Índice de drogas

El medicamento se usa para eliminar el tabaquismo en adultos.

El set para iniciar el tratamiento consiste en 11 tabletas. POWL. contiene 0,5 mg de tartrato de vareniclina y 14 tabletas POWL. contiene 1 mg de vareniclina en forma de tartrato. El kit para continuar el tratamiento consiste en una tabl. POWL. contiene 1 mg de vareniclina en forma de tartrato.

Una preparación utilizada para tratar la adicción a la nicotina. resultados de eficacia fármaco de la actividad agonista parcial en el receptor nicotínico α4β2 - unión del fármaco desde el receptor un efecto suficiente para reducir los síntomas de las ansias y los síntomas de abstinencia (actividad agonista). Además, la formulación reduce el "efecto de recompensa" y el "efecto de fortalecimiento" provocado por el fumar debido a la inhibición de la unión de la nicotina por los receptores α4β2 (efecto antagonista). Después de la administración oral, se absorbe prácticamente por completo y la disponibilidad sistémica es muy alta. La concentración máxima se alcanza después de 3-4 h. El medicamento se distribuye a los tejidos, incluido el cerebro. El grado de unión a proteínas es bajo (≤ 20%). El fármaco se metaboliza mal: el 92% del fármaco se excreta en la orina en forma inalterada. T_0,5 es alrededor de 24 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Los cambios fisiológicos, como resultado de dejar de fumar como resultado del uso de la preparación con o sin la aplicación puede alterar la farmacocinética o farmacodinámica de ciertos medicamentos y, en consecuencia, puede ser necesario modificar la forma de dosificación (los ejemplos incluyen teofilina, warfarina y la insulina). Debido a que fumar induce CYP1A2, dejar de fumar puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de los sustratos de esta isoenzima. Después de post-comercialización en pacientes que intentan dejar de fumar usando el producto reportado cambios en el comportamiento o pensamiento, ansiedad, psicosis, cambios de humor, comportamiento agresivo, depresión, incluyendo, en casos raros, pensamientos suicidas e intentos de suicidio - el medicamento debe suspenderse inmediatamente en si nota agitación, estado de ánimo deprimido o cambios en el comportamiento o el pensamiento que son fuente de preocupación para su médico, paciente, familia o cuidadores, o si desarrolla pensamientos o comportamientos suicidas. En muchos casos posteriores a la comercialización, se ha informado que los síntomas desaparecen después de la interrupción de la vareniclina, aunque en algunos casos los síntomas han persistido. Por lo tanto, debe monitorear constantemente al paciente hasta que los síntomas desaparezcan. La disminución del estado de ánimo, que rara vez incluye pensamientos suicidas e intentos de suicidio, puede ser un síntoma de abstinencia a la nicotina. Además, dejar de fumar con o sin farmacoterapia se asoció con una exacerbación de una enfermedad mental preexistente (p. Ej., Depresión). Hubo informes iniciales de eventos neuropsiquiátricos graves. El análisis de los datos de los ensayos clínicos no mostró un mayor riesgo de eventos neuropsiquiátricos mayores asociados con la vareniclina en comparación con el placebo. Además, los estudios de observación independientes no confirmaron un aumento del riesgo de eventos neuropsiquiátricos graves en pacientes tratados con vareniclina en comparación con los pacientes prescrito la terapia de reemplazo de nicotina (NRT) o bupropión. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad mental; se debe dar el consejo apropiado a estos pacientes. Se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otras afecciones que puedan reducir el umbral convulsivo. En el curso del estudio en pacientes con enfermedad cardiovascular estable, se observó una mayor incidencia de eventos cardiovasculares en pacientes que usaban vareniclina. Los pacientes que utilizan el producto deben ser instruidos para informar a sus médicos de la ocurrencia de eventos nuevos o existentes intensidad cardiovasculares, y que en el caso de los signos y síntomas de infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular inmediatamente informaron al departamento médico.Los pacientes que desarrollan síntomas de reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), o reacciones en la piel deben interrumpir el tratamiento con vareniclina y contacte inmediatamente a su médico.

