El medicamento está indicado para prolongar la vida o retrasar la necesidad de ventilación mecánica en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (SLA). Los estudios clínicos han demostrado que el riluzol prolonga la supervivencia en pacientes con ELA. La supervivencia se definió como una condición en la que el paciente vivía sin intubación para ventilación mecánica y sin traqueostomía. No hay evidencia de que el riluzol ejerce un efecto terapéutico sobre la función motora, la función pulmonar, fasciculaciones, fuerza muscular y síntomas motores. La eficacia de riluzol en las últimas etapas de ALS no ha sido demostrada. Los estudios de seguridad y eficacia de riluzol se realizaron solo en SLA. Por lo tanto, no debe usar riluzol en pacientes con cualquier otra forma de enfermedad de la neurona motora.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg de riluzol.
acción:
Una droga que actúa sobre el sistema nervioso, probablemente al inhibir procesos que involucran glutamato. El mecanismo de acción no está claro. Después de la administración oral, el riluzol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en sangre dentro de los 60-90 minutos. Aproximadamente el 90% de la dosis se absorbe y la biodisponibilidad absoluta del fármaco es del 60 ± 18%. La velocidad y el grado de absorción se reducen si se administra riluzol con una comida rica en grasas (reducción de Cmáx en un 44%, la reducción de AUC en un 17%). El riluzol se distribuye intensamente por todo el cuerpo y penetra en la barrera hematoencefálica. Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 97%. Se metaboliza rápidamente principalmente a través de CYP1A2 y luego se conjuga con ácido glucurónico. T0,5 eliminación es 9-15 h excreta principalmente en la orina -. aprox. 90% de la dosis en más de 85% como glucurónidos. Solo el 2% se excreta en la orina en forma inalterada.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática o elevación de transaminasas 3 veces superior al límite superior de valores normales. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
Debe utilizarse con precaución en pacientes con deterioro de la función del hígado, o un historial de los pacientes con transaminasas séricas ligeramente elevadas (ALT, AST - 3 veces el límite superior de la normalidad), bilirrubina y (o) de GGT. Exceder los valores normales demostrados en varias pruebas de función hepática (especialmente bilirrubina aumentada) debe descartar el uso de riluzol. Debido al riesgo de hepatitis antes y durante el tratamiento con riluzol debería significar las transaminasas séricas, incluyendo ALT. La ALT debe medirse todos los meses durante los primeros 3 meses de tratamiento, cada 3 meses durante el resto del primer año de tratamiento y luego periódicamente. En pacientes con ALT elevada, debe medirse con mayor frecuencia. El tratamiento debe interrumpirse si la ALT aumenta a 5 veces el límite superior de lo normal. No hay experiencia con la reducción de la dosis de riluzol o la re-administración a pacientes con ALT elevada a 5 veces el límite superior de lo normal. En esta situación, no se recomienda volver a administrar a los pacientes. Debido al riesgo de neutropenia, en caso de fiebre, se debe determinar el número de glóbulos blancos; si ocurre neutropenia, el medicamento debe suspenderse. Debido al riesgo de enfermedad pulmonar intersticial, y en caso de la manifestación de las vías respiratorias una tos seca y (o) disnea realizar la radiografía de tórax, y si la prueba muestra indicios de enfermedad pulmonar intersticial (por ejemplo. Difuso bilateral pulpa sombreado pulmón), el riluzol debe suspenderse inmediatamente. No se han estudiado dosis múltiples en pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda su uso.No se recomienda su uso en niños - falta de datos sobre ryluzolu la seguridad y eficacia en niños y jóvenes con enfermedades degenerativas del sistema nervioso.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: náuseas, pruebas anormales de función hepática, debilidad. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesia, somnolencia, taquicardia, diarrea, dolor abdominal, vómitos, dolor de cabeza. Poco frecuentes: anemia, reacciones anafilactoides, angioedema, enfermedad pulmonar intersticial, pancreatitis. Frecuencia desconocida: neutropenia aguda, hepatitis. Los aumentos en la ALT por lo general ocurrieron dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento con riluzol; Era generalmente transitoria y durante el tratamiento después de 2-6 meses, la actividad se redujo a menos de 2 veces el límite superior normal. Este aumento de la actividad podría estar asociado con ictericia. En estudios clínicos de pacientes (n = 20) con valor ALT elevada 5 veces superior a los valores normales, y el tratamiento se interrumpió en la mayoría de los casos en 2-4 meses, la actividad fue restaurada a los valores dos veces más pequeñas que los valores normales. Los datos del estudio indican que los pacientes asiáticos pueden ser más sensibles a las anomalías en las pruebas de función hepática: 3,2% en pacientes asiáticos y 1,8% en pacientes caucásicos.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis diaria recomendada es de 100 mg (50 mg cada 12 horas). No espere aumentar la eficacia después de usar dosis más altas. El tratamiento con riluzol solo puede iniciarlo un médico especialista con experiencia en el tratamiento de enfermedades de las neuronas motoras.
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