Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina crónica y estable. Terapia de apoyo en la insuficiencia cardíaca crónica y estable de gravedad moderada a severa.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol; las tabletas contienen lactosa y sacarosa.

Vasodilatador betabloqueante no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular como resultado del bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibe el sistema renina-angiotensina debido al bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ atribuido al enantiómero S (-). En estudios en animales (in vitro yin vivo) y en algunos tipos de células humanas (in vitro) se han demostrado las propiedades antioxidantes del carvedilol. En pacientes hipertensos, la hipotensión no aumenta la resistencia periférica al mismo tiempo, como en el caso de los betabloqueantes selectivos. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo renal, la función renal y la resistencia periférica no cambian. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta los niveles en sangre de norepinefrina. En el tratamiento a largo plazo en pacientes con angina, carvedilol contrarrestaba la isquemia y reducía la gravedad del dolor; además, redujo la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, el carvedilol tiene un efecto beneficioso sobre la hemodinámica y sobre la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no tiene un efecto negativo en el perfil lipídico y en la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol después de la administración oral es aproximadamente del 25% (efecto de primer paso alto). La concentración máxima en la sangre se produce después de aproximadamente 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T_0,5 son 6 horas. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.

Hipersensibilidad a carvedilol o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia cardíaca clase IV de la NYHA, con retención o sobrecarga de líquidos significativa, que requiere administración intravenosa de fármacos inotrópicos. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial. Asma bronquial Función hepática anormal clínicamente significativa. Bloqueo auriculoventricular II o III. (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente). Bradicardia severa (<50 lpm). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mmHg). Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Trastornos circulatorios severos en arterias periféricas. Tratamiento intravenoso simultáneo con verapamilo o diltiazem.

