Tratamiento de las alteraciones de la marcha en pacientes adultos con esclerosis múltiple y deficiencia motora (escala EDSS 4-7).
ingredientes:
1 tabl la liberación sostenida contiene 10 mg de fampridina.
acción:
Fampridine bloquea los canales de potasio. Por los canales de potasio de bloqueo limita el flujo de iones a través de estos canales, prolongando así la repolarización y la mejora de la formación de potenciales de acción sin mielina y axones y la función neurológica. Probablemente gracias al fortalecimiento de la aparición de potenciales de acción, la conducción de impulso en o.u.n. La fampridina oral se absorbe rápida y completamente del sistema digestivo. Fampridine tiene un índice terapéutico estrecho. Fampridine penetra fácilmente en la barrera hematoencefálica. Está ligeramente unido a las proteínas plasmáticas (3-7%). Fampridine se metaboliza en el cuerpo humano por la oxidación de 3-hidroxi-4-aminopiridina (con CYP2E1), y luego por el acoplamiento al sulfato de 3-hidroxi-4-aminopyridyny; metabolitos no muestran actividad farmacológica. La ruta principal de eliminación de fampridina son los riñones. Menos del 1% de la dosis se excreta en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a fampridine o a cualquiera de los excipientes. Uso concomitante de otros medicamentos que contienen fampridina (4-aminopiridina). Un historial de ataques o ocurrencias actuales. Insuficiencia renal leve, moderada o grave (aclaramiento de creatinina <80 ml / min). Administración conjunta con medicamentos inhibidores del transportador de cationes orgánicos 2 (OCT2), como la cimetidina.
Precauciones:
El uso de fampridine se asocia con un mayor riesgo de convulsiones. Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento si hay otros factores que pueden disminuir el umbral convulsivo. En caso de un ataque, deje de tomar el medicamento. En todos los pacientes (y en particular en los ancianos, en quienes la función renal puede verse afectada), se debe evaluar la función renal antes de comenzar el tratamiento y la monitorización regular durante el tratamiento. Se debe tener precaución cuando se usa concomitantemente con sustratos OCT2, como Carvedilol, propanolol o metformina. Se debe tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas. Si se produce una reacción anafiláctica u otra reacción alérgica grave, deje de tomar el medicamento y no lo vuelva a administrar. Se debe tener precaución cuando se administren pacientes con síntomas cardiovasculares de arritmias y trastornos de conducción sinusal-vestibular o atrioventricular (estos efectos se observan después de una sobredosis). Hay pocos datos disponibles sobre la seguridad del medicamento en estos pacientes. El aumento de la frecuencia de mareos y las alteraciones observadas durante el tratamiento con el producto pueden estar asociados con un mayor riesgo de caídas. Por lo tanto, si es necesario, los pacientes deben usar dispositivos para caminar. La preparación no está recomendada para uso en pacientes menores de 18 años, debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad.
Embarazo y lactancia:
Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva. En aras de la precaución, se recomienda evitar el uso de la droga durante el embarazo. El medicamento no debe usarse durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy común: infecciones del tracto urinario. Común: insomnio, ansiedad, dolores de cabeza, vértigos, trastorno del equilibrio, parestesia, temblores, falta de aliento, dolor en la faringe-laringe, náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, dolor de espalda, astenia. Poco frecuentes: anafilaxis, angioedema, hipersensibilidad, convulsiones, exacerbación de la neuralgia del trigémino, hipotensión, erupción cutánea, urticaria, molestias en el pecho. A partir de los informes posteriores a la comercialización de reacciones de hipersensibilidad graves (incluyendo anafilaxia), acompañados por uno o más de los siguientes síntomas: falta de aliento, dolor en el pecho, hipotensión, angioedema, erupción cutánea y urticaria.En ensayos clínicos, se encontró un pequeño recuento de glóbulos blancos en el 2,1% de los pacientes que tomaron el medicamento en comparación con el 1,9% de los pacientes que recibieron el placebo. En ensayos clínicos, hubo infecciones. No se puede descartar un aumento en la tasa de infección y un sistema inmunológico deteriorado.
dosis:
Por vía oral. El medicamento debe administrarse bajo la supervisión de un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la esclerosis múltiple. La dosis recomendada es de 1 tabl. 2 veces al día, a intervalos de 12 h (1 mesa de la mañana y 1 mesa de la tarde). No administre el medicamento con más frecuencia o en dosis más altas que las recomendadas.Principio y evaluación de la terapia. El pretratamiento con la preparación debe limitarse a 2 semanas, ya que los beneficios clínicos del medicamento ya deberían revelarse durante este tiempo. Después de 2 semanas, se recomienda realizar una prueba de caminar (p. Ej., T25FW) para evaluar la mejoría. Si no mejora, el tratamiento debe suspenderse. Si el paciente no informa ningún beneficio clínico, el tratamiento debe suspenderse.Reevaluación de la terapia. Si se diagnostica un deterioro de la marcha, el médico debería considerar suspender el tratamiento para volver a evaluar el beneficio del medicamento. Esta evaluación debe incluir la retirada de la preparación y la prueba de la velocidad de marcha. Si no mejora la marcha, la terapia debe interrumpirse. Antes de comenzar el tratamiento en pacientes de edad avanzada, verifique la función renal. Se recomienda un control regular de la función renal en estos pacientes. En pacientes con trastornos hepáticos, no se requiere ajuste de dosis. Las tabletas deben tomarse con el estómago vacío. Las tabletas deben tragarse enteras. No se pueden dividir, aplastar, disolver, chupar o masticar.
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