La preparación no debe usarse durante el embarazo. La decisión de continuar o interrumpir la lactancia o de continuar o interrumpir el tratamiento debe hacerse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Las reacciones adversas se producen normalmente durante la primera semana de tratamiento, la gravedad de estas actividades suele ser pequeña o moderada. En los pacientes tratados con 1 mg 2 veces al día, después de un periodo inicial de titulación, el evento adverso más común fueron las náuseas (28,6%), que se produjo al comienzo del período de tratamiento, fue leve o moderada, y rara vez dado lugar a interrupción del tratamiento. Muy común: náuseas, rinitis, sueños extraordinarios, insomnio, dolor de cabeza. Frecuentes: bronquitis, sinusitis, aumento de peso, disminución del apetito, aumento del apetito, somnolencia, mareos, disgeusia, disnea, tos, reflujo gastroesofágico, vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, dolor abdominal, dolor de muelas , dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor de espalda, dolor en el pecho, fatiga, pruebas de función hepática anormales. Poco frecuentes: infecciones por hongos, infecciones virales, reacciones de pánico, pensamiento anormal, ansiedad, cambios de humor, depresión, ansiedad, alucinaciones, la libido mejora, disminución de la libido, convulsiones, temblores, letargia, hipoestesia, conjuntivitis, dolor ocular, zumbido en el oídos, angina de pecho, taquicardia, palpitaciones, aumento del ritmo cardíaco, aumento de la presión arterial, rubor, infección del tracto respiratorio superior, congestión y edema de la mucosa del sistema respiratorio, disfonía, rinitis alérgica, irritación de la garganta, la hiperemia y edema de la mucosa de los senos paranasales síndrome de la tos crónica asociada con la vía aérea superior, nariz que moquea, presencia de sangre fresca en las heces, gastritis, cambios en el ritmo y el carácter de los movimientos del intestino, patadas con el reemplazo de los contenidos gástricos o de gas, estomatitis aftosa, dolor gingival, eritema, acné, sudoración excesiva, n OCNE sudoración, calambres musculares, pecho musculoesquelético, micción frecuente, micción nocturna, el sangrado menstrual excesivo, malestar en el pecho, enfermedad de tipo gripal, fiebre, debilidad, malestar general. Raras: disminución de plaquetas de la sangre, sed, disforia, la desaceleración de los procesos mentales, evento cardiovascular, hipertonía, disartria, incoordinación, disminución del sentido del gusto, trastorno del ritmo circadiano del sueño, escotoma, claras de decoloración, midriasis, fotofobia, miopía , lagrimeo excesivo, la fibrilación auricular, la depresión del segmento ST en el electrocardiograma, una reducción en la amplitud de la onda T en el electrocardiograma, dolor de garganta, ronquidos, vómito de sangre, pasando anormal de las heces, lengua sucia, rigidez de las articulaciones, inflamación del cartílago de la costilla, glucosuria, poliuria, descarga vaginal, anormal la función sexual, sensación de frío, quiste, irregularidades en la composición de la esperma, la proteína C reactiva en suero, disminución de la concentración de calcio en sangre. No conocida: la diabetes mellitus, hiperglucemia, ideas de suicidio, psicosis, agresividad, comportamiento anormal, sonambulismo, infarto de miocardio, reacciones cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme, angioedema. Después de la interrupción de la irritabilidad exacerbación, ansias de fumar, (o) insomnio (síntomas en hasta un 3% de los pacientes) y la depresión.

Por vía oral. Adultos. El paciente debe establecer una fecha límite para fumar. La preparación debe comenzar 1-2 semanas antes de esta fecha. Se toman durante 12 semanas. Después de que el final de un período de una semana de valoración de acuerdo con el siguiente esquema, se recomienda utilizar el fármaco en una dosis de 1 mg 2 veces al día. Días 1-3 - 0.5 mg una vez al día; días 4-7 - 0.5 mg 2 veces al día; día 8 - fin del tratamiento - 1 mg 2 veces al día.Para los pacientes que lograron dejar de fumar dentro de las 12 semanas, se puede considerar un período adicional de tratamiento de 12 semanas de 1 mg 2 veces al día para mantener la abstinencia. Para los pacientes que no pueden o no quieren dejar de fumar inmediatamente, se puede aplicar un destete gradual al fumar con la preparación. Los pacientes deben reducir el tabaquismo durante las primeras 12 semanas de tratamiento y dejar de fumar hasta el final de este período. Los pacientes deben continuar tomando el producto durante 12 semanas adicionales, lo que da como resultado un total de 24 semanas de tratamiento. Los pacientes motivados para dejar de fumar que no han podido dejar de fumar durante su tratamiento anterior con el uso de la preparación o han regresado a la adicción después del tratamiento pueden beneficiarse de otro intento de dejar de fumar con el tabaco asistido con vareniclina. En pacientes que no pueden tolerar los efectos secundarios del medicamento, la dosis puede reducirse temporal o permanentemente a 0,5 mg dos veces al día. El uso de medicamentos que respaldan el abandono del hábito de fumar es más efectivo en pacientes motivados para dejar la adicción con información y apoyo adicionales. En la cesación de apoyo para dejar de fumar, el riesgo de volver a la adicción aumenta en el período inmediatamente posterior al tratamiento. En pacientes con alto riesgo de recaída, se puede considerar una reducción gradual de la dosis.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con disfunción renal leve (depuración de creatinina> 50 ml / min y ≤ 80 ml / min) o moderada (depuración de creatinina ≥ 30 ml / min y ≤ 50 ml / min), no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada, si los pacientes no toleran los efectos secundarios, la dosis puede reducirse a 1 mg una vez al día. Para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina estimado <30 ml / min), la dosis recomendada es de 1 mg una vez al día. La administración del medicamento debe comenzar con 0.5 mg una vez al día durante los primeros 3 días, y luego la dosis debe aumentarse a 1 mg una vez al día. No debe usarse en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes de edad avanzada no necesitan modificar su dosis; en este grupo de pacientes, se debe considerar la función renal al prescribir el medicamento. No se han realizado estudios sobre la seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años.Método de administración. Las tabletas deben tragarse enteras con agua; tomar independientemente de las comidas.