Índice de drogas

Hipertensión Angina de pecho. Arritmias, especialmente taquicardia supraventricular. Prevención de la muerte por causas cardíacas y reinfarto del miocardio después de la fase aguda del infarto de miocardio. Palpitaciones causadas por trastornos cardíacos funcionales. Prevención de la migraña. Insuficiencia cardíaca sintomática estable (NYHA clase II-IV, fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40%), en combinación con otros métodos de tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Niños de 6 a 18 años de edad: hipertensión arterial.

1 tabl la liberación sostenida contiene 23.75 mg, 47.5 mg, 95 mg, 142.5 mg o 190 mg de succinato de Metoprolol (que corresponde a 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg o 200 mg de tartrato de metoprolol). Las tabletas contienen sacarosa, glucosa y lactosa.

Droga selectiva ß₁-adrenolityczny. Tiene un ligero efecto estabilizador sobre las membranas celulares y no tiene propiedades agonísticas. Metoprolol reduce o inhibe el efecto estimulador de las catecolaminas en el corazón. Reduce la explosión de catecolamina inducida por taquicardia, aumenta la capacidad minuto y la contractilidad cardíaca y disminuye la presión arterial. Los niveles en sangre y la eficacia de las tabletas de liberación prolongada de succinato de metoprolol se igualan más de 24 horas que con las tabletas tradicionales. Si es necesario, a los pacientes con signos de enfermedad pulmonar obstructiva se les puede administrar metoprolol en combinación con ß₂-adrenomimetycznymi. Después de la administración oral, el metoprolol se absorbe por completo. Debido al importante efecto de primer paso del hígado, la biodisponibilidad de una sola dosis oral es aproximadamente del 50%. Se une a proteínas plasmáticas en 5-10%. El metoprolol se metaboliza por oxidación hepática (principalmente por la enzima CYP2D6). Más del 95% de la dosis se excreta en la orina, aproximadamente el 5% de la dosis no se modifica. T_0,5 es 3.5 horas en promedio.

Hipersensibilidad al Metoprolol, sus derivados, otros betabloqueantes u otros componentes de la preparación. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. insuficiencia cardíaca no tratada (edema pulmonar, estasis sanguínea o hipotensión) y uso permanente o periódico de fármacos que aumentan la contractilidad del miocardio (agonistas ß-adrenérgicos). Bradicardia sinusal sintomática y clínicamente significativa (actividad cardíaca <50 / min). Síndrome del nódulo enfermo Shock cardiogénico Las infracciones severas de la circulación arterial periférica. Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Acidosis metabólica Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Feocromocitoma no tratado. Uso concomitante de inhibidores de la MAO (distintos de los inhibidores de la MAO-B). Sospecha de infarto detectado o infarto de miocardio de la frecuencia cardíaca <45-50 latidos / min, el paso P-R> 24 s presión arterial sistólica <100 mmHg (o grave) insuficiencia cardíaca. Además, el metoprolol no se debe utilizar en pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial sistólica recurrente <100 mmHg (se recomienda un examen previo al tratamiento). Está contraindicado (excepto UCI) administración simultánea de un antagonista de calcio, verapamilo o diltiazem y otros fármacos de agente antiarrítmico (como disopiramida).

