumar); dislipemia; hipertensión; migraña; obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg / m²PC).; una historia familiar positiva (la aparición de los hermanos arteriales tromboembólicos o padres a una edad relativamente joven), - si se sospecha predisposición genética, antes de decidir utilizar cualquiera de mujer COC deben ser referidos a una consulta especializada; enfermedad valvular del corazón; fibrilación auricular La presencia de uno o varios factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial, respectivamente, puede ser otra contraindicación. En tales casos, también se debe considerar la posibilidad de anticoagulación. Si se sospecha o se diagnostica trombosis, suspenda el uso. Se debe considerar aumentar el riesgo de eventos tromboembólicos durante el período posparto. Otros trastornos que conducen a los efectos secundarios de cardiovascular incluyen la diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad inflamatoria intestinal crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Aumentar la frecuencia y severidad de los dolores de cabeza de migraña cuando se toman anticonceptivos orales combinados (puede ser un síntoma prodrómico de accidente cerebrovascular), y puede requerir el cese inmediato de la droga. El uso a largo plazo de anticonceptivos orales combinados (más de 5 años) puede aumentar el riesgo de cáncer de cuello uterino. Sin embargo, aún no se ha resuelto la importancia de factores adicionales, como los comportamientos sexuales y de otro tipo, como la infección por el virus del papiloma humano (VPH). Existe un riesgo relativo ligeramente mayor de diagnosticar cáncer de mama en mujeres que actualmente usan anticonceptivos orales combinados. Este mayor riesgo desaparece gradualmente dentro de los 10 años posteriores al final del tratamiento. En caso de grave dolor abdominal, hepatomegalia o síntomas de hemorragia abdominal en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados en el diagnóstico diferencial de tumor en el hígado debe ser considerado. El progestógeno contenido en la preparación es un antagonista de la aldosterona con propiedades ahorradoras de potasio.En la mayoría de los casos, no debe esperar un aumento de potasio. Algunos pacientes con insuficiencia renal leve o moderada y en la toma de otros fármacos ahorradores de la terapia de combinación fue un pequeño aumento, no significativo en el potasio sérico mientras toma drospirenona - se recomienda para el control de la concentración de potasio en el suero durante el primer ciclo de la terapia en pacientes con falla renal e inicio de potasio sérico en el límite superior de la normalidad, especialmente cuando se usa concomitantemente medicamentos ahorradores de potasio. Las mujeres con hipertrigliceridemia, o hipertrigliceridemia de un historial familiar de la utilización de anticonceptivos orales combinados pueden estar en mayor riesgo de pancreatitis. Si durante el uso de COC en mujeres con hipertensión preexistente ha elevado persistentemente la presión arterial, o un aumento significativo de la presión arterial no reactivo en tratamiento antihipertensivo, es necesario interrumpir el COC. Si es legítimo, el uso de COC puede reiniciarse después de la restauración de la presión arterial a la gama normal como resultado de tratamiento antihipertensivo. Reportaron la ocurrencia o la severidad de las condiciones siguientes, tanto durante el embarazo y durante el uso de anticonceptivos orales combinados, pero la evidencia de una relación con la aplicación de estas formulaciones no son concluyentes: ictericia y (o) picor asociado con colestasis, colelitiasis, porfiria, lupus sistémico eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, corea de Sydenham, herpes gestacional, pérdida de la audición asociada con la otosclerosis. En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas de edema angioneurótico. Los problemas hepáticos agudos o crónicos pueden requerir la interrupción del anticonceptivo oral combinado hasta que los parámetros funcionales del hígado vuelvan a la normalidad. La recurrencia de ictericia colestática y (o) picor asociado a colestasis, que se produjo durante el embarazo o que circulen en una recepción previa de las hormonas sexuales requiere suspender los AOC. Aunque los anticonceptivos orales combinados pueden afectar la resistencia a la insulina del tejido periférico y la tolerancia a la glucosa, no hay evidencia de la necesidad de cambiar el régimen de terapia de la diabetes. Sin embargo, la condición de los pacientes diabéticos debe ser monitoreada cuidadosamente, especialmente en el período inicial de uso de anticonceptivos orales combinados. El deterioro de la depresión endógena, la epilepsia, la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa en las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados. El cloasma puede ocurrir ocasionalmente, especialmente en mujeres que han tenido cloasma durante el embarazo. Las mujeres propensas al cloasma deben evitar la exposición a la luz solar y ultravioleta durante el uso de anticonceptivos orales combinados. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado por pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. La eficacia de los anticonceptivos orales combinados puede reducirse por ejemplo. La omisión de un comprimido que contiene las sustancias activas en los trastornos gastrointestinales durante el uso de comprimidos que contienen los principios activos o el uso concomitante de otros fármacos. El uso de anticonceptivos orales combinados puede ocasionar hemorragia irregular (manchado o hemorragia intracítica), especialmente en los primeros meses de uso. Por lo tanto, la evaluación del sangrado irregular solo puede ser significativa después del período de adaptación que dura aproximadamente 3 ciclos. Si el sangrado entre períodos persisten o se producen en mujeres con sangrado normal preexistente, se debe considerar las razones de la no-hormonal y llevar a cabo una evaluación apropiada para excluir malignidad o la posibilidad de embarazo. Este diagnóstico puede incluir curetaje de la cavidad uterina.En algunas mujeres, la hemorragia por deprivación puede no producirse durante la fase de toma de placebo.

La preparación no está indicada para usar durante el embarazo. Si una mujer queda embarazada mientras usa la preparación, su uso debe suspenderse de inmediato. Los estudios epidemiológicos han mostrado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en los hijos de mujeres que antes del embarazo se aplican los AOC, o efectos teratogénicos inadvertidas debido a estas preparaciones durante el embarazo. Los datos disponibles sobre el uso de la preparación en las mujeres embarazadas es muy limitada para confirmar su impacto negativo sobre el embarazo y la salud del feto o recién nacido. Por el momento, no hay datos epidemiológicos relevantes. AOC puede afectar a la lactancia, la reducción y el cambio de la composición de los alimentos - no recomienda su uso hasta completar el destete. Pequeñas cantidades de sustancias de esteroides anticonceptivos y (o) de sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna usando AOC. Tales cantidades pueden afectar al niño.

Común: labilidad emocional, dolor de cabeza, náuseas, dolor de pecho, hemorragia uterina (las irregularidades de sangrado por lo general desaparecen durante el uso continuo), amenorrea. Poco frecuentes: depresión, nerviosismo, insomnio, mareos, parestesia, migraña, varices, hipertensión, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia, gastritis, diarrea, acné, prurito, erupción cutánea, dolor de espalda, dolor en las extremidades, dolor calambres, candidiasis vaginal, dolor pélvico, aumento de pecho, displasia de mama fibroquística, sangrado uterino y (o) de la vagina (por lo general desaparecen durante el uso continuo), flujo vaginal, sofocos, inflamación vaginal, dismenorrea, dolor la menstruación, escasa y de corta duración, la menorragia, la sequedad vaginal, citológico anormal frotis de la imagen (en la clasificación de Papanicolaou), disminución de la libido, debilidad, sudoración, edema (edema generalizado, edema periférico, edema facial), aumento de peso. Raras: candidiasis, anemia, trombocitosis, reacciones alérgicas, trastornos endocrinos, aumento del apetito, anorexia, hiperpotasemia, hiponatremia, anorgasmia, insomnio, vértigo, temblores, conjuntivitis, ojo seco, trastornos oculares, taquicardia, flebitis, trastornos vasculares, hemorragias nasales, síncope, abdomen ampliada, trastornos gastrointestinales, sensación de plenitud en el estómago y el intestino, hernia hiatal, candidiasis oral, estreñimiento, boca seca, dolor en la vesícula biliar, colecistitis, cloasma , eczema, alopecia, dermatitis acneiforme, piel seca, eritema nodoso, hirsutismo, trastornos de la piel, dermatitis estrías, dermatitis de contacto, dermatitis fotosensible, la piel bulto, relaciones sexuales dolorosas, vulvovaginitis, no sangrado relacionado con el ciclo menstrual . sangrado de retirada, quiste mamario, hiperplasia del tejido mamario, cáncer de la mama, pólipos del cuello uterino, atrofia endometrial, quiste de ovario, útero agrandado, malestar, pérdida de peso. Desconocido: hipersensibilidad, eritema multiforme.
En las mujeres AOC informaron incidencia de reacciones adversas graves siguientes: trastornos tromboembólicos venosos; trastornos tromboembólicos arteriales; hipertensión; cáncer de hígado; Existen datos contradictorios referentes a los anticonceptivos orales combinados de relación con la inducción o aumento de: la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, la epilepsia, los fibromas uterinos, porfiria, lupus eritematoso sistémico, herpes gestacional, la corea de Sydenham, síndrome hemolítico-urémico, ictericia colestática; cloasma; disfunción aguda o crónica del hígado a veces requieren la interrupción del COC hasta que la función del hígado de retorno a la normalidad; en las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema.El cáncer de mama se diagnostica con un poco más de frecuencia en un grupo de mujeres que usan anticonceptivos orales (no se conoce una relación causal con el uso de anticonceptivos orales combinados).

Por vía oral. Las tabletas deben tomarse diariamente aproximadamente a la misma hora del día, si es necesario con una pequeña cantidad de líquido en el orden indicado en la ampolla. Las tabletas se toman de forma continua. Toma 1 tabl. diariamente por 28 días consecutivos. Cada próxima ampolla se debe comenzar el día después de tomar la última tableta de la ampolla anterior. El sangrado por extracción generalmente comienza después de 2-3. días después de comenzar las tabletas de placebo (la última fila de tabletas) y pueden no terminar hasta que comience la siguiente ampolla.Comienzo de la preparación. Sin anticoncepción hormonal el mes pasado: tomar comprimidos debe comenzar el primer día del ciclo menstrual natural (es decir, el día 1 del sangrado menstrual).Cambio de un anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo combinado oral, sistema vaginal o transdérmico)Una mujer debe comenzar a tomar el medicamento el día posterior a la última tableta que contenga los ingredientes activos del anticonceptivo oral combinado anterior, pero a más tardar el día después del final de la pausa o después de tomar las tabletas de placebo del anticonceptivo combinado anterior. Si se usa un sistema de parche vaginal o transdérmico, la preparación debe comenzar el día en que se retira el sistema, pero a más tardar el día en que se debe usar el siguiente sistema.Cambio de una preparación que contiene solo progestágeno (mini-tableta, inyección, implante) o un sistema de liberación intrauterinaLas mujeres que toman un minitableto pueden cambiar al uso de la preparación en cualquier día del ciclo (las mujeres que usan un implante o un sistema intrauterino pueden comenzar a usar la preparación el día de la extracción y las mujeres que usan la inyección el día de la siguiente inyección). Sin embargo, en todos estos casos, se debe usar un método anticonceptivo mecánico durante los primeros 7 días de tomar las tabletas.Después de un aborto espontáneo en el primer trimestre del embarazo: una mujer puede comenzar a usar la preparación de inmediato. En este caso, no es necesario usar métodos anticonceptivos adicionales.Después del parto o aborto espontáneo en el segundo trimestre del embarazo: Se debe informar a la paciente que las tabletas deben comenzar entre el día 21 al 28 después del parto o el aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si comienza a usar las tabletas más tarde, debe informar al paciente sobre la necesidad de anticoncepción mecánica adicional durante los primeros 7 días de tomar las tabletas. Si se ha producido una relación antes de tomar la preparación, se debe descartar el embarazo o se debe permitir que ocurra el primer sangrado menstrual.Procediendo en caso de omitir tabletas. Las siguientes recomendaciones solo se refieren a la omisión de tabletas que contienen sustancias activas. Si han pasado menos de 12 horas desde que se tomó la tableta planificada, la efectividad de la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar la tableta lo antes posible después de recordar saltarse la tableta, y la siguiente tableta debe tomarse a la hora habitual. Si han pasado más de 12 horas desde la adopción planificada de la tableta, la efectividad de la protección anticonceptiva puede reducirse. En este caso, debe seguir los siguientes dos principios básicos: 1. Nunca deje de usar las tabletas por más de 4 días. 2. la inhibición adecuada del eje de hipotálamo-hipófisis-ovario ocurre después de 7 días de toma continua de tabletas. De acuerdo con los principios antes mencionados, la siguiente información se puede proporcionar en