Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia adyuvante para la insuficiencia cardíaca estable de moderada a grave.

1 tabl contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol. Las tabletas contienen lactosa.

Vasodilatador β-adrenérgico no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular como resultado del bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibe el sistema renina-angiotensina debido al bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ atribuido al enantiómero S (-). En pacientes hipertensos, la hipotensión no aumenta la resistencia periférica al mismo tiempo, como en el caso de los betabloqueantes selectivos. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo renal, la función renal y la resistencia periférica no cambian. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta los niveles en sangre de norepinefrina. En el tratamiento a largo plazo en pacientes con angina, carvedilol contrarrestaba la isquemia y reducía la gravedad del dolor; además, redujo la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, el carvedilol tiene un efecto beneficioso sobre la hemodinámica y sobre la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no tiene un efecto negativo en el perfil lipídico y en la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol después de la administración oral es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre se produce después de aproximadamente 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Existe una relación lineal entre el tamaño de la dosis y la concentración del fármaco en el plasma. En pacientes que hidroxilan lentamente debrisoquina, los niveles plasmáticos de carvedilol son 2-3 veces más altos que en pacientes que se metabolizan rápidamente. La comida no afecta la biodisponibilidad del medicamento, aunque aumenta el tiempo para alcanzar C_máx. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T_0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca NYHA inestable y / o descompensada que requiere administración intravenosa de fármacos inotrópicos. Enfermedad obstructiva de las vías respiratorias Clínicamente se manifiesta una función hepática anormal. Broncoconstricción o asma bronquial en el pasado. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (en pacientes sin marcapasos implantado). Bradicardia severa (<50 latidos por minuto). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mmHg). Acidosis metabólica Feocromocitoma no tratado. Trastornos circulatorios severos en arterias periféricas. Uso intravenoso simultáneo de verapamilo o diltiazem.

Se debe tener precaución cuando se usa carvedilol en pacientes tratados con glucósidos digitálicos. Deben observarse pacientes con insuficiencia cardíaca grave, depleción de electrolitos e hipovolemia, presión arterial alta o de baja edad basal durante aproximadamente 2 horas después de la primera dosis y después de que se incremente debido a la posibilidad de hipotensión. La hipotensión causada por una vasodilatación excesiva debe tratarse inicialmente reduciendo la dosis de diuréticos. Si los síntomas persisten, la dosis de cualquier inhibidor de la ECA puede reducirse. Si es necesario, reduzca la dosis de carvedilol o suspenda temporalmente el medicamento. Las dosis de carvedilol no deben aumentarse hasta que se controlen los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la hipotensión debida a la vasodilatación.En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad vascular diseminada e insuficiencia renal (o), disminución de la función renal - en estos pacientes, al tiempo que aumenta el monitor dosis de la función renal; si hay un deterioro significativo en su función, la dosis de carvedilol debe reducirse o suspenderse. Antes de comenzar el tratamiento con carvedilol de pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio es necesario estabilizar la condición clínica del paciente y la administración de un inhibidor de la ECA durante al menos 48 horas de antelación, y en el que la dosis del inhibidor debe ser determinado durante al menos 24 h antes de la administración de carvedilol. En los pacientes con EPOC y una tendencia a broncoespasmo, que no toman medicamentos por vía oral o inhalada, carvedilol se puede utilizar sólo si los beneficios esperados superan los posibles riesgos (riesgo de síndrome de dificultad respiratoria) - Los pacientes deben ser monitoreados en el inicio del tratamiento y durante el aumento de la dosis cuando se presentan síntomas de broncoespasmo, la dosis de carvedilol debe reducirse. Carvedilol puede enmascarar o reducir los primeros síntomas de hipoglucemia aguda. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y diabetes, el uso de carvedilol puede afectar el control glucémico. Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Debe utilizarse con precaución en pacientes sometidos a cirugía bajo anestesia general debido al efecto inotrópico negativo sinérgica de carvedilol y anestésicos. Carvedilol puede inducir bradicardia - si la frecuencia del pulso cae a <55 latidos por minuto, se debe reducir la dosis de carvedilol. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con severa historia o pacientes reacciones de hipersensibilidad desensibilizado (bloqueadores beta aumentan la sensibilidad a los alérgenos y empeoran la anafilaxis), enfermedad vascular periférica (carvedilol puede causar o exacerbar los síntomas de la insuficiencia arterial), síndrome de Raynaud (riesgo de exacerbación ) o bloque Ist AV .. pacientes con una historia de medicamentos para la psoriasis bloqueadores beta se puede usar sólo después de una consideración de los riesgos y los beneficios esperados. Para los pacientes tratados con Carvedilol, y ambos antagonistas de los canales de calcio de tipo dilitiazemu Verapamil y otros antiarrítmicos (amiodarona en particular), es necesario controlar estrechamente el ECG y la presión arterial. La administración intravenosa de estos medicamentos debe evitarse. Se debe tener cuidado cuando se administra carvedilol a pacientes que se sospecha que tienen feocromocitoma. En pacientes con feocromocitoma, antes de comenzar cualquier terapia β-bloqueador de tratamiento debe iniciarse la dosificación α-bloqueante. Se recomienda precaución durante la administración de carvedilol en pacientes con sospecha de angina de Prinzmetal (riesgo de dolor en el pecho). Los pacientes que usan lentes de contacto deben ser advertidos sobre la posibilidad de reducir la producción de lágrimas. Los pacientes que han tenido un metabolismo lento de debrisoquina deben controlarse cuidadosamente durante la implementación del tratamiento. No debe ser utilizado (insuficiente experiencia clínica) en pacientes con hipertensión inestable o secundaria, hipotensión ortostática, enfermedad cardíaca inflamatoria aguda, estenosis hemodinámicamente significativa o tracto de salida cardíaca valvular, enfermedad arterial periférica en fase terminal o en pacientes que reciben antagonista concomitante de α₁- o α₂adrenérgico. Uso particularmente prudente en pacientes de edad avanzada. Debido a la formulación de lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa. La seguridad y eficacia del carvedilol en niños y adolescentes no se ha establecido.