En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, el carvedilol debe administrarse principalmente en combinación con diuréticos, inhibidores de la ECA, glucósidos digitálicos y / o vasodilatadores. El tratamiento debe iniciarse cuando el paciente esté estable durante al menos 4 semanas de tratamiento estándar. Debido al potencial de hipotensión, los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, depleción de electrolitos o hipovolemia, ancianos o baja presión arterial inicial deben controlarse durante aproximadamente 2 horas después de la primera dosis y después de cada dosis aumentada. La hipotensión causada por una vasodilatación excesiva se trata inicialmente mediante la reducción de la dosis diurética. Si los síntomas continúan, la dosis del inhibidor de la ECA puede reducirse. Al comienzo del tratamiento o durante el aumento de la dosis de Carvedilol, puede producirse empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos.Si se presentan estos síntomas, aumente la dosis de diuréticos. Algunas veces puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol, y en casos raros, descontinuar su uso. dosis Carvedilol no debe aumentarse hasta que la corrección de volumen causado por insuficiencia cardíaca o hipotensión debido a la vasodilatación. Cuando el tratamiento carvedilol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg), la cardiopatía isquémica y aterosclerosis generalizada y (o) la insuficiencia renal existente, empeoramiento transitorio de la función renal - en estos pacientes durante la valoración de carvedilol la función renal debe ser monitoreada; En caso de deterioro significativo de la función renal, reduzca la dosis de carvedilol o suspenda el uso del medicamento. Debido a la falta de experiencia, carvedilol no debe administrarse a pacientes con hipertensión inestable o secundaria, hipotensión ortostática, infarto agudo de miocardio, hemodinámicamente estenosis relevante del tracto válvulas del corazón o flujo de salida, la enfermedad arterial periférica en fase terminal mientras recibe fármacos con α del receptor antagonista₁ o agonista del receptor α₂. Carvedilol debe usarse con precaución en pacientes con un bloque de corazón. (debido al efecto dromotrópico negativo del carvedilol); tratados con glucósidos digitálicos (porque tanto el carvedilol como los glucósidos cardíacos extienden la duración de la conducción AV); someterse a la cirugía bajo anestesia general (bloqueadores beta disminuir el riesgo de arritmia durante la anestesia, pero también aumenta el riesgo de hipotensión se ha demostrado que los beneficios de los bloqueadores beta en la prevención de la mortalidad perioperatoria de las razones de complicaciones cardiovasculares y cardiovascular reducción); tratados con bloqueadores del canal de calcio por vía oral diltiazem y del tipo verapamilo o otros fármacos antiarrítmicos (supervisar a fondo ECG y la presión arterial, evitar la administración intravenosa concomitante); con enfermedades vasculares periféricas (riesgo de causar o empeoramiento de la insuficiencia arterial); con trastornos de la circulación periférica, por ejemplo, síndrome de Raynaud (riesgo de exacerbación de los síntomas); con la sospecha de angina de Prinzmetal (falta de experiencia en estos pacientes); diabetes (carvedilol puede enmascarar o atenuar los primeros síntomas de la hipoglucemia grave deterioro adicional pueden ocurrir en el control de los niveles de glucosa en sangre que se necesita un estricto sujetos de control por determinaciones sistemáticas de glucosa en sangre y, si es necesario, ajustando el antidiabético); con graves reacciones de hipersensibilidad en el pasado o en el proceso de desensibilización (riesgo de aumento de la sensibilidad a los alérgenos, así como la gravedad de las reacciones anafilácticas); con feocromocitoma (antes de uso β-bloqueantes debe comenzar la administración de α-bloqueante, aunque carvedilol tiene ambas β-bloqueantes y los alfabloqueantes, propiedades farmacológicas, la falta de experiencia en la administración de carvedilol en estos pacientes); con antecedentes de psoriasis (riesgo de aumento de las reacciones cutáneas); enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y su tendencia a la broncoconstricción, que no reciben la medicación oral o carvedilol inhalado (utilizado sólo en los casos en que los beneficios esperados superan los riesgos potenciales debido al riesgo de síndrome de dificultad respiratoria y deben vigilar el periodo inicial de tratamiento, y cada dosis aumenta, cuando aparecen signos de broncoespasmo, la dosis de carvedilol debe reducirse); con conocida metabolismo debrisoquina libre (supervisar el periodo inicial de tratamiento debido a la mayor concentración de carvedilol en la sangre); tratado con cimetidina (riesgo de aumento de carvedilol). Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles al carvedilol y deben ser monitoreados cuidadosamente. Los pacientes que usan lentes de contacto deben ser advertidos sobre la posibilidad de reducir la producción de lágrimas. Si la bradicardia <55 latidos / min, la dosis de carvedilol debe reducirse. No se tiene experiencia en el uso del medicamento en niños y adolescentes, no se recomienda. Debido a la presencia de lactosa y sacarosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria y fructosa, deficiencia de lactasa Lapp o sacarasa-isomaltasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

No debe usarse en el embarazo a menos que sea claramente necesario (el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto o recién nacido). Medicamentos bloqueadores beta disminuyen la perfusión de la placenta, lo que puede conducir a la muerte fetal intra-uterina y nacimientos prematuros y prematura.Además, los efectos secundarios (especialmente hipoglucemia y bradicardia) pueden ocurrir en el feto o el recién nacido. Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período de posparto. El tratamiento debe suspenderse 2-3 días antes de la fecha prevista del parto. Si esto es imposible, el recién nacido debe permanecer bajo observación durante los primeros 2-3 días de vida. Carvedilol o sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que se recomienda que la lactancia materna mientras tomar carvedilol.