No usar en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada. La condición clínica primero debe estabilizarse. Solo use con cuidado en pacientes con bloqueo auriculoventricular Ist. En pacientes con bradicardia creciente (frecuencia cardíaca menor que 50-55 latidos / min), la dosis de metoprolol debe reducirse o interrumpirse gradualmente. Si se produce un paciente con infarto de miocardio hipotensión significativa, interrumpir el uso de metoprolol y examinar cuidadosamente el estado hemodinámico del paciente y la extensión de la isquemia miocárdica. Puede ser necesaria una monitorización hemodinámica intensa y un tratamiento apropiado. Utilizar con precaución en pacientes con: hígado, angina de Prinzmetal, diabetes (metoprolol puede enmascarar los síntomas de taquicardia acompaña hipoglucemia), trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo.enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), hipertiroidismo (ß-bloqueantes enmascaran algunas de las manifestaciones clínicas de hipertiroidismo, y en el caso de los pacientes diagnosticados con hipertiroidismo o se sospecha que su desarrollo, deben ser estrechamente monitorizados tiroides, y corazón). Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar los efectos adversos asociados con el ojo, si ocurren, se debe considerar la interrupción. metoprolol oral puede ser utilizado con precaución en pacientes con bronquitis espástica, principalmente leve o moderada que no responden a otro tratamiento adecuado o no pueden tolerar. Debido a la selectividad para los receptores ß₁-adrenérgico no es completo, use ß₂-adrenomimetry simultáneamente con metoprolol en la dosis más baja posible. Los pacientes con feocromocitoma diagnosticado o se sospecha, metoprolol siempre deben administrarse en combinación con fármacos α-bloqueante, y sólo después de que el inicio de la aplicación de la α-bloqueante. Antes de una cirugía no se debe detener de manera rutinaria el tratamiento crónico con bloqueadores beta - utilizar un anestésico en la más pequeña cardiodepressive acción posible. Si el tratamiento metoprolol de interrupción antes de la operación se considera que es necesario, esto debe hacerse gradualmente a fin de completar la aplicación de aproximadamente 48 horas antes de la anestesia. Si es posible, se debe evitar el metoprolol en pacientes con mayor riesgo de anafilaxia. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada. No se ha estudiado la eficacia y seguridad del uso en niños <6 años, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de edad. No debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa o sacarasa-isomaltasa.

El medicamento puede administrarse durante el embarazo solo si es absolutamente necesario. Los bloqueadores beta reducen la perfusión placentaria y pueden causar muerte fetal y nacimiento prematuro. Los retrasos del desarrollo del feto después de su uso a largo plazo de metoprolol en mujeres embarazadas con hipertensión leve a moderada. Los betabloqueantes pueden prolongar el parto y causar bradicardia en el feto y el recién nacido. También hay informes de la hipoglucemia, hipotensión bilirubinemii aumento y disminución de respuesta a la hipoxia en un recién nacido. Si se utiliza metoprolol durante el embarazo se debe dar la dosis más baja posible y la interrupción del tratamiento considerado durante 48-72 horas antes de la fecha prevista del parto. Si esto no es posible, el bebé debe ser monitoreado durante 48-72 horas después del nacimiento, o ausente de los síntomas y signos de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos (por ejemplo. Complicaciones cardíacas y pulmonares). La concentración de metoprolol en la leche es aproximadamente tres veces mayor que en el plasma. Aunque la administración del fármaco a las dosis terapéuticas el riesgo de efectos adversos en la descendencia es baja (excepto para las personas con metabolismo lento), lactante deben ser controlados cuidadosamente, o no tiene ninguno de los síntomas de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.

Muy a menudo: fatiga; reducción significativa en la presión arterial y la hipotensión ortostática, muy raramente con desmayos. Frecuentes: dolor y mareos; bradicardia, trastornos del equilibrio (muy raramente asociados con el síncope), palpitaciones; manos y pies fríos; disnea de esfuerzo; náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. Poco frecuentes: aumento de peso; depresión, somnolencia, insomnio, pesadillas; parestesia; insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular Ist., dolor en el pecho; espasmo bronquial; erupción cutánea (urticaria similar a la psoriasis y cambios distróficos en la piel), aumento de la sudoración; calambres musculares; hinchazón. Rara vez: exacerbación de diabetes latente; nerviosismo, tensión, nivel reducido de conciencia; alteración de la visión, sequedad o irritación ocular, conjuntivitis; síntomas funcionales de problemas cardíacos, arritmias, conducción de la conducción en el corazón; intensificación de la claudicación intermitente o el síntoma de Reynaud; rinitis; sequedad de la mucosa oral; pruebas anormales de función hepática; pérdida de cabello; trastornos de la impotencia y la libido, esclerosis peneana plástica (enfermedad de Peyronie).Muy raro: trombocitopenia, leucopenia; alteración de la memoria, confusión, alucinaciones, cambios de personalidad (por ejemplo, cambios de humor); tinnitus, trastornos de la audición; necrosis en pacientes con enfermedad vascular periférica severa antes del tratamiento, disgeusia, fibrosis retroperitoneal (la causalidad con el uso de metoprolol no está definitivamente establecida); hepatitis; reacciones de hipersensibilidad a la luz, exacerbación de la psoriasis, aparición de psoriasis, lesiones cutáneas similares a la psoriasis; dolor en las articulaciones, artritis, debilidad muscular. Después de la comercialización del medicamento, se desconoce la frecuencia: confusión, aumento de triglicéridos y disminución del colesterol HDL en la sangre. Durante el uso de metoprolol, no se observó ningún síndrome ojo-muco-cutáneo completo, sin embargo, algunos síntomas de este síndrome estaban presentes (ojos secos, solos u ocasionalmente con erupción cutánea).

