Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina crónica y estable. Terapia adyuvante para la insuficiencia cardíaca crónica moderada a severa, estable.

1 tabl contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol.

Bloqueador ß no selectivo con vasodilatador y efecto antioxidante. El efecto vasodilatador es el resultado del bloqueo selectivo de los receptores α₁adrenérgico. Carvedilol reduce la resistencia vascular periférica a través de la vasodilatación y la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona por la acción de beta-bloqueante. Carvedilol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y ejerce efectos estabilizadores de membrana. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros exhiben bloqueo de la actividad y de los receptores, el enantiómero levógiro es responsable del bloqueo de los receptores, los receptores beta-adrenérgicos. Carvedilol es un antioxidante. En pacientes hipertensos disminución de la presión arterial no está asociado con un aumento concomitante en la resistencia periférica total, como se observa en el caso de fármacos con sólo el beta-bloqueador; la actividad del corazón se libera levemente; el flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal y el flujo sanguíneo periférico no cambian. En pacientes con cardiopatía isquémica, el carvedilol contrarresta la isquemia y los síntomas de angina durante el uso a largo plazo; reduce las cargas cardíacas iniciales y posteriores. En pacientes con deterioro de la función ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca crónica, el carvedilol afecta positivamente a los parámetros hemodinámicos y mejora la fracción de eyección. Carvedilol no afecta el perfil de lípidos en plasma; no afecta el equilibrio de electrolitos La biodisponibilidad absoluta de carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre se produce aproximadamente 1 hora después de la administración. Se une a 98-99% de proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T_0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca sincomitante (grado IV de la NYHA) que requiere el uso de fármacos inotrópicos por vía intravenosa. Función hepática anormal clínicamente poco común. Broncoespasmo o asma bronquial. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (excepto para pacientes con un marcapasos cardíaco implantado permanentemente). Bradicardia severa (por debajo de 50 / min). Shock cardiogénico Síndrome del seno enfermo y bloqueo sinoauricular. Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mmHg).

Debe utilizarse con carvedilol precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tratados con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, digoxina, y porque liberar la conducción auriculoventricular carvedilol. El tratamiento debe iniciarse en el hospital bajo la supervisión de un médico. El tratamiento debe iniciarse solo en pacientes estables, obtenidos con tratamiento convencional, con una duración de al menos 4 semanas. El paciente debe estar estabilizado con trastornos descompensados. Los pacientes con insuficiencia cardíaca severa, el agotamiento hipovolémico o electrolito, ancianos o baja presión arterial basal deben ser monitorizados durante al menos 2 horas después de la primera dosis o una dosis más alta, debido a la hipotensión. Se recomienda precaución en pacientes con diabetes mellitus, monitoreo recomendado de glucosa en sangre al comienzo del tratamiento y durante el período de aumento de la dosis. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad isquémica del corazón y enfermedad difusa vascular o pacientes con precaución insuficiencia renal debe ejercerse debido a la posibilidad de la disfunción renal. Al aumentar la dosis de carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos; en este caso, la dosis de diurético debería aumentar.Antes de iniciar el tratamiento, el carvedilol paciente después de infarto agudo de miocardio, es necesario que el paciente fue clínicamente estable, y recibió un inhibidor de la ECA durante al menos 48 horas, en donde la dosis de un inhibidor de ACE es que se fijará para al menos 24 h antes de la inclusión de carvedilol. En los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con broncoespasmo, que no toman medicamentos orales o inhalados, carvedilol se puede utilizar sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales asociados con el tratamiento. Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica, hipertiroidismo, tendiendo a broncoespasmo, bradicardia (menos de 55 / min) en pacientes con síntomas graves de la historia de hipersensibilidad y pacientes médicos durante la terapia de desensibilización en pacientes sometidos a cirugía. Los pacientes con lesiones de la piel psoriásica en una entrevista, asociados con el uso de fármacos bloqueadores beta, carvedilol se pueden usar sólo después de una cuidadosa consideración de los riesgos y beneficios de tal tratamiento. Los pacientes que reciben medicación del grupo de los bloqueantes de los canales de calcio tales como Verapamil o diltiazem u otros fármacos antiarrítmicos deben ser monitorizados cuidadosamente ECG y arterial de la presión arterial. Se debe tener precaución cuando se utiliza carvedilol en pacientes con hipertensión lábil o secundaria. Los pacientes con feocromocitoma antes de tomar fármaco bloqueador beta, utilizan α-bloqueador; Tenga cuidado al usar carvedilol en pacientes con sospecha de feocromocitoma. Se debe tener precaución al utilizar carvedilol en pacientes con sospecha de angina de Prinzmetal. Tenga precaución en pacientes con depresión, acidosis metabólica, y la miastenia gravis. Sin clasificar eficacia y seguridad de uso en niños menores de 18 años. La formulación contiene sacarosa (que no debería ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de glucosa o galactosa, o sacarasa-isomaltasa) y lactosa (que no se debe utilizar en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o síndrome mala absorción de glucosa o galactosa).

No existe experiencia clínica con el fármaco en mujeres embarazadas. Puede utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El tratamiento debe interrumpirse 2-3 días antes del parto esperado. Si esto es imposible recién nacido debe ser monitoreado durante los primeros 2-3 días de vida. No se recomienda para la lactancia materna durante el uso.

Muy frecuentes: dolor de cabeza, mareos, insuficiencia cardíaca, hipotensión, astenia. Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, problemas de control de la glucosa en la sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente, la depresión, la depresión del estado de ánimo, problemas de visión , reducción de la secreción de lágrimas (síndrome de ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrehidratación del cuerpo, hipotensión ortostática, trastornos periféricos circulatorios (extremidades frías, la enfermedad vascular periférica, la gravedad de la claudicación intermitente y el conjunto de Reynaud), disnea, edema pulmonar, asma en pacientes susceptibles, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, la insuficiencia renal y la disfunción renal en pacientes con cambios vasculares difusas y (o) la insuficiencia renal existente, anomalías en la micción. Poco frecuentes: trastornos del sueño, presíncope, psoriasis o lupus síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, estreñimiento, boca seca, reacciones de la piel (por ejemplo, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, picor, lesiones de la piel que se asemeja. plana), pérdida de cabello, la disfunción eréctil. trombocitopenia rara, la congestión nasal. Muy rara vez leucopenia, hipersensibilidad (reacción alérgica), aumento de la alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y transferasa γ-glutamil, graves reacciones adversas cutáneas (por ejemplo. El eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica) , incontinencia urinaria en las mujeres.En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva al aumentar la dosis de Carvedilol, puede producirse empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y retención de líquidos. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial, enfermedad cardíaca coronaria, enfermedad vascular diseminada y (o) la enfermedad renal existente durante el tratamiento con deterioro transitorio carvedilol de la función renal. Los bloqueadores beta pueden causar diabetes latente, empeoramiento de diabetes preexistente e inhibición de los mecanismos reguladores de la glucosa en sangre.

Por vía oral.Hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos 2 semanas hasta la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg en 1-2 dosis. La preparación puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. En pacientes de edad avanzada es la dosis inicial recomendada de 12,5 mg una vez al día, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos 2 semanas hasta una dosis diaria máxima recomendada - 50 mg.Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. Luego, la dosis recomendada de 25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a intervalos de al menos 2 semanas hasta la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg en 2 dosis. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; el tratamiento debe continuarse usando la dosis máxima recomendada de 25 mg 2 veces al día.Insuficiencia cardíaca crónica: la dosis debe ser determinada individualmente y estrictamente controlada por el médico durante el período de aumento de la dosis. Carvedilol se puede utilizar como un complemento a la terapia estándar, pero también puede ser utilizado en pacientes que no pueden tolerar los inhibidores de la ECA o en preparaciones no tratadas, digitálicos, hidralazina y nitratos. En los pacientes que recibieron digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA antes de carvedilol tratamiento se determinará la dosis de estos fármacos. La dosis inicial recomendada de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si el paciente tolera esta dosis, que se puede aumentar gradualmente a una dosis de 6,25 mg 2 veces al día, manteniendo por lo menos de dos semanas de intervalos, y luego la dosis de 12.5 mg dos veces al día y 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse a la dosis más alta tolerada por el paciente. La dosis máxima recomendada en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva es de 25 mg 2 veces al día en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca. menos de 85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con más de 85 kg. Durante la nueva titulación, los riñones, los recuentos de plaquetas y los niveles de glucosa (para la diabetes) deben controlarse regularmente. En caso de interrupción del tratamiento carvedilol es más de 2 semanas., La terapia debe iniciarse a una dosis de 3.125 mg dos veces al día y después aumentar gradualmente la dosificación de acuerdo con lo anterior. recomendaciones.
Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.El método de administración. Las tabletas deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido durante la comida.