Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia adyuvante para la insuficiencia cardíaca estable de moderada a grave.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol. El producto contiene lactosa y sacarosa.

Vasodilatador, un bloqueador beta no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular debido al bloqueo selectivo de los receptores α₁ e inhibe el sistema renina-angiotensina mediante el bloqueo no selectivo de los receptores β. No muestra actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene un efecto estabilizador en la membrana celular. Carvedilol es un racemato de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen una actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ se asocia principalmente con el enantiómero S (-). Las propiedades antioxidantes del carvedilol han sido demostradas. En pacientes con hipertensión, la disminución de la presión arterial no va acompañada de un aumento en la resistencia periférica. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal y el flujo sanguíneo periférico permanecen normales. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta la concentración de norepinefrina en la sangre. En el tratamiento a largo plazo de pacientes con angina, el carvedilol mostró efectos antiisquémicos y analgésicos; además, redujo las cargas cardíacas iniciales y posteriores. En pacientes con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, efecto beneficioso carvedilol en hemodinámica y la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. No tiene un efecto adverso sobre el perfil lipídico y sobre la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad oral absoluta del carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre ocurre después de 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Se metaboliza en el hígado principalmente por oxidación del anillo aromático y glucuronidación. Se excreta principalmente de la bilis y las heces, y se excreta en gran medida por los riñones como metabolitos. Medium T_0,5 es 6-10 horas.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca sincomitante (grado IV de la NYHA) que requiere el uso de fármacos inotrópicos por vía intravenosa. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial. Deterioro clínicamente significativo de la función hepática. Asma bronquial Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (sin un marcapasos). Bradicardia severa (<50 / min). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mm Hg). Acidosis metabólica Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Trastornos circulatorios severos en arterias periféricas. Uso intravenoso simultáneo de verapamilo o diltiazem. Período de lactancia.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica carvedilol se debe administrar principalmente como tratamiento adyuvante con diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, digitalis y / o vasodilatadores. El tratamiento debe iniciarse bajo supervisión del hospital (una condición necesaria - condición estable del paciente durante al menos 4 semanas, obtenida después del tratamiento estándar). En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, mientras que el aumento de la dosis de carvedilol trata de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos, aumentar la dosis de diuréticos, la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que alcanza la estabilización. A veces puede ser necesario reducir la dosis de Carvedilol, y en casos raros, la interrupción, esto no excluye el aumento posterior de la dosis. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y la insuficiencia cardíaca crónica con baja presión sanguínea (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardiaca isquémica, aterosclerosis generalizada y (o) con insuficiencia renal concomitante monitorear aumento de la dosis de la función renal, el tratamiento debe interrumpirse o reduzca la dosis si la función renal empeora. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con una tendencia a broncoespasmo, no utilizando carvedilol fármaco oral o inhalada se pueden utilizar sólo si el beneficio esperado sea mayor que el riesgo potencial asociado con el uso de la droga - los pacientes necesitan ser controlados en el inicio del tratamiento y durante el ajuste de dosis. Carvedilol puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia aguda. En pacientes con diabetes e insuficiencia cardíaca concomitante, el uso de carvedilol puede afectar el control de la glucemia (el control regular de la glucosa es indicado). Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con angina Prinzmentala, bradicardia (por debajo de 55 latidos / min) para graves reacciones de hipersensibilidad en los pacientes con la historia o desensibilizado, psoriasis, enfermedad vascular periférica, síndrome de Raynaud, con el bloque AV I^st., en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tratados con glucocoides digitálicos, en pacientes tratados con cimetidina y anestesiados en general. En vista de la limitada experiencia clínica de carvedilol no ser utilizado en pacientes con hipertensión escalonada o secundaria, hipotensión ortostática, cardíaca aguda, válvulas del corazón obstrucción o flujo urinario de significación hemodinámica, enfermedad arterial periférica en etapa terminal, terapia concomitante con un antagonista de α₁ o un agonista del receptor α₂. Antes de usar los fármacos β-bloqueantes en pacientes con feocromocitoma utilizar el tratamiento inicial con α-bloqueante (carvedilol exhibe un bloqueo de los receptores alfa y β, hay una experiencia suficiente falta para tratar el feocromocitoma) - debe ser tomada. Debido a la presencia de la formulación de lactosa y sacarosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la galactosa, fructosa, deficiencia de lactasa Lapp o alteración de la glucosa-galactosa, sacarosa-isomaltasa. No se ha establecido la seguridad y eficacia del carvedilol en niños y adolescentes menores de 18 años.

Los datos clínicos sobre la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas son inadecuados. Los β-bloqueadores reducen la perfusión placentaria, lo que puede provocar la muerte fetal intrauterina y el parto prematuro o prematuro. Además, los efectos secundarios (que incluyen hipoglucemia, bradicardia, depresión respiratoria e hipotermia) pueden ocurrir en el feto y el recién nacido. Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido en el período de posparto. Solo se puede usar durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y / o el bebé recién nacido. El tratamiento debe interrumpirse 2-3 días antes del parto esperado. Si esto no es posible, se debe observar al recién nacido durante los primeros 2 o 3 días. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.