la práctica médica diaria.Si pierde una tableta los días 1-7.: El paciente debe tomar la última tableta olvidada tan pronto como la recuerde, incluso si eso significa tomar 2 tabletas al mismo tiempo. Las siguientes tabletas deben tomarse a la hora habitual. Además, durante los próximos 7 días también debe usar un método anticonceptivo mecánico, por ejemplo, condones. Si ha habido una relación dentro de los 7 días anteriores, se debe tener en cuenta la posibilidad de embarazo. Cuantas más tabletas se pasan por alto y cuanto menos tiempo ha pasado desde que se usaron las tabletas de placebo, mayor es el riesgo de quedar embarazada.Si pierde la tableta los días 8-14.: el paciente debe tomar la última tableta olvidada tan pronto como la recuerde, incluso si eso significa tomar 2 tabletas al mismo tiempo. Las siguientes tabletas deben tomarse a la hora habitual. Si la dosis correcta se ha usado dentro de los 7 días antes de omitir la tableta, no se requieren medidas anticonceptivas adicionales. Sin embargo, si el paciente omite más de 1 tableta, se debe usar un método anticonceptivo adicional durante 7 días.Si pierde la tableta los días 15-24.: existe un riesgo significativo de reducir la efectividad de la anticoncepción debido al uso inminente de las tabletas de placebo. Sin embargo, ajustando el régimen de dosificación, la eficacia anticonceptiva puede reducirse. Una de las dos opciones se presentan a continuación no hace ninguna necesidad de métodos anticonceptivos adicionales, a condición de que los 7 días anteriores a la omisión de las tabletas en la dosis correcta. De lo contrario, la mujer debe seguir la primera de las dos opciones y durante los próximos 7 días, use un método anticonceptivo adicional. 1. El paciente debe tomar la última tableta olvidada tan pronto como se acuerde, incluso si eso significa tomar 2 tabletas al mismo tiempo. Continúe tomando sus tabletas a la hora habitual hasta que deje de tomar tabletas que contengan sustancias activas. Eche 4 tabletas de placebo de la última fila y comience a tomar las tabletas de la próxima ampolla inmediatamente. Hasta el final del uso de tabletas que contienen sustancias activas de la segunda ampolla, generalmente no hay sangrado de retirada, pero pueden aparecer manchas o hemorragia intermenstrual. 2. También se le puede recomendar que deje de tomar las tabletas que contienen ingredientes activos de la ampolla actual. La mujer debería comenzar a tomar tabletas de placebo de la última fila durante hasta 4 días, incluidos los días que se olvidó de tomar las tabletas, y luego comenzar un nuevo envase de ampollas. Si una mujer omitió las tabletas y no hay hemorragia por abstinencia durante el uso de las tabletas de placebo, se debe considerar la posibilidad de un embarazo.Procedimientos en el caso de trastornos gastrointestinales. En caso de trastornos gastrointestinales graves (por ejemplo. Vómitos, diarrea) puede reducirse la absorción y uso de anticonceptivos adicional. Si el vómito ocurre dentro de las 3-4 horas después de tomar la tableta que contiene las sustancias activas, tome la tableta nueva (adicional) lo antes posible. Se debe tomar una tableta adicional tanto como sea posible dentro de las 12 horas posteriores al uso habitual de la tableta. Si han transcurrido más de 12 horas, se deben considerar recomendaciones sobre dosis olvidadas. Si una mujer no quiere cambiar su horario de dosis actual, debe tomar una (s) tableta (s) adicional (s) de la nueva ampolla.Procedimientos para retrasar el sangrado por deprivación. Para retrasar la aparición de las hemorragias por abstinencia, omita las tabletas de placebo del blíster actual y proceda inmediatamente a las tabletas del siguiente envase blíster. La duración del retraso en la hemorragia se puede prolongar tomando más tabletas, incluso hasta que se suspendan las tabletas que contienen los ingredientes activos de la segunda ampolla. Durante el ciclo extendido, puede haber alguna hemorragia o manchado intermenstrual. Luego, después del uso de tabletas de placebo, se debe reanudar la preparación. Las mujeres que tienen la intención de posponer la hemorragia por deprivación a otro día de la semana que el régimen utilizado actualmente, se les recomienda acortar el próximo período de toma de comprimidos de placebo para cualquier número de días. Cuanto más corto sea el intervalo, mayor es la probabilidad de que no habrá ningún sangrado de retirada, y durante la recepción de los comprimidos siguientes blister puede sangrado o manchado (como en el caso de hemorragia retraso).