Índice de drogas

Tratamiento de reemplazo de drogas para los opiáceos, como parte del tratamiento farmacológico, social y psicológico. El propósito de agregar naloxona es desalentar el uso intravenoso sin receta del medicamento. El tratamiento está destinado a adultos y adolescentes mayores de 15 años que hayan prestado su consentimiento para el tratamiento de la adicción.

1 tabl sublingual comprende 2 mg de buprenorfina y naloxona 0,5 mg u 8 mg de buprenorfina y 2 mg de naloxona. Tabla. contener lactosa.

Un medicamento utilizado en la adicción a los opiáceos. La buprenorfina es un agonista parcial / antagonista del receptor opioide kappa que se une receptores I y en el cerebro. Su actividad en el tratamiento de mantenimiento con opiáceos se atribuye a su unión lentamente reversibles me receptores lo que, a la larga, podría reducir la necesidad de los pacientes adictos drogas. Después de la administración sublingual, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas de buprenorfina después de 90 min. Las concentraciones plasmáticas aumentan con el aumento de la dosis sublingual del fármaco. Se metaboliza por 14-N-desalquilación y glucuronidación de la molécula original y del metabolito desalquilado. Eliminación de la buprenorfina es bi- o tri, y la eliminación promedio de vida media en plasma es de 32 h, se elimina de las heces por metabolitos de excreción glucuronidoconjugados biliares (70%).; el resto se elimina en la orina. La naloxona es un antagonista de los receptores miópioides. Cuando se administra por vía sublingual en dosis usuales para los pacientes que experimentan la abstinencia de opiáceos, la naloxona exhibe poco o no muestra ningún efecto farmacológico debido a su casi completa metabolismo de primer paso. Sin embargo, cuando se administra por vía intravenosa en adictos a los opioides, la presencia de naloxona en la formulación da un importante efecto antagonista opiáceo y provoca la aparición de la retirada, con lo que el abuso intravenoso desalentador de naloxona. Después de la administración sublingual, las concentraciones plasmáticas de naloxona son bajas y disminuyen rápidamente. Se metaboliza en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico y se excreta en la orina. La vida media de eliminación plasmática es de 1.2 horas.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia hepática severa Intoxicación alcohólica aguda odelirium tremens.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 15 años (no hay datos disponibles). Debido a la falta de datos sobre adolescentes (de 15 a <18 años), el medicamento debe usarse con precaución en este grupo de edad. Los pacientes deben controlarse de cerca cuando se reemplaza la buprenorfina o la metadona con el medicamento porque se ha observado el síndrome de abstinencia. Iniciar el tratamiento con buprenorfina debe ser consciente de la buprenorfina agonista parcial y que puede causar síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos en particular si se administra menos de 6 horas después de la última dosis de heroína u otros opioides de acción corta, o si se administra antes de las 24 horas después de la última dosis de metadona. Por el contrario, los síntomas de abstinencia también pueden estar asociados con una dosificación subóptima. La interrupción del tratamiento puede provocar un síndrome de abstinencia retardada. Si tiene problemas hepáticos, es posible que deba dejar de tomar el medicamento. Se recomienda precaución en pacientes que toman el fármaco y que tiene lesión en la cabeza, aumento de la presión intracraneal, hipotensión, hipertrofia prostática o estenosis uretral. Además, el medicamento utilizado con precaución en pacientes: con asma o insuficiencia respiratoria, insuficiencia renal y hepática. Los inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar la concentración de buprenorfina, puede ser necesario reducir la dosis. El uso concomitante con inhibidores de la MAO puede provocar un aumento de los efectos opioides. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo. El uso del producto al final del embarazo, incluso durante un corto período de tiempo, puede causar depresión respiratoria en los recién nacidos. La administración a largo plazo de buprenorfina en el último trimestre del embarazo puede causar la aparición del síndrome de abstinencia en el recién nacido. Si el embarazo ocurre durante el tratamiento, la madre y el niño no nacido deben ser monitoreados cuidadosamente. Si es necesario un tratamiento adicional, debe iniciarse la administración de buprenorfina sola. La lactancia debe suspenderse durante el tratamiento. La buprenorfina y sus metabolitos se excretan en la leche materna.

