Índice de drogas

Insuficiencia cardíaca crónica sintomática (clase II y III de la NYHA) en combinación con diuréticos, glucósidos digitálicos y / o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Hipertensión espontánea en monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Angina estable

1 tabl contiene 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg o 25 mg de carvedilol.

Drogas no selectivas que bloquean los receptores ß tipo adrenérgicos. También inhibe moderadamente los receptores de tipo adrenérgico a₁. Reduce la presión sanguínea al dilatar los vasos sanguíneos como resultado de la acción inhibidora sobre los receptores α-adrenérgicos₁. El fármaco reduce la resistencia vascular periférica al inhibir la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: isómero S (-) es responsable del bloqueo de los adrenérgicos beta-receptores, mientras que ambos enantiómeros - S (-) y R (+) muestran la misma actividad inhibidora sobre los receptores adrenérgicos de tipo A₁. Carvedilol es un antioxidante potencial, también tiene propiedades antiproliferativas. En pacientes con hipertensión, no hay aumento en la resistencia periférica total que se observa con agentes adrenolíticos que actúan exclusivamente sobre los receptores ß. La frecuencia cardíaca se reduce ligeramente. No afecta el flujo sanguíneo renal y la función renal, así como el flujo sanguíneo periférico. En pacientes con angina de pecho estable, el carvedilol actúa contra la angina de pecho, reduce la precarga y la consecuente carga cardíaca. En pacientes con disfunción ventricular izquierda y carvedilol insuficiencia cardíaca crónica mejorado indicadores hemodinámicos de la fracción de eyección del corazón aumentado y disminuido las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no afecta el perfil de lípidos en plasma y la concentración de electrolitos en la sangre. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y casi por completo del tracto gastrointestinal. La concentración máxima en la sangre ocurre después de 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Sufre primera pasada, la biodisponibilidad es de 25-30% para el R-isómero y 15% para S. forma metabolizada en el hígado, en parte para metabolitos activos. Medium T_0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente de la bilis (aproximadamente 60% con heces en forma de metabolitos), y en menor medida en la orina. El medicamento penetra la barrera placentaria.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca no compensada o grave (grado IV de la NYHA). Obstrucción de la vía aérea. Función hepática anormal clínicamente significativa. Broncoconstricción o asma bronquial en el pasado. Enfermedad pulmonar obstructiva. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (a menos que el paciente tenga un marcapasos cardíaco permanente). Bradicardia severa (por debajo de 50 / min). Shock cardiogénico Síndrome del seno enfermo y bloqueo sinoauricular. Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mm Hg). Acidosis metabólica Sin tratamiento farmacológico (al bloquear la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos) feocromocitoma. Aumento de la retención de líquidos con edema de hinchazón grande que requiere medicación inotrópica intravenosa.

En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos al aumentar la dosis de carvedilol. En este caso, aumentar la dosis de diurético y la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta la restauración de una condición clínica estable del paciente. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, en casos raros, descontinuarla. Estos episodios no excluyen la posibilidad de aumentar con éxito la dosis de carvedilol en el futuro. Se debe tener precaución cuando se use carvedilol en pacientes tratados con glucósidos digitálicos, ya que ambos medicamentos prolongan el tiempo de conducción auriculoventricular.Antes de iniciar la gente de tratamiento de carvedilol con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio, el paciente debe ser clínicamente estable y debe recibir un inhibidor de ACE para al menos los últimos 48 horas y la dosis de inhibidor de ACE debe ser constante durante al menos los últimos 24 horas. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con bradicardia (menos de 55 / min.), Reacciones de hipersensibilidad graves o, síndrome de Raynaud desensibilizado, angina Printzmetala, propenso a la contracción bronquitis reacción, diabetes, hipertiroidismo, insuficiencia renal y en los ancianos. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con un componente de broncoespasmo, no el uso de medicamentos orales o inhalados no deben usar carvedilol menos que los beneficios esperados son mayores que los riesgos potenciales. En pacientes con insuficiencia crónica cardiaca congestiva y una presión arterial sistólica baja (por debajo de 100 mm Hg), la cardiopatía isquémica, insuficiencia arterial sistémica y / o insuficiