Condiciones agudas que amenazan la vida, como un shock anafiláctico (después de la primera inyección de adrenalina); edema cerebral (solo en el caso de síntomas de presión intracraneal confirmados en la tomografía computarizada) causado por un tumor cerebral, procedimientos neuroquirúrgicos, absceso cerebral, meningitis bacteriana; pulmón de choque persistente (síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos) después de la fase aguda; ataque de asma agudo severo; Síndrome de Waterhouse y Friderichsen; fracturas inmunológicas después del trasplante de órganos; edema pulmonar tóxico causado por la inhalación de gas irritante. En estas indicaciones, el fármaco se usa junto con una atención primaria apropiada (por ejemplo, reposición de fluidos, tratamiento de trastornos cardiovasculares, administración de antibióticos, tratamiento del dolor, etc.). En la terapia del síndrome de Waterhouse y Friderichsen, está indicada la administración simultánea de mineralocorticosteroides. El fármaco también se puede utilizar para tratamiento a corto plazo de las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple - se puede acortar la duración de los brotes, pero no afecta a la frecuencia de aparición o progresión de la pérdida de eficiencia.
ingredientes:
Un vial de polvo contiene 33848 mg o 1325,92 mg de metilprednisolona como succinato sódico, equivalente a 250 mg o 1000 mg de metilprednisolona. El medicamento contiene sodio (un vial de 250 mg contiene menos de 23 mg de sodio, un vial de 1000 mg contiene menos de 67,6 mg de sodio).
acción:
Glucocorticosteroide no fluorado para el tratamiento sistémico. Dependiendo de la dosis, metilprednisolona tiene un efecto sobre el metabolismo de casi todos los tejidos, que es esencial para mantener la homeostasis del cuerpo en reposo y durante el ejercicio, así como en la regulación de la actividad del sistema inmunológico. En el caso de subdesarrollo o insuficiencia adrenocortical, la metilprednisolona administrada en dosis fisiológicas puede reemplazar la hidrocortisona endógena. En esta situación, afecta el metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas en el equilibrio metabólico. En términos de dosis y efecto, 8 mg de metilprednisolona equivalen a 40 mg de hidrocortisona. Metilprednisolona prácticamente no tiene mineralokortykotropowego acción, por lo que en caso de retraso de la corteza suprarrenal durante la terapia de reemplazo debe administrarse además mineralokortykosteroid. En dosis más altas que las requeridas para tratar una rápida metilprednisolona sustitución anti-inflamatoria (anti-exudativa y anti-proliferativa) y una actividad inmunosupresora retardada. Esto incluye la inhibición de la quimiotaxis de la actividad de las células inmunes, así como la liberación y la acción de los mediadores de la inflamación y el ejemplo inmune. Las enzimas lisosomales, prostaglandinas y leucotrienos. Después de la inyección intravenosa, la metilprednisolona se libera rápidamente del éster, parte de la cual está inmediatamente disponible biológicamente. T0,5 es de 2-3 horas. Independientemente de la dosis, el 77% se une a proteínas, exclusivamente con albúmina. Se metaboliza principalmente en el hígado, los metabolitos son hormonalmente inactivos y se excretan por los riñones. La duración de la acción de metilprednisolona persiste por más tiempo que el tiempo de presencia en el suero sanguíneo. En el rango de dosis medias, oscila entre 12 y 36 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a metilprednisolona como succinato de sodio, otros glucocorticoides o a cualquiera de los excipientes.