Pacientes con insuficiencia cardíaca. Muy frecuentes: hiperglucemia (en pacientes diabéticos), edema periférico, hipervolemia, retención de líquidos, visión borrosa, edema periférico, bradicardia, hipotensión ortostática; náuseas, diarrea, vómitos, hinchazón de edema genital. Frecuentes: trombocitopenia leve, mareos. Poco frecuentes: estreñimiento. Raras: desmayos, bloqueo auriculoventricular completo, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, empeoramiento de la función renal.Pacientes con hipertensión y angina. Muy frecuentes: dolor y mareos, disminución del riego, bradicardia, hipotensión ortostática, dolor en las extremidades, fatiga. Frecuentes: hipercolesterolemia, náuseas, dolor abdominal, diarrea, disnea asmática. Raras: leve trombocitopenia, leucopenia, edema periférico, trastornos del sueño, depresión, parestesia, síncope, la congestión nasal, insuficiencia periférica circulatoria, estreñimiento, vómitos, disminución de la función renal, aumento de las transaminasas, reacciones de la piel (erupción alérgica, urticaria, prurito, y una reacción que se asemeja al liquen plano), lesiones psoriásicas. Muy raro: alteraciones visuales, irritación ocular; boca seca, dificultad para orinar, impotencia, dolor de pecho, bloqueo auriculoventricular, exacerbación de los síntomas en los pacientes que sufren de claudicación intermitente o síndrome de Raynaud. Los betabloqueantes también pueden provocar el inicio y la exacerbación de diabetes oculta y un control glucémico alterado. En raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones leves de carbohidratos durante el tratamiento con carvedilol.

Por vía oral. Adultos.Hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas o más. La dosis única máxima recomendada es de 25 mg, la dosis diaria recomendada más alta es de 50 mg. La preparación puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día, lo que puede ser una dosis suficiente para continuar el tratamiento. En ausencia de una respuesta adecuada, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas o más.Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas o más. La dosis diaria máxima recomendada es de 100 mg al día en 2 dosis divididas. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días. Luego, se recomienda continuar el tratamiento con una dosis de 25 mg 2 veces al día, que es la dosis diaria más alta recomendada.Insuficiencia cardíaca: el producto se usa en combinación con diuréticos, inhibidores de la ECA, preparaciones de digital y / o vasodilatadores. El paciente debe estar en un estado clínico estable (sin cambio de clase NYHA, sin hospitalización debido a insuficiencia cardíaca), y el tratamiento básico debe ser estable durante al menos 4 semanas antes del tratamiento con carvedilol. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección del ventrículo izquierdo disminuida, la frecuencia cardíaca debe ser superior a 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica superior a 85 mm Hg. La dosis inicial es 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si la dosis inicial es bien tolerada, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas o más, primero a 6.25 mg 2 veces al día, luego a 12.5 mg 2 veces al día, y luego hasta 25 mg 2 veces al día. Se recomienda aumentar la dosis al máximo nivel tolerado por el paciente. La dosis más alta recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con menos de 85 kg y 50 mg dos veces al día para pacientes que pesen más de 85 kg, siempre que la insuficiencia cardíaca no sea grave. El aumento de la dosis a 50 mg 2 veces al día se debe hacer con cuidado, con una estrecha observación médica. Al comienzo del tratamiento o durante la intensificación de la dosis, puede producirse un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y / o que toman dosis altas de diuréticos. Por lo general, esta no es una razón para interrumpir el tratamiento, pero la dosis no debe aumentarse. Después de comenzar el tratamiento con carvedilol o después de aumentar la dosis, el paciente debe ser supervisado por un médico / médico. Antes de aumentar cada dosis, se debe examinar a un paciente para detectar posibles signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación excesiva (p. Ej., Función renal, peso corporal, presión arterial, frecuencia cardíaca y ritmo). El deterioro de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos se debe tratar aumentando la dosis de diuréticos y la dosis de carvedilol no se debe aumentar hasta que el paciente se haya estabilizado. En caso de bradicardia o tiempo de conducción auriculoventricular prolongado, debe controlarse la concentración de digoxina en la sangre. En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en estos casos, el tratamiento a menudo puede continuarse con éxito y la dosis de carvedilol aumenta gradualmente. Si el carvedilol se suspende por más de 2 semanas, se debe reanudar el tratamiento a 3.125 mg dos veces al día y la dosis aumenta gradualmente según las recomendaciones anteriores. En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación debe determinarse individualmente, pero los datos farmacocinéticos no indican que sea necesario ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.
Sin embargo, se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen carvedilol con alimentos para disminuir la absorción y reducir el riesgo de hipotensión ortostática. Las tabletas deben beberse con la cantidad correcta de líquido.