Índice de drogas

Tratamiento de reemplazo de drogas para los opiáceos, incluido el tratamiento farmacológico, social y psicológico.

1 tabl sublingual contiene 2 mg u 8 mg de hidrocloruro de buprenorfina. Las tabletas contienen lactosa.

La buprenorfina es un agonista opioide / antagonista parcial se une a la μ- y κ-cerebro. Su actividad en el tratamiento de mantenimiento de opioides se atribuye a sus propiedades lentamente reversibles con los receptores μ-, que en el largo plazo, reduce la necesidad de medicamentos pacientes adictos. La buprenorfina tiene una amplia gama de seguridad debido a las propiedades de un agonista parcial / antagonista, lo que limita su efecto depresor sobre la función del corazón y el sistema respiratorio. Después de la administración oral, está sujeto al metabolismo de primer paso. C_máxen plasma está disponible después de 90 minutos después de la administración sublingual, y la relación entre C_máx y la dosis es lineal en el rango de 2-16 mg. La buprenorfina se metaboliza por el 14 N-desalquilación y glucuronidación de la molécula original y del metabolito desalquilado. N-dealkylkuprenorphine es un agonista del receptor μ con actividad intrínseca débil. La buprenorfina se excreta principalmente en la bilis en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (70%), el 30% restante se excreta en la orina.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia hepática severa Intoxicación alcohólica aguda odelirium tremens.

El medicamento está destinado solo para el tratamiento de la adicción a los medicamentos opiáceos. Se deben seguir las pautas nacionales para su problema. La interrupción del tratamiento puede causar síndrome de abstinencia, cuyos síntomas pueden retrasarse. Usted debe considerar el riesgo de abuso o mal uso (por ejemplo. Intravenosa), especialmente al comienzo del tratamiento. Diversion: se refiere a la introducción del fármaco comercializado ilegalmente por los pacientes o por individuos que obtener una preparación robar de pacientes o farmacias. Diversion puede conducir a una nueva dependencia, en donde el medicamento es el fármaco principal, junto con el riesgo de sobredosis, propagación de la enfermedad viral transmitida por la sangre, depresión respiratoria y daño hepático. La buprenorfina es un agonista parcial de la μ y κ, por lo tanto, puede provocar la retirada en los pacientes dependientes de opiáceos, en particular si se administra menos de 6 horas después de la última dosis de heroína u otros opioides de acción corta, o si se administra menos de 24 horas después de la última dosis de metadona . Por el contrario, los síntomas de abstinencia también pueden estar asociados con una dosificación subóptima. Hay informes de muertes asociadas con depresión respiratoria, especialmente cuando se combina con el uso de benzodiazepinas, o en el caso de la utilización de la buprenorfina se utilizan mal. El uso incorrecto del medicamento (especialmente después de la administración intravenosa) se ha asociado con daño hepático grave. Se observaron principalmente después de altas dosis y probablemente fueron causados ​​por efectos tóxicos en las mitocondrias. Pre-existente o adquirida daño mitocondrial (enfermedades genéticas, infecciones virales, hepatitis C especialmente crónica, abuso de alcohol, anorexia, uso de los compuestos que dañan la mitocondria como ácido acetilsalicílico, isoniazida, valproato, amiodarona, análogos de nucleótidos utilizados en el tratamiento de infecciones retrovirales, etc.) pueden contribuir a un mayor riesgo de daño hepático. Si se sospecha daño hepático, se deben realizar pruebas para la evaluación biológica y para determinar la causa. En función de los resultados se puede, con cuidado, para interrumpir la administración del fármaco con el fin de prevenir la aparición de síntomas de abstinencia y para evitar un retorno a la adicción. Si se continúa el tratamiento, se debe controlar de cerca la función hepática. Debe utilizarse con precaución en pacientes con: lesión en la cabeza y el aumento de la presión intracraneal, hipotensión, hiperplasia prostática y estenosis uretral.La preparación como un opioide puede suprimir el dolor que acompaña a la enfermedad. El medicamento puede causar somnolencia, que puede ser exacerbada por otros compuestos que tienen un efecto supresivo sobre la onu, como el alcohol, los sedantes y los hipnóticos. La buprenorfina puede causar adicción; es importante cumplir estrictamente con las indicaciones para comenzar la terapia, ajustar la dosis y controlar al paciente. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con: asma o insuficiencia respiratoria (riesgo de depresión respiratoria), falla renal o hepática. Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia del uso en niños <18 años, no se recomienda el uso de la preparación en este grupo de edad. La preparación contiene lactosa y no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa.