Precauciones:
En casos de infecciones graves, la administración de medicamentos está indicada solo con el uso simultáneo de terapia antimicrobiana específica. El tratamiento debe iniciarse sólo después de un cuidadoso análisis de los beneficios y riesgos y, si se desea, utilizando la terapia antimicrobiana específica en las siguientes enfermedades: (.. Por ejemplo, herpes zoster, herpes simplex, varicela, queratitis por herpes) infecciones virales agudas; hepatitis crónica activa con una prueba de HBsAg positiva; aproximadamente 8 semanas antes y hasta 2 semanas después de la vacunación con vacunas vivas; infecciones fúngicas sistémicas e infecciones parasitarias (p. ej., amebiosis, infecciones por nematodos); Enfermedad de Heine-Medina; afectación de los ganglios linfáticos después de la vacunación contra la tuberculosis; infecciones bacterianas agudas y crónicas; tuberculosis en un historial del medicamento (el medicamento puede usarse solo simultáneamente con medicamentos para proteger contra la tuberculosis y bajo una estrecha supervisión clínica).Además, en estos casos, el tratamiento debe iniciarse sólo después de un cuidadoso análisis de los beneficios y riesgos y, si es necesario, con un tratamiento adecuado: ulceración del estómago y los intestinos; osteoporosis severa; hipertensión difícil de compensar; diabetes difícil de compensar; enfermedad mental (también en una entrevista); glaucoma de ángulo estrecho y glaucoma de ángulo abierto; úlceras y daño corneal. Debido al riesgo de perforación intestinal con peritonitis, el fármaco puede ser usado después de un cuidadoso análisis de los beneficios y riesgos y bajo un estricto control en los siguientes casos: colitis ulcerosa grave, el riesgo de perforación de abscesos o inflamación purulenta; diverticulitis; fístulas entre los intestinos (inmediatamente después de la cirugía). En pacientes que reciben dosis elevadas de corticosteroides pueden no ser presentan signos de irritación del peritoneo después de la perforación del estómago o los intestinos. Durante el tratamiento debe ser regularmente monitoreado cambios metabólicos de la diabetes (puede ser requerido para administrar una dosis mayor de insulina o agentes hipoglucémicos orales), la presión arterial en los pacientes hipertensos y la condición del paciente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (riesgo de deterioro de la condición). Las terapias con medicamentos pueden enmascarar los síntomas de infecciones concurrentes o creciente y por lo tanto obstaculizar diagnóstico. Debido al tratamiento inmunosupresor con corticosteroides puede conducir a un mayor riesgo de infección con patógenos, que en otras circunstancias raramente causan infección. Básicamente es posible la vacunación con vacunas inactivadas, se debe tener en cuenta que la respuesta inmune, y la eficacia de la vacunación se pueden reducir las dosis cuando mayores de corticosteroides. Por lo tanto la vacunación no está indicado en pacientes que reciben tratamiento de mantenimiento por dosis más altas (con la excepción de la terapia de sustitución). Si dosis altas debe proporcionar suficiente ingesta de potasio y reducción de la ingesta de sodio, y para monitorear la concentración de potasio en el suero sanguíneo. Algunas enfermedades víricas (varicela, sarampión) pueden correr particularmente difícil, y en algunos casos incluso peligrosa para la vida, los pacientes tratados con glucocorticoides. El riesgo se refiere especialmente a los niños y pacientes inmunosuprimidos que no han sido confirmados historia de la varicela y el sarampión en una entrevista. En caso de contacto con estos pacientes enfermos con sarampión, varicela o herpes zoster durante la terapia con medicamentos, el tratamiento debe ser medidas preventivas, según el caso. En los niños, el fármaco debe ser utilizado sólo después de una cuidadosa consideración de la relación beneficio-riesgo, debido al hecho de que la metilprednisolona puede inhibir el crecimiento - debe vigilar periódicamente el crecimiento del bebé. Durante largo plazo se recomienda el tratamiento con corticosteroides que controles periódicos (incluyendo exámenes oftalmológicos cada tres meses). En determinadas situaciones, el estrés (enfermedad febril, accidente, cirugía, parto, etc.) Durante el tratamiento con glucocorticoides puede ser necesaria aumento temporal de la dosis. Dependiendo de la duración y la dosis del fármaco se puede esperar efecto adverso en el metabolismo del calcio, debido a esto, es aconsejable para prevenir la osteoporosis; esto es particularmente cierto en pacientes con factores de riesgo coexistentes como los antecedentes familiares, la edad avanzada, después de la menopausia, la ingesta inadecuada de proteínas y calcio, fumando una gran cantidad de tabaco, el consumo excesivo de alcohol y la falta de ejercicio - la prevención incluye comer cantidades adecuadas de calcio y vitamina D y ejercicio, y si la coexistencia de la osteoporosis debe considerar tomar medicación adicional. Después de la terminación o la suspensión del tratamiento a largo plazo, considere los siguientes peligros: la gravedad o la recurrencia de la enfermedad primaria, insuficiencia suprarrenal aguda (especialmente en situaciones de estrés, por ejemplo, durante las infecciones, los accidentes durante el estrés físico severo.), Una retirada después de la interrupción de la cortisona . En los casos de hipotiroidismo y cirrosis hepática puede ser reducción de la dosis suficiente o relativamente pueden ser necesarias dosis bajas; se debe garantizar una estricta supervisión médica. Después de la iniciación de metilprednisolona de alta dosis pulsada (más de 500 mg) se administró arritmias por vía intravenosa reportados, y (o), colapso circulatorio y (o), paro cardíaco, incluso en pacientes que no están diagnostica la enfermedad de corazón - seguimiento y control de médico durante tratamiento y durante unos días después del final de la terapia. En el tratamiento a corto plazo de las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple antes de la administración del fármaco por infusión, excluir la presencia de la infección y el uso de drogas deben ser tratados cuidadosamente evaluados para los beneficios y riesgos. El medicamento en una dosis de 250 mg contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 1 vial, lo que significa que es esencialmente "exento de sodio".Por el contrario, medicamento en una dosis de 1000 mg contiene 2,9 mmol (67,6 mg), sodio - esto debe ser tomado en cuenta en pacientes dieta con una cantidad controlada de sodio.
