El medicamento se usa para prolongar la vida o retrasar la necesidad de ventilación mecánica en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (SLA). Los estudios clínicos han demostrado que el riluzol prolonga el tiempo de supervivencia de los pacientes con ELA. La supervivencia se definió como una condición en la que el paciente vivía sin intubación para ventilación mecánica y sin traqueostomía. No hay evidencia de que el riluzol ejerza un efecto curativo sobre la función motora, la función pulmonar, las fasciculaciones, la fuerza muscular y los síntomas motores. La eficacia de riluzol en las últimas etapas de ALS no ha sido demostrada. Los estudios sobre la seguridad del uso y la eficacia de riluzol se realizaron solo en el caso de SLA. Por lo tanto, riluzol no debe usarse en pacientes con cualquier otra enfermedad motoneurona.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg de riluzol.
acción:
Una droga que actúa sobre el sistema nervioso, probablemente al inhibir procesos que involucran glutamato. El mecanismo de acción no está claro. Tras la administración oral, el riluzol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima de sangre de 1-1,5 horas. Aproximadamente el 90% de la dosis se absorbe y la biodisponibilidad absoluta es de 60 (± 18)%. La velocidad y el grado de absorción se reducen si se administra riluzol con una comida rica en grasas (reducción de Cmáx en un 44%, la reducción de AUC en un 17%). Riluzol se distribuye intensamente por todo el cuerpo y penetra en la barrera hematoencefálica. Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 97%. El riluzol se metaboliza rápidamente en el hígado por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P-450. T0,5 es de 9-15 h. El riluzol se excreta principalmente en la orina, alrededor del 90% de la dosis, incluyendo más del 85% en forma de glucurónidos. solo el 2% de riluzol se excreta sin cambios en la orina. En pacientes con insuficiencia hepática leve y persistente, el AUC de riluzol después de una dosis oral única de 50 mg aumenta aproximadamente 1.7 veces y 3 veces en pacientes con insuficiencia hepática moderada y crónica.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a riluzol o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática o elevación de transaminasas 3 veces superior al límite superior de la normalidad (ULN). Embarazo, período de lactancia.
Precauciones:
Debe utilizarse con precaución en pacientes con deterioro de la función del hígado, o un historial de los pacientes con transaminasas séricas ligeramente elevadas (ALT, AST - hasta 3 veces el ULN), bilirrubina y (o) la actividad de gamma-glutamil transferasa (GGT). Exceder los valores normales demostrados en varias pruebas de función hepática (especialmente bilirrubina aumentada) debe descartar el uso de riluzol. Debido al riesgo de hepatitis, las aminotransferasas séricas, incluida la ALT, deben medirse antes y durante el tratamiento con riluzol. La ALT debe medirse todos los meses durante los primeros 3 meses de tratamiento, cada 3 meses durante el resto del primer año de tratamiento y periódicamente a partir de entonces. En pacientes con ALT elevada, debe medirse con mayor frecuencia. El tratamiento con riluzol debe suspenderse si la actividad ALT excede 5 veces el GGN. No hay experiencia con la reducción de la dosis de riluzol o la re-administración a pacientes que tienen ALT aumentada 5 veces por encima del valor de GGN. En esta situación, no se recomienda la re-administración de riluzol a los pacientes. Se debe tener precaución en pacientes que reportan enfermedad febril; en estos pacientes, se debe ordenar un recuento de glóbulos blancos y suspender la administración de riluzol en caso de neutropenia. No se han estudiado dosis múltiples en pacientes con insuficiencia renal; no se recomienda su uso en estos pacientes. No se recomienda el uso de riluzol en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia en niños y adolescentes con enfermedades degenerativas del sistema nervioso.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy a menudo: náusea; pruebas anormales de función hepática; debilidad. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, parestesias alrededor de la boca y somnolencia; taquicardia; diarrea, dolor abdominal, vómitos; dolor. Poco frecuentes: anemia; reacciones anafilactoides, edema angioneurótico; pancreatitis. Desconocido: neutropenia aguda; hepatitis. Los aumentos en la ALT generalmente ocurrieron dentro de los 3 meses posteriores al inicio de la terapia con riluzol; por lo general era transitorio, y durante el tratamiento, después de 2-6 meses, la actividad disminuyó a menos de 2 veces GGN. Este aumento de la actividad podría estar asociado con ictericia. En pacientes (n = 20) de ensayos clínicos con actividad de ALT aumentada hasta 5 veces el LSN, el tratamiento se suspendió y en la mayoría de los casos el nivel de actividad volvió a ser inferior a 2 veces GGN en 2-4 meses. Los estudios indican que los pacientes de Asia tienen más probabilidades de tener pruebas de función hepática deficientes: el 3,2% de los pacientes asiáticos y el 1,8% de los pacientes caucásicos.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis diaria recomendada es de 100 mg (50 mg cada 12 horas). No espere aumentar la eficacia después de usar dosis más altas.
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