Por vía oral.Adultos. Hipertensión: en pacientes con hipertensión leve o moderada: 47,5 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 50 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, la dosis se puede aumentar a 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) por día o para agregar otro fármaco antihipertensivo al régimen de tratamiento.Angina de pecho: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, otros medicamentos utilizados para tratar la enfermedad arterial coronaria se pueden agregar al programa de tratamiento.Arritmias: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio: 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Palpitaciones causadas por trastornos cardiacos funcionales: 95 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse a 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol).Prevención de la migraña: 95-190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 100-200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día.Insuficiencia cardíaca sintomática estable: en pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática estable tratados con otros medicamentos, la dosis de succinato de metoprolol se determina individualmente. La dosis inicial recomendada para los pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III a IV de la NYHA es de 11,88 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 12,5 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día en la primera semana de tratamiento. La dosis puede aumentarse a 23.75 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 25 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día durante la segunda semana. La dosis inicial recomendada para pacientes con enfermedad cardíaca clase II de la NYHA es 23.75 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 25 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día en las primeras 2 semanas de tratamiento. Después de este período, se recomienda duplicar la dosis. La dosis se aumenta cada dos semanas a 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día o a la dosis más alta tolerada por el paciente. En la terapia a largo plazo, la dosis objetivo debe establecerse en 190 mg de succinato de metoprolol (equivalente a 200 mg de tartrato de metoprolol) una vez al día o a la dosis máxima tolerada del paciente. Se recomienda que el médico tratante tenga experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática estable. La condición del paciente debe evaluarse cuidadosamente después de cada aumento de dosis. Si tiene una presión arterial más baja, puede ser necesario reducir la dosis de otro medicamento usado al mismo tiempo. La disminución de la presión arterial no tiene que ser un obstáculo para el uso prolongado de metoprolol, pero la dosis debe reducirse hasta que la condición del paciente se estabilice. En pacientes con insuficiencia hepática grave, por ejemplo, pacientes con anastomosis de vena porta con vena principal baja, se debe considerar una reducción de la dosis. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes> 80 años, la dosis debe aumentarse con extrema precaución.Adolescentes y niños ≥6 años. La dosis inicial recomendada en pacientes hipertensos es de 0,48 mg / kg. una vez al día La dosis objetivo expresada en miligramos debe corresponder aproximadamente a la dosis más cercana calculada en mg / kg. En pacientes que no responden a 0,48 mg / kg, la dosis puede aumentarse a 0,95 mg / kg, pero no más de 47,5 mg de succinato de metoprolol.Los pacientes que no responden a los obtenidos 0,95 mg / kg., La dosis se puede aumentar a la dosis diaria máxima de succinato de metoprolol de 1,9 mg / kg. En niños y adolescentes, no se han evaluado las dosis de succinato de metoprolol más grande que 190 mg una vez al día.
Las tabletas deben tomarse una vez al día, preferiblemente en el desayuno. Las tabletas no se deben masticar ni triturar, se deben lavar con agua (al menos medio vaso). Las tabletas se pueden dividir en dosis iguales.