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El medicamento está indicado para prolongar la vida o retrasar la necesidad de ventilación mecánica en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (SLA). En ensayos clínicos, se ha demostrado que el riluzol prolonga la supervivencia en pacientes con ELA. La supervivencia se definió como una condición en la que el paciente vivía sin intubación para ventilación mecánica y sin traqueostomía. No hay evidencia de que el riluzol ejerza un efecto curativo sobre la función motora, la función pulmonar, los filamentos filamentosos, la fuerza muscular y los síntomas motores. La eficacia de riluzol en las últimas etapas de ALS no ha sido demostrada. Los estudios de eficacia y seguridad de riluzol se realizaron solo en SLA. Por lo tanto, no debe usar riluzol en pacientes con cualquier otra forma de enfermedad de la neurona motora.

1 tabl POWL. contiene 50 mg de riluzol.

Una droga que actúa sobre el sistema nervioso, probablemente al inhibir procesos que involucran glutamato. El mecanismo de acción no está claro. Prolonga la vida y retrasa la necesidad de ventilación mecánica en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica. Después de la administración oral, riluzol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 1-1,5 h. Se absorbe aprox. 90% de la dosis, la biodisponibilidad absoluta es del 60 (± 18)%. La velocidad y el grado de absorción se reducen si se administra riluzol con una comida rica en grasas (reducción de C_máx en un 44%, la reducción de AUC en un 17%). El riluzol se distribuye intensamente por todo el cuerpo y penetra en la barrera hematoencefálica. Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 97%. El riluzol se metaboliza rápidamente en el hígado por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P-450. T_0,5 es de 9 a 15 h. El riluzol se excreta principalmente en la orina, casi por completo en forma de metabolitos. En pacientes con insuficiencia renal leve, AUC ryluzolu hepática crónica después de una dosis oral única de 50 mg se aumentó aproximadamente 1,7 veces y 3 veces - en pacientes con hepatopatía crónica moderada.

Hipersensibilidad a riluzol o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática o elevación de transaminasas 3 veces superior al límite superior de la normalidad (ULN). Embarazo, período de lactancia.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con deterioro de la función del hígado, o un historial de los pacientes con transaminasas séricas ligeramente elevadas (ALT, AST - hasta 3 veces el ULN), bilirrubina y (o) la actividad de gamma-glutamil transferasa (GGT). Exceder los valores normales demostrados en varias pruebas de función hepática (especialmente bilirrubina aumentada) debe descartar el uso de riluzol. Debido al riesgo de hepatitis, las aminotransferasas séricas, incluida la ALT, deben medirse antes y durante el tratamiento con riluzol. La ALT debe medirse todos los meses durante los primeros 3 meses de tratamiento, cada 3 meses durante el resto del primer año de tratamiento y periódicamente a partir de entonces. En pacientes con ALT elevada, debe medirse con mayor frecuencia. El tratamiento con riluzol debe interrumpirse si la actividad ALT aumenta a 5 veces el GGN. No hay experiencia con la reducción de la dosis de riluzol o la re-administración a pacientes con ALT elevada a 5 veces GGN. En esta situación, no se recomienda la re-administración de riluzol a los pacientes. Se debe tener precaución en pacientes que reportan enfermedad febril; en estos pacientes, se debe ordenar un recuento de glóbulos blancos y suspender la administración de riluzol en caso de neutropenia. En pacientes que reciben riluzol, se han notificado casos de enfermedad pulmonar intersticial, que a veces han sido graves. Si hay síntomas respiratorios, como tos seca y / o dificultad para respirar, se debe tomar una radiografía de tórax. En el caso de los resultados indicativos de enfermedad pulmonar intersticial (p. Ej., Sombras difusas bilaterales del parénquima pulmonar), el riluzol debe interrumpirse inmediatamente.En la mayoría de los casos, los síntomas se resolvieron después de la interrupción y el tratamiento sintomático. No se han estudiado dosis múltiples en pacientes con insuficiencia renal; no se recomienda su uso en estos pacientes. No se recomienda el uso de riluzol en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia en niños y adolescentes con enfermedades degenerativas del sistema nervioso.

El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia.

Muy a menudo: náusea; pruebas anormales de función hepática; debilidad. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesias alrededor de la boca y somnolencia; taquicardia; diarrea, dolor abdominal, vómitos; dolor. Poco frecuentes: anemia; reacción anafilactoide, edema angioneurótico; enfermedad pulmonar intersticial; pancreatitis. Desconocido: neutropenia aguda; hepatitis. Los aumentos en la ALT por lo general ocurrieron dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento con riluzol; por lo general era transitorio, y durante el tratamiento, después de 2-6 meses, la actividad disminuyó a menos de 2 veces GGN. Este aumento de la actividad podría estar asociado con ictericia. En pacientes (n = 20) de ensayos clínicos con actividad de ALT aumentada hasta 5 veces el LSN, el tratamiento se suspendió y en la mayoría de los casos el nivel de actividad volvió a ser inferior a 2 veces GGN en 2-4 meses.

Por vía oral. Adultos: la dosis diaria recomendada es de 100 mg (50 mg cada 12 horas). No espere aumentar la eficacia después de usar dosis más altas.