Embarazo y lactancia:
Durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, el tratamiento debe iniciarse después de una cuidadosa evaluación de la evaluación de riesgo-beneficio. Los datos sobre la seguridad de la metilprednisolona durante el embarazo son insuficientes. En estudios en animales, la metilprednisolona causó la hendidura del paladar. Teniendo en cuenta la posibilidad de aumentar el riesgo de desarrollar la fisión feto humano boca, causada por la administración de glucocorticoides durante el primer trimestre del embarazo. En el caso del tratamiento a largo plazo, las alteraciones del crecimiento intrauterino no pueden descartarse. Tratamiento de la última etapa del embarazo puede dar lugar a la atrofia adrenal fetal, que a su vez puede requerir el tratamiento de sustitución con la reducción gradual de la dosis en los recién nacidos. Los glucocorticoides penetran en la leche humana en pequeñas cantidades. Típicamente, la exposición del recién nacido corresponde a menos de una centésima parte de la dosis de la circulación sistémica de la alimentación pecho de la madre. Se debe evitar una mayor lactancia cuando se toman dosis más altas o un tratamiento a largo plazo.
Efectos secundarios:
Dependiendo de la duración del tratamiento y la dosis puede tener los siguientes efectos: leucocitosis (primera reversible durante el tratamiento), linfopenia, eosinopaenia, policitemia, una tendencia a la trombocitosis; reacciones anafilácticas graves de colapso circulatorio, paro cardíaco, arritmias cardíacas, broncoespasmo y (o) una reducción / aumento de la presión arterial; debilitamiento de la defensa inmune con un mayor riesgo de infección (algunas enfermedades virales, como la varicela, el herpes o - durante la viremia - herpes zóster puede ser grave, incluso con resultado de muerte); enmascaramiento de infecciones, revelando infecciones latentes, reacciones alérgicas; la supresión suprarrenal y la inducción del síndrome de Cushing, el retraso del crecimiento de los niños, los trastornos de las hormonas sexuales (amenorrea, hirsutismo, la disfunción eréctil), lipomatosis epidural reversible, epicárdica o mediastino; la retención de sodio, acompañado por edema, aumento de la excreción de potasio, que puede estar asociado con hipocalemia (tenga en cuenta el riesgo de arritmia), disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, la gravedad de la degradación de la proteína; depresión severa, irritabilidad, cambios en la personalidad, cambios de humor, euforia, aumento de la motivación y el apetito, psicosis, trastornos del sueño; seudotumor cerebral (especialmente en niños), signos y síntomas de la epilepsia latente y una mayor susceptibilidad a las convulsiones en la epilepsia con síntomas, mareos, dolor de cabeza; catarata (especialmente cataratas subcapsulares posteriores), glaucoma, úlcera corneal empeoramiento de los síntomas, la gravedad de infecciones virales, fúngicas y las inflamaciones bacterianas del ojo; arritmias, paro cardíaco, empeoramiento del estancamiento pulmonar en el curso de la insuficiencia ventricular izquierda; El colapso vascular, la hipertensión, la aterosclerosis y el aumento de riesgo de trombosis, vasculitis (incluyendo síndrome de abstinencia después del tratamiento a largo plazo); úlceras del estómago y los intestinos con el riesgo de perforación (por ejemplo, peritonitis), sangrado del estómago o el intestino, pancreatitis, dolor en el abdomen superior; estrías rojo, atrofia, telangiectasia, aumento de la fragilidad de los capilares, moretones, sangrado de la piel en un área determinada, hemorragias, crecimiento excesivo de pelo, esteroides acné, retraso en la cicatrización de heridas, dermatitis (alrededor de la boca) similar a acné rosácea, reacciones cutáneas cambio de pigmentación hipersensibilidad tal como erupciones inducidas por fármacos; atrofia y debilidad muscular, en el caso de la miastenia gravis aumento reversible de la debilidad muscular que resulta en la aparición de crisis miasténico, llame a miopatía grave en el caso de la administración simultánea de los fármacos no despolarizantes relajantes del músculo esquelético, osteoporosis (dependiendo de la dosis, es posible que también durante el uso a corto plazo), y en casos severos, conduce a riesgo de fractura hueso, necrosis aséptica de hueso (la cabeza humeral y la cabeza femoral), la ruptura del tendón; una reducción de la dosis demasiado rápida después del tratamiento a largo plazo puede causar malestar, como dolor muscular y articular; la inyección en el tejido adiposo puede causar la pérdida local de grasa corporal; aumento de peso.
