Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia de apoyo para la insuficiencia cardíaca estable con severidad moderada a severa.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol.

Bloqueador beta no selectivo que dilata los vasos sanguíneos, lo que reduce la resistencia vascular periférica mediante el bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibe el sistema renina-angiotensina mediante el bloqueo no selectivo de los receptores ß-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores ß-adrenérgicos₁ y ß₂ atribuido al enantiómero S (-). En estudios en animales (in vitro yin vivo) y en algunos tipos de células humanas (in vitro) se han demostrado las propiedades antioxidantes del carvedilol. En pacientes con hipertensión, la reducción de la presión no se combina con el aumento simultáneo de la resistencia periférica, como en el caso de los bloqueadores beta selectivos. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal y el flujo sanguíneo periférico permanecen normales. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta los niveles en sangre de norepinefrina. En el tratamiento a largo plazo en pacientes con angina, el carvedilol mostró actividad antiisquémica y redujo la gravedad del dolor; además, redujo la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva carvedilol tiene una influencia favorable sobre la hemodinámica y la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no tiene un efecto negativo en el perfil lipídico y en la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad oral absoluta del carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre ocurre después de 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. El efecto de primer paso del hígado después de la administración oral es de alrededor del 60-75%. Medium T_0,5 en la fase de eliminación es de 6-10 h. Se metaboliza en el hígado principalmente por oxidación del anillo aromático y conjugación con ácido glucurónico. Se excreta principalmente de la bilis; la ruta principal de eliminación es la excreción con heces; una pequeña fracción de la droga es excretada por los riñones en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca en la clase IV (según NYHA), que requiere el uso de fármacos inotrópicos por vía intravenosa. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial. Función hepática anormal clínicamente significativa. Asma bronquial Bloqueo auriculoventricular II o III. Bradicardia grave (menos de 50 contracciones / min). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo sinusal enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión sistólica por debajo de 85 mmHg). Acidosis metabólica Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Trastornos circulatorios periféricos severos. Uso intravenoso simultáneo de verapamilo o diltiazem. Niños y adolescentes hasta 18 años Embarazo y lactancia.

En pacientes con insuficiencia cardíaca, carvedilol debe administrarse principalmente en combinación con diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, glucósidos digitálicos y / o vasodilatadores. El tratamiento debe iniciarse bajo supervisión del hospital (una condición necesaria - condición estable del paciente durante al menos 4 semanas, obtenida después del tratamiento estándar). En pacientes con insuficiencia cardíaca y una baja presión arterial sistólica (<100 mmHg), enfermedad cardiaca isquémica, aterosclerosis generalizada, y / o obserwowono renal preexistente durante el tratamiento carvedilol empeoramiento transitorio de la función renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca, se debe controlar la función renal durante el período de intensificación de la dosis.En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, no tratados con orales o inhalados, carvedilol se puede utilizar sólo si el beneficio esperado supere el riesgo potencial asociado con el uso de la droga - los pacientes necesitan ser controlados en el inicio del tratamiento y durante el ajuste de dosis. Carvedilol puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. En pacientes con diabetes e insuficiencia cardíaca concomitante, el uso de carvedilol puede afectar el control de la glucosa en sangre (el control regular de glucosa es indicado). Carvedilol puede enmascarar los síntomas de la tirotoxicosis. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con bradicardia (por debajo de 55 latidos / min) para graves reacciones de hipersensibilidad en, y en pacientes desensibilizadas, psoriasis, enfermedad vascular periférica, síndrome de Raynaud, la Ist atrio-ventricular., Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica pacientes tratados con glucósidos digitálicos, cimetidina y pacientes anestesiados. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles al carvedilol y deben controlarse cuidadosamente. No debe ser utilizado (no de prueba) en pacientes con hipertensión inestable o secundaria, hipotensión ortostática, enfermedad cardíaca inflamatoria aguda, estenosis hemodinámicamente significativa o tracto de salida cardíaca valvular, enfermedad arterial periférica en fase terminal o en pacientes que reciben antagonista concomitante de α₁-adrenérgico o agonista del receptor α₂adrenérgico. No se ha establecido la seguridad y eficacia del carvedilol en niños y adolescentes menores de 18 años. La formulación contiene lactosa - pacientes con, intolerancia a la lactosa congénita, deficiencia rara Lapp lactasa o mala absorción de glucosa y galactosa no deben tomar la droga. Los pacientes que metabolizan lentamente debrisoquina deben controlarse cuidadosamente al comenzar el tratamiento.