Carvedilol no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado supere el riesgo potencial. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen la perfusión de la placenta, lo que puede conducir a la muerte fetal intra-uterina y nacimientos prematuros y prematura. Además, los efectos secundarios (especialmente hipoglucemia y bradicardia) pueden ocurrir en el feto o el recién nacido. Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período de posparto. No se recomienda amamantar durante carvedilol.

Muy frecuentes: dolor y mareos, debilidad, insuficiencia cardíaca, hipotensión. Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, los pacientes con diabetes, la hiperglucemia o hipoglucemia, la depresión, la depresión del estado de ánimo, visión borrosa, sequedad ocular, irritación ocular, bradicardia, edema, hipervolemia, retención de líquidos, hipotensión ortostática, extremidades frías, enfermedad vascular periférica, la gravedad de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud, falta de aliento, edema pulmonar, asma en pacientes susceptibles, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, la insuficiencia renal y deterioro de la función renal en pacientes con esclerosis sistémica y alteración renal (o), la dificultad en la micción, dolor. Poco frecuentes: trastornos del sueño, reacciones presíncope, síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, la piel (. Ej Rash, dermatitis alérgica, urticaria, picor, piel lesiones psoriásicas o liquen plano, sudoración) cae cabello, disfunción eréctil. Raras: trombocitopenia, obstrucción nasal, boca seca. Muy raros: leucopenia, reacciones de hipersensibilidad, aumento de ALT, AST y GGT, la incontinencia urinaria en las mujeres, impotencia. se observó deterioro transitorio de la función renal con carvedilol en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, baja presión sanguínea, enfermedad coronaria, aterosclerosis generalizada y trastornos renales (o). Β-fármacos bloqueadores puede causar divulgación diabetes mellitus latente, exacerbación de diabetes existente y el deterioro del control de la glucosa en la sangre.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión arterial. La preparación puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Luego, el tratamiento puede continuarse con una dosis de 25 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a intervalos de al menos 2 semanas hasta una dosis diaria máxima recomendada de 50 mg, administrada en dos dosis. En pacientes de edad avanzada es la dosis inicial recomendada de 12,5 mg una vez al día, si la respuesta al tratamiento es insuficiente, la dosis se puede aumentar a intervalos de al menos 2 semanas.Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. La dosis se aumenta a 25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a intervalos de al menos 2 semanas hasta una dosis diaria máxima recomendada de 100 mg, administrada en dos dosis. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; el tratamiento debe continuarse usando la dosis máxima recomendada de 25 mg 2 veces al día.Insuficiencia cardíaca. La preparación se usa para tratar la insuficiencia cardíaca moderada y severa además de la terapia básica utilizando diuréticos convencionales, inhibidores de la ECA, digitálicos y vasodilatadores (o). El paciente debe estar en un estado clínico estable (sin cambios en la NYHA ni hospitalización por insuficiencia cardíaca). La terapia básica debe establecerse al menos 4 semanas antes de comenzar el tratamiento con carvedilol. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida del corazón, la frecuencia cardíaca debe ser> 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica> 85 mmHg. Una dosis inicial de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si el paciente tolera esta dosis puede aumentarse hasta una dosis de 6,25 mg 2 veces al día, manteniendo por lo menos de dos semanas de intervalos, y luego a una dosis de 12,5 mg de 2 diariamente y 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse a la dosis más alta tolerada por el paciente. La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con <85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con > 85 kg, siempre que la insuficiencia cardíaca no sea grave. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día se debe realizar con precaución, bajo estrecha supervisión médica. Al principio del tratamiento o después de un aumento de la dosis puede ocurrir exacerbación transitoria de la insuficiencia cardíaca, particularmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y (o) tratados con dosis altas de diuréticos.Por lo general, esto no requiere la interrupción de la terapia, sino solo la interrupción de la escalada de dosis adicional. El paciente debe ser controlado por un cardiólogo después de comenzar el tratamiento con carvedilol y después de aumentar la dosis. Antes de aumentar cada dosis, se debe realizar una prueba para detectar síntomas de exacerbación de la insuficiencia cardíaca o síntomas de vasodilatación excesiva (p. Ej., Función renal, peso corporal, presión arterial, frecuencia cardíaca y frecuencia cardíaca). La exacerbación de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos se trata aumentando la dosis de diurético, mientras que la dosis de carvedilol no se debe aumentar hasta que la condición del paciente se haya estabilizado. En el caso de bradicardia o conducción auriculoventricular prolongada, primero se debe determinar la concentración de digoxina. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en estos casos, el ajuste de la dosis de carvedilol a menudo puede continuarse con éxito. Si la interrupción en el tratamiento con carvedilol es superior a 2 semanas, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 3.125 mg 2 veces al día, y luego aumentar gradualmente la dosis de acuerdo con lo anterior. recomendaciones. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.
Las tabletas se pueden tomar con o sin alimentos, solo se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen tabletas con una comida.