Muy frecuentes: mareos, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca, hipotensión, debilidad (fatiga). Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección respiratoria superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, control anormal de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes, depresión, depresión del estado de ánimo, problemas de visión, disminución la producción de lágrimas (ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, edema, hipervolemia, cuerpo sobrehidratación, hipotensión ortostática, trastornos periféricos circulatorios (extremidades frías, la enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), falta de aliento, edema pulmonar, asma en pacientes susceptibles , náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor de miembro, insuficiencia renal, y disfunción renal en pacientes con aterosclerosis generalizada y (o) con trastornos renales concomitantes, trastornos de la micción, dolor. Poco frecuentes: trastornos del sueño, reacciones síncope, síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, la piel (por ejemplo, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, picor, psoriasiformes y de la piel liszajopodobne cambios.), Hiperhidrosis, alopecia, disfunción eréctil . Raras: trombocitopenia, congestión nasal, sequedad de la mucosa oral. Muy raros: leucopenia, hipersensibilidad (reacción alérgica), aumento de ALT, AST y GGT, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica necrolisis epidérmica, la incontinencia urinaria en las mujeres. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, el aumento de la dosis puede aumentarse la insuficiencia cardíaca carvedilol y retención de líquidos. se observó deterioro transitorio de la función renal con carvedilol en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, baja presión sanguínea, enfermedad coronaria, aterosclerosis generalizada y trastornos renales (o). Β-fármacos bloqueadores puede causar divulgación diabetes mellitus latente, exacerbación de diabetes existente y el deterioro del control de la glucosa en la sangre.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión arterial. Se utiliza solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos de tiazida. La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante 2 días; luego se continúa el tratamiento con una dosis de 25 mg por día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas; la dosis diaria máxima recomendada es de 50 mg. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día; esta dosis también puede ser suficiente para un tratamiento posterior; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos 2 semanas.Angina estable crónica. La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; luego se continúa el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día; si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas; la dosis diaria máxima recomendada es de 100 mg (en 2 dosis divididas). En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; entonces el tratamiento se continúa a una dosis de 25 mg 2 veces al día, que corresponde a la dosis máxima diaria recomendada.Insuficiencia cardíaca. La preparación se usa para tratar la insuficiencia cardíaca moderada y severa además de la terapia básica utilizando diuréticos convencionales, inhibidores de la ECA, digitálicos y vasodilatadores (o). El paciente debe estar en un estado clínico estable (sin cambios en la NYHA ni hospitalización por insuficiencia cardíaca). La terapia básica debe establecerse al menos 4 semanas antes de comenzar el tratamiento con carvedilol.Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida del corazón, la frecuencia cardíaca debe ser> 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica> 85 mmHg. La dosis inicial es 3.125 mg 2 veces al día durante 2 semanas; en el caso de aumento de la dosis buena tolerabilidad a intervalos de al menos 2 semanas, primero a 6,25 mg 2 veces al día, y luego 12,5 mg de 2 veces al día y finalmente a 25 mg dos veces al día (se recomienda aumentar la dosis hasta la dosis más alta tolerada por el paciente); la dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con <85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con > 85 kg, excluidos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día se debe realizar con precaución, bajo estrecha supervisión médica. Al principio del tratamiento o después de un aumento de la dosis puede ocurrir exacerbación transitoria de la insuficiencia cardíaca, particularmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y (o) tratados con dosis altas de diuréticos. Por lo general, esto no requiere la interrupción de la terapia, sino solo la interrupción de la escalada de dosis adicional. El paciente debe ser examinado por un médico después de comenzar el tratamiento con carvedilol y después de aumentar la dosis. Antes de que cualquier aumento de la dosis se debe evaluar la evidencia de exacerbación insuficiencia cardíaca de los síntomas o la vasodilatación excesiva (por ejemplo. La función renal, el peso corporal, la presión sanguínea y ritmo cardíaco). El empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos es tratada mediante el aumento de la dosis del diurético, y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que se estabiliza el paciente. En el caso de bradicardia o conducción auriculoventricular prolongada, primero se debe determinar la concentración de digoxina. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en estos casos, el ajuste de la dosis de carvedilol a menudo puede continuarse con éxito. Al ajustar la dosis, la función renal, los recuentos de plaquetas y la glucosa deben controlarse regularmente (para la diabetes mellitus insulinodependiente o dependiente de la insulina); sin embargo, después de ajustar la dosis, se puede reducir la frecuencia del control. Si la interrupción en el tratamiento con carvedilol es superior a 2 semanas, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 3.125 mg 2 veces al día, y luego aumentar gradualmente la dosis de acuerdo con lo anterior. recomendaciones.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe determinarse individualmente, pero no es necesario ajustar la dosis en función de los parámetros farmacocinéticos. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.Método de administración. Las tabletas deben tomarse con la cantidad correcta de líquido. Se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen carvedilol con una comida para reducir la absorción y reducir el riesgo de hipotensión ortostática. Las tabletas se pueden dividir en dosis iguales.