Carvedilol no se recomienda durante el embarazo y la lactancia. Los datos clínicos sobre la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas son inadecuados. Los bloqueadores beta reducen la perfusión placentaria, lo que puede provocar la muerte fetal intrauterina y el parto prematuro o prematuro. Por otra parte, se pueden producir efectos no deseados (incluyendo hipoglucemia, bradicardia, hipotermia y depresión respiratoria) en el feto y el recién nacido. Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período de posparto. Carvedilol puede usarse en mujeres embarazadas solo si los beneficios potenciales para la madre superan los posibles riesgos para el feto y el bebé recién nacido. Las madres que reciben carvedilol no deben amamantar.

Ocurren principalmente al comienzo del tratamiento. El perfil de los efectos secundarios en pacientes con hipertensión y angina es similar al observado en pacientes con insuficiencia cardíaca. Sin embargo, la incidencia de efectos secundarios es menor que en pacientes con hipertensión y angina. Muy frecuentes: hiperglucemia (en pacientes con diabetes), edema periférico, hipervolemia, retención de líquidos; dolor y mareos; discapacidad visual, disminución de la secreción de lágrimas; hinchazón de los pies, bradicardia; hipotensión ortostática; náuseas, diarrea, vómitos; dolor en las extremidades; hinchazón de los órganos genitales; edema, fatiga. Frecuentes: trombocitopenia leve; hipercolesterolemia; disnea asmática (en pacientes predispuestos); dolor de estomago Poco frecuentes: estreñimiento. Raras: leucopenia; edema periférico; trastornos del sueño, depresión; parestesia, desmayo; bloqueo auriculoventricular total, exacerbación de la insuficiencia cardíaca; falla de circulación periférica; hinchazón de la mucosa nasal; erupción, urticaria, prurito, lesiones de liquen plano, lesiones psoriáticas; debilitamiento de la función renal; aumento de la actividad transaminasa sérica. Muy raro: irritación ocular; boca seca; dificultad para orinar; impotencia. Los bloqueadores beta también pueden causar la detección y exacerbación de diabetes oculta y control glucémico alterado. En raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones leves de carbohidratos durante el tratamiento con carvedilol.

Por vía oral.Hipertensión espontánea: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante 2 días; la dosis de mantenimiento es de 25 mg por día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas; la dosis diaria máxima es de 50 mg.En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día (la dosis puede aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas).Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días; la dosis de mantenimiento recomendada es de 25 mg 2 veces al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas hasta el máximo recomendado de 100 mg diarios en 2 dosis. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; la dosis máxima diaria es de 50 mg en 2 dosis.Insuficiencia cardíacaLa dosis inicial recomendada es de 3.125 mg dos veces al día durante aproximadamente 2 semanas, que luego puede aumentarse a 6.25 mg dos veces al día para una buena tolerabilidad. Si es necesario, la dosis debe aumentarse a 12.5 mg o a 25 mg dos veces al día. Cada dosis posterior debe aumentarse de forma gradual, con una frecuencia no superior a cada 2 semanas. La dosis máxima recomendada es de 25 mg 2 veces al día en pacientes con menos de 85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con más de 85 kg, excluidos los pacientes con insuficiencia cardíaca severa. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día se debe realizar con precaución: monitorización regular de la función renal, recuento de plaquetas y glucosa (en pacientes con diabetes). Si han pasado 2 semanas desde la interrupción del tratamiento con Carvedilol, el tratamiento debe reiniciarse a 3.125 mg dos veces al día y aumentarse gradualmente según lo descrito anteriormente.Método de administración. Las tabletas deben beberse con la cantidad correcta de líquido. Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tomar tabletas con alimentos.