dosis:
Por vía intravenosa.Al comienzo del tratamiento, dependiendo de la indicación y de la situación clínica, una sola dosis en el tratamiento de condiciones agudas que amenazan la vida son 250-1000 mg de metilprednisolona y mayor que en los adultos y de 4-20 mg / kg. en niños En algunas indicaciones (p. Ej., Avances inmunológicos del rechazo del injerto), se recomiendan dosis de hasta 30 mg / kg. Dependiendo de la condición, el intervalo de inyección varía de 30 minutos a 24 horas. Shock anafiláctico250-500 mg en combinación con la terapia / medicamentos primarios habituales utilizados simultáneamente.Ataque agudo severo de asma250-500 mg en combinación con la terapia / medicamentos primarios habituales utilizados simultáneamente.Edema cerebral (causado por un tumor cerebral, procedimientos neuroquirúrgicos, absceso cerebral, meningitis bacteriana)Para el tratamiento de edema cerebral aguda o grave inicialmente administrado 250-500 mg, y en la terapia de mantenimiento de edema cerebral agudo o severo o edema cerebral leve o crónica se administra generalmente a 32-64 mg tres veces al día, durante varios días; si es necesario, reduzca gradualmente la dosis y cambie al tratamiento oral.Fracturas inmunes después de un trasplante de órgano: Inyectar la dosis a 30 mg / kg, una vez (para un adulto de peso corporal de 60-70 kg, la dosis corresponde a 1-2 violetas de drogas en 1000 mg.) En combinación con la terapia de base ordinaria durante varios días..Equipo de Waterhouse y Friderichsen: inicialmente 30 mg / kg, la administración se repite en 4-6 dosis durante 24-72 h, en combinación con tratamiento primario intensivo.Pulmón impactante (síndrome de dificultad respiratoria en adultos, SDRA)Después de la fase aguda del ARDS persistentes administró dosis de 12 mg / kg por día en 4 dosis divididas, de hasta 250 mg de metilprednisolona a las 6 h durante unos pocos días a semanas, con una reducción gradual de la dosis dependiendo del curso enfermedad.Edema pulmonar tóxico causado por la inhalación de un gas irritante: Inyectar inmediatamente 1000 mg por vía intravenosa, si es necesario, repetir después de las 6, 12 y 24 h. 32 mg de metilprednisolona administrada por vía intravenosa 3 veces al día, en los próximos 2 días. Entonces durante 2 días, se administra 16 mg de metilprednisolona por vía intravenosa tres veces al día, entonces la dosis se reduce gradualmente, y se transfiere a los corticosteroides inhalados.Tratamiento a corto plazo en las exacerbaciones de la esclerosis múltiple1.000 mg por día para un máximo de 3 a 5 días consecutivos, el tratamiento debe comenzar en 3-5 días después de la aparición de los síntomas clínicos y también incluyen la protección del estómago y la profilaxis; medicamento administrado por la mañana para reducir la probabilidad de desarrollar trastornos del sueño; después del final de la terapia intravenosa, se debe implementar un período de 14 días de reducción gradual de la dosis, inicialmente usando 80 mg de metilprednisolona (o la dosis equivalente) administrada por vía oral. La duración del tratamiento depende de la situación clínica individual y generalmente dura solo unos pocos días. Se administra por inyección en una vena o infusión intravenosa. Debido a las inciertas condiciones de absorción, la inyección intramuscular debe elegirse solo excepcionalmente, en los casos en que no sea posible administrarla por vía intravenosa. La inyección intravenosa debe realizarse lentamente. Evite la administración junto con otros medicamentos mezclados en la jeringa.