Muy a menudo: insomnio, estreñimiento, náuseas, sudoración, síndrome de abstinencia, dolor de cabeza. Común: infección; edema periférico, reducción de peso; ansiedad, nerviosismo, depresión, disminución de la libido, trastornos del pensamiento; somnolencia, mareos, parestesia, hipertonía; trastorno de lachrymate, ambliopía; vasodilatación, hipertensión, migraña; rinitis, faringitis, empeoramiento de la tos; vómitos, indigestión, diarrea, falta de apetito, flatulencia; función hepática anormal; erupción, prurito, urticaria; dolor en las articulaciones, mialgia, calambres en las piernas; albuminuria, orina anormal; debilidad, fiebre, síndrome gripal, sensación de malestar, lesión accidental, escalofríos, dolor en el pecho, dolor abdominal, dolor de espalda, dolor. Poco frecuentes: vaginitis; anemia, trombocitopenia, leucopenia, linfadenopatía, leucocitosis; reacción alérgica; hiperglucemia, hiperlipemia, hipoglucemia; adicción a las drogas, amnesia, hostilidad, trastornos del habla, despersonalización, sueños anormales, apatía, euforia; convulsiones, agitación, temblor, hipercinesia, miosis, conjuntivitis; ataque cardíaco, angina de pecho, palpitaciones, taquicardia, bradicardia; hipotensión, insolación, dificultad para respirar, asma, bostezos; estomatitis ulcerosa, decoloración de la lengua; dermatitis exfoliativa, acné, nódulos cutáneos, alopecia, piel seca; artritis; hematuria, nefrolitiasis, aumento de la creatinina, infección del tracto urinario, trastornos de la micción, retención urinaria; impotencia, amenorrea, trastornos de la eyaculación, menorragia, hemorragia uterina; hipotermia. Además, el uso de buprenorfina solo informó: depresión respiratoria, necrosis hepática y hepatitis, alucinaciones y casos de broncoespasmo, edema angioneurótico y shock anafiláctico. En pacientes con adicción a drogas significativa, puede ocurrir un efecto de abstinencia similar al asociado con naloxona en la fase inicial de la administración de buprenorfina. La buprenorfina y la naloxona se han abortado espontáneamente después del uso de buprenorfina y buprenorfina. Se han notificado casos de muertes asociadas con el uso concomitante de buprenorfina y otros agentes humectantes, es decir, alcohol u otros opioides.

Por vía sublingual. El tratamiento debe estar bajo la supervisión de un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la adicción a los opiáceos. Antes de comenzar el tratamiento, se debe considerar el tipo de dependencia de los opiáceos (opiáceos de acción prolongada o corta), el tiempo desde el último uso de opiáceos y el grado de dependencia de los opioides. Para evitar la inducción del síndrome de abstinencia, el tratamiento debe iniciarse cuando sean visibles los síntomas de abstinencia objetivos y claros.Tratamiento inicial: 1-2 tabl. sublingual 2 mg / 0.5 mg. El primer día, dependiendo de los requisitos individuales del paciente, se pueden agregar 1-2 tablas. sublingual 2 mg / 0.5 mg. Pacientes adictos a los opiáceos que han experimentado abstinencia: la primera dosis debe tomarse cuando se producen los síntomas de abstinencia, pero no antes de las 6 horas posteriores al último opioide del paciente (por ejemplo, heroína, opiáceos de acción corta). Pacientes que reciben metadona: antes de comenzar el tratamiento, la dosis de metadona debe reducirse a un máximo de 30 mg por día; la primera dosis debe tomarse cuando se producen los síntomas de abstinencia, pero no antes de 24 horas después de la última ingesta de metadona del paciente (la buprenorfina puede inducir síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de la metadona).Ajuste de dosis y tratamiento de mantenimientoLa dosis debe aumentarse gradualmente, ajustándola al efecto clínico del paciente individual y no debe exceder la dosis máxima diaria única de 24 mg. La dosificación se ajusta dependiendo del estado clínico y psicológico del paciente, y se debe realizar en pasos de 2-8 mg.Al comienzo del tratamiento, se recomienda que la buprenorfina se administre diariamente después de la estabilización; un paciente confiable puede recibir una reserva de medicamento durante varios días de tratamiento.Dosificación menos de una vez al díaDespués de obtener una estabilización satisfactoria, la frecuencia de dosificación puede reducirse dando el fármaco una vez cada dos días en el doble de la dosis diaria ajustada individualmente o reduce a tres veces a la semana, en los que, por ejemplo. Dosis el lunes y Miércoles debe ser dos veces la seleccionan individualmente dosis diaria, y la dosis del viernes debe ser 3 veces mayor que la dosis diaria individualmente seleccionada, sin dosificación en los días entre ellos.Reducción en la dosificación y terminación del tratamiento: después de una estabilización satisfactoria, si el paciente está de acuerdo, la dosificación puede reducirse gradualmente a una dosis de mantenimiento más baja y, en algunos casos, puede suspenderse el tratamiento.
No hay datos de posología para pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda una dosis inicial más baja, en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, se recomienda una cuidadosa selección de dosis. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min).