La buprenorfina no debe usarse durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Durante los últimos 3 meses de embarazo, el uso continuo de buprenorfina independientemente de las dosis puede conducir a la formación del síndrome de abstinencia en los recién nacidos. El síndrome puede tener un curso más leve y más prolongado que el observado después de la administración de agonistas totales del receptor μ de acción corta. Al final del embarazo, si es necesario administrar dosis altas de vez en cuando, o si se necesita un uso continuo, los recién nacidos deben controlarse para reducir el riesgo de depresión respiratoria o síntomas de abstinencia. En dosis altas, la buprenorfina puede ralentizar la producción de leche. Por esta razón, la buprenorfina no debe usarse durante la lactancia en mujeres que tienen problemas con la adicción a los opiáceos.

Frecuentes: dolor y mareos, desmayos, estreñimiento, náuseas, vómitos, hipotensión ortostática, insomnio, somnolencia, debilidad, sudoración. Raras: edema angioneurótico, shock anafiláctico, alucinaciones, depresión respiratoria, broncoespasmo, necrosis hepática, hepatitis, retención urinaria. En pacientes altamente dependientes de drogas, las dosis iniciales de buprenorfina pueden causar síntomas de abstinencia similares a los observados con naloxona. Después del uso de buprenorfina, se observaron abortos espontáneos. No es posible establecer una relación causal, porque en estos casos, generalmente se usaban otros medicamentos o existían otros factores de riesgo para el aborto espontáneo.

Adultos. El medicamento está destinado a adultos que aceptaron el tratamiento de la adicción a los opiáceos. El tratamiento debe estar bajo la supervisión de un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la dependencia / adicción a los opiáceos. La dosis inicial es de 0.8-4 mg una vez al día. Pacientes adictos a los opiáceos que no han dejado de tomarlos: la primera dosis debe administrarse al menos 6 h después del último opioide o después de los primeros síntomas de abstinencia. Para pacientes que toman metadona: antes de comenzar el tratamiento con buprenorfina, la dosis de metadona debe reducirse a un máximo de 30 mg / día. La buprenorfina puede precipitar el inicio del síndrome de abstinencia en pacientes tratados con metadona. La dosis de buprenorfina debe aumentarse gradualmente, ajustándola al efecto clínico en el paciente. Una dosis de 16 mg por día suele ser una dosis suficiente. La dosis diaria máxima es de 24 mg. Se recomienda administrar buprenorfina, especialmente al comienzo del tratamiento, al paciente todos los días. Solo después de igualar la condición del paciente, los pacientes confiables pueden recibir un suministro de tabletas suficientes para varios días de tratamiento. Deben seguirse las pautas locales para la dispensación. Una vez que se ha alcanzado un período de estabilización satisfactorio, la dosis puede reducirse gradualmente a la dosis de mantenimiento. Si el médico cree que es apropiado, puede suspender el tratamiento. Si se requiere una reducción de dosis más lenta y gradual, se deben usar otras tablas. sublinguales que contienen buprenorfina en dosis más bajas. Los pacientes deben controlarse al final del tratamiento debido al riesgo de recaída. Se puede encontrar más información en las pautas nacionales de tratamiento con buprenorfina. La tableta sublingual debe mantenerse debajo de la lengua hasta la disolución completa, alrededor de 5-10 minutos. Las tabletas no se deben tragar, morder o masticar.