Índice de drogas

Hipertensión Enfermedad coronaria El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática con deterioro de la función ventricular izquierda. Prevención de muerte súbita cardíaca o reinfarto en pacientes después de una fase aguda de infarto. Las arritmias cardíacas, en particular en el caso de taquicardia supraventricular, extrasístoles y fibrilación ventricular (para liberar ventricular). Trastorno cardíaco funcional con arritmias paroxísticas. Profilaxis de la migraña.

1 tabl la formulación de liberación sostenida comprende 23,75 mg, 47,5 mg o 95 mg de succinato de Metoprolol (equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg de tartrato de metoprolol).

Un antagonista selectivo de los receptores ß₁. La selectividad de la preparación depende de la dosis. Gracias al uso de la forma ZOK, logramos reducir la concentración máxima del fármaco en la sangre, en comparación con las tabletas tradicionales. El uso de esta forma de fármaco aumentó la selectividad de la preparación en relación con los receptores ß₁. Metoprolol tiene un ligero efecto estabilizador en la membrana celular. Tiene un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. Metoprolol limita o inhibe la acción de las catecolaminas liberadas durante el ejercicio o el estrés en el músculo cardíaco. En dosis terapéuticas, el metoprolol tiene un efecto mucho menor sobre la contracción muscular bronquial que los betabloqueantes no selectivos. Se puede usar simultáneamente con ß₂-miméticos en pacientes con asma o síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. En menor medida que los betabloqueantes no selectivos, afectan la liberación del metabolismo de la insulina y los carbohidratos. En pacientes con hipertensión, el producto reduce la presión arterial durante todo el día, tanto en posición de pie, acostada, como durante el ejercicio. En hombres con hipertensión moderada o severa tratados con Metoprolol, se observó una reducción en el riesgo de muerte súbita cardíaca. No se observaron alteraciones electrolíticas durante el tratamiento con metoprolol. En un estudio clínico en pacientes con insuficiencia cardíaca (Grupo II-IV de la NYHA) y la reducción de la fracción de eyección (≤40) después de la administración se observó aumento de la supervivencia de los pacientes y la reducción de la hospitalización. Durante el tratamiento a largo plazo con la preparación, se observó una mejora en los síntomas de insuficiencia cardíaca. En pacientes con arritmias cardiacas con frecuencia cardíaca rápida, efecto de metoprolol inhibidor sobre la estimulación del sistema nervioso simpático, lo que reduce el automatismo de células de la conducción cardíaca y el tiempo de conducción en el sistema conductor. Reduce el riesgo de reinfarto o muerte súbita cardíaca en pacientes después de un infarto de miocardio. Después de la administración oral, el medicamento se absorbe por completo en el tracto gastrointestinal, incluido el colon. La biodisponibilidad es 30-40%. La sustancia activa se libera de forma controlada. La liberación no depende de que el pH del tracto intestinal, y se lleva a cabo a una velocidad constante durante aproximadamente 20 h. La forma OCD farmacéutica proporciona una concentración constante de metoprolol en plasma y eficacia durante 24 h después de la dosificación. El metoprolol se metaboliza en el hígado, principalmente por la isoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, ninguno de los cuales muestra efectos de bloqueo ß clínicamente significativos. Alrededor del 5% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma inalterada, el resto de la dosis se excreta como metabolitos.

Hipersensibilidad a metoprolol u otro betabloqueante u otros componentes de la preparación. Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. Insuficiencia cardíaca inestable y descompensada (edema pulmonar, isquemia de órganos o presión arterial baja). Tratamiento a corto o largo plazo con fármacos inotrópicos que actúan agonísticamente sobre los receptores ß-adrenérgicos. Bradicardia sinusal o hipotensión clínicamente importante.La sospecha de infarto agudo de miocardio, si la frecuencia cardiaca es inferior a 45 latidos por minuto, el intervalo PQ es más larga que 0,24 segundos o presión arterial sistólica es menos de 100 mmHg. Los pacientes con insuficiencia cardíaca cuya presión sistólica se mantenga por debajo de 100 mmHg deben ser reexaminados antes del tratamiento con metoprolol. Trastornos significativos de circulación periférica con la amenaza de la gangrena.

No administre verapamilo por vía intravenosa a pacientes tratados con betabloqueantes. Metoprolol debe utilizarse con precaución en pacientes con claudicación, insuficiencia renal grave, el estado general grave, si es un síntoma de la acidosis metabólica. Se debe tener precaución cuando se usan metoprolol y preparaciones de digital. Los pacientes con angina de Prinzmetal no deben ser tratados con betabloqueadores no selectivos, y selectivos ß₁-adrenolytics se debe utilizar con extrema precaución. En los pacientes con asma u otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, al mismo tiempo con la preparación se debe utilizar broncodilatadores (en algunos casos puede ser necesario aumentar la dosis de beta₂agonistas). Cuando se administre a pacientes con feocromocitoma, se debe considerar el uso concomitante de un alfabloqueante. Los datos clínicos sobre la seguridad y eficacia del tratamiento con pacientes con insuficiencia cardíaca estable grave (NYHA Group IV) son limitados. El tratamiento con la preparación en este grupo de pacientes debe ser iniciado por médicos con amplia experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca grave. Los ensayos clínicos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca se excluyeron los pacientes con síntomas de insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio y la enfermedad cardíaca coronaria inestable, por lo que no hay datos clínicos sobre la seguridad y la eficacia del tratamiento con metoprolol en este grupo de pacientes - una preparación en una insuficiencia cardíaca descompensada inestable es contraindicados.

