Trastornos motores hipercinéticos en la enfermedad de Huntington.
ingredientes:
1 tabl contiene 25 mg de tetrabenazina. La preparación contiene lactosa.
acción:
La tetrabenazina es un inhibidor de la recaptación de monoaminas en las terminaciones de neuronas presinápticas o.u.n. Esto da como resultado una disminución en la concentración de monoaminas, incluida la dopamina. Disminuir la concentración de dopamina causa hipocinesia, lo que lleva a una reducción en la severidad de la corea. Tetrabenazina se une reversiblemente y temporalmente al transportador vesicular de monoaminas (VMAT). Tiene una mayor afinidad por VMAT2 (que transporta monoaminas en particular en neuronas periféricas y centrales), y como resultado tiene un efecto de corta duración y fuertemente periférico. La tetrabenazina tiene un bajo y variable grado de biodisponibilidad. Parece ser ampliamente metabolizado en el proceso de metabolismo de primer paso. El metabolito principal - hidroxitetrabenazina, se forma como resultado de la reducción. Se puede detectar una pequeña cantidad de tetrabenazina inalterada en la orina. Se ha informado que la hidroxitetrabenazina es tan activa como la tetrabenazina en la reducción de la concentración de aminas cerebrales, por lo tanto, es probable que sea una sustancia activa significativa.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tetrabenazina o a cualquiera de los excipientes. Hipocinesis y síndrome de rigidez motriz (parkinsonismo). La depresión. Pheochromocytoma. Tumores dependientes de permacina (p. Ej., Glándula pituitaria o cáncer de mama). Período de lactancia. No lo use con inhibidores de MAO y dentro de los 14 días posteriores a la interrupción. No usar con reserpina.
Precauciones:
No se recomienda el uso del medicamento en niños. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (especialmente grave) debido a una mayor exposición y T prolongada0,5 tetrabenazina e hidroxitetrabenazina; con alteración de la función renal; con síndrome de QT largo congénito o antecedentes de arritmias cardíacas, así como en combinación con otros medicamentos que se sabe que prolongan el QTc. En caso de sedación, depresión o hipocinesia y rigidez motora (parkinsonismo), la dosis de tetrabenazina debe reducirse, y si los síntomas persisten, suspender el tratamiento. Si se sospecha un síndrome neuroléptico maligno, la tetrabenazina debe suspenderse inmediatamente y debe iniciarse el tratamiento apropiado. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con rara hereditaria de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa (Lapp) o la mala absorción de glucosa y galactosa.
Embarazo y lactancia:
No lo use durante el embarazo a menos que no haya otro tratamiento disponible. Tetrabenazina está contraindicada durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: depresión, somnolencia (en dosis más altas), síntomas similares a los síntomas de la enfermedad de Parkinson (en dosis más altas). Frecuentes: ansiedad, insomnio, confusión, hipotensión, dificultad para tragar, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento. Poco frecuentes: alteraciones de la conciencia, síndrome extrapiramidal severo (incluida rigidez muscular, trastornos autonómicos), hipertermia. Raras: un síndrome neuroléptico maligno. Muy raro: daño del músculo esquelético. Además, pueden producirse nerviosismo, ataxia, acatisia, distonía, mareos, amnesia, bradicardia, dolor epigástrico, sequedad de boca.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 1-3 veces al día. La dosis puede aumentarse cada tres o cuatro días en 12.5 mg hasta que se observe el efecto óptimo o hasta que aparezcan los síntomas de intolerancia. La dosis diaria máxima es de 200 mg. Si no mejora después de la dosis máxima durante 7 días, es poco probable que se logre la eficacia terapéutica aumentando la dosis o prolongando la duración del tratamiento.Grupos especiales de pacientes. A los pacientes ancianos se les administró la dosis estándar del medicamento sin efectos secundarios; reacciones adversas similares a las de la enfermedad de Parkinson ocurren con bastante frecuencia en estos pacientes y pueden reducir la dosis.En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, se recomiendan la mitad de la dosis inicial y una titulación más lenta. El medicamento no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave o en pacientes con insuficiencia renal. Las tabletas se pueden dividir en mitades.
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