No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. beta-bloqueantes pueden causar bradicardia en el feto y el recién nacido, se debe recordar el uso de estos fármacos en el tercer trimestre del embarazo y el período perinatal. Los bloqueadores beta pueden causar bradicardia en un niño alimentado con leche materna. Metoprolol pasa a la leche materna, pero el efecto en el bebé alimentado con leche materna es clínicamente insignificante, si la madre toma la preparación en dosis terapéuticas.

Ocurren en aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con metoprolol; su inicio y gravedad generalmente dependen del tamaño de la dosis. Los efectos secundarios comunes (> 1/100): fatiga, dolor de cabeza, mareos, bradicardia, sensación de frío en las partes periféricas de las extremidades, palpitaciones, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento. Poco frecuentes (<1/100 i> 1/1000) dolor de pecho, aumento de peso, exacerbación transitoria de la insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio, trastornos del sueño, parestesias, falta de aliento, broncoconstricción en pacientes con asma bronquial. Raras (<1/1000 y> 1/10 000): sudoración excesiva, pérdida de cabello, alteración del gusto, trastornos de la libido transitoria, trombocitopenia, la conducción auriculoventricular prolongado, arritmias, edema, sensación de desmayo, pesadillas, trastornos de la memoria , confusión, nerviosismo, ansiedad, alucinaciones, depresión, reacciones de hipersensibilidad de la piel, exacerbación de la psoriasis, fotosensibilidad, aumento de las transaminasas, visión borrosa, sequedad o irritación de los ojos, tinnitus. Pocos informes relacionados con la aparición de dolor en las articulaciones, inflamación del hígado, calambres musculares, boca seca, síntomas de la conjuntivitis, rinitis, trastornos de atención, quemaduras solares, y en pacientes con alteración de la circulación periférica.

Por vía oral. El producto debe tomarse una vez al día, preferiblemente por la mañana. La dosis de la preparación debe determinarse individualmente, las dosis que se indican a continuación deben considerarse como recomendadas.Hipertensiónla dosis recomendada es de 50 a 100 mg una vez al día; pacientes en los que la dosis de 100 mg no es suficientemente eficaz para el tratamiento pueden incluir otro fármaco reductor de la presión arterial (preferiblemente del grupo de diuréticos o antagonistas del calcio del tipo de dihidropiridina) o para aumentar la dosis.La enfermedad coronariaLa dosis recomendada es de 100 a 200 mg una vez al día, si es necesario, la dosis puede aumentarse o agregarse al tratamiento con medicamentos de grupo de nitrato.Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomáticaEl tratamiento puede iniciarse en pacientes con insuficiencia cardíaca estable, el paciente no debe tener exacerbaciones de la insuficiencia cardíaca en los últimos 6 semanas y el tratamiento básico no debe ser cambiado durante las últimas 2 semanas;.. después del inicio del tratamiento de la insuficiencia cardíaca bloqueadores beta puede producirse una exacerbación transitoria de una exacerbación de la enfermedad de los síntomas en algunos pacientes es posible continuar el tratamiento en el mismo o una dosis menor de la formulación, en algunos pacientes, es necesario suspender el fármaco; El tratamiento de la insuficiencia cardíaca grave (grupo IV de la NYHA) debe iniciarlo un médico con amplia experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca grave. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable (Grupo II de la NYHA), la dosis inicial recomendada es de 25 mg una vez al día, dosis inicial deben ser utilizados para las primeras 2 semanas. El tratamiento, en este momento se puede aumentar a 50 mg una vez al día dosis puede ser se duplica cada 2 semanas para una dosis de 200 mg; para el tratamiento a largo plazo, la dosis recomendada es de 200 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia crónica estable corazón (grupo III y IV de la NYHA), la dosis inicial recomendada de 12,5 mg (2,1 tabl 25 mg.) Una vez que la dosis diaria debe establecerse individualmente para cada paciente bajo estrecha supervisión médica; después de 1-2 semanas. La dosis puede aumentarse a 25 mg una vez al día, después de otras 2 semanas. puede aumentarse a 50 mg una vez al día en pacientes que toleran la dosis de tratamiento puede ser más duplicado cada dos semanas. dosis máximo 200 mg una vez al día. En pacientes que desarrollan bradicardia y / o hipotensión, puede ser necesario reducir la dosis de otros medicamentos utilizados para tratar la insuficiencia cardíaca o reducir la dosis.Prevención de muerte súbita cardíaca y reinfarto en pacientes después de una fase aguda de infartoLa dosis de mantenimiento recomendada es de 200 mg una vez al día.ArritmiasLa dosis recomendada es de 100-200 mg una vez al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse.Trastorno cardíaco funcional con arritmias paroxísticasLa dosis recomendada es de 100 mg una vez al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse.Profilaxis de migrañaLa dosis recomendada es de 100-200 mg una vez al día.Niños mayores de 6 años.: inicialmente 1 mg / kg, no más de 50 mg, una vez al día en forma de una tableta con una potencia similar a la dosis estimada. Si no hay respuesta clínica, la dosis puede aumentarse a una dosis diaria máxima de 2 mg / kg. No se han realizado estudios con dosis superiores a 200 mg una vez al día en niños y adolescentes, ni con la eficacia y seguridad del metoprolol en niños menores de 6 años. Las tabletas se pueden dividir a la mitad. No deben ser masticados o aplastados. Las tabletas deben tragarse con al menos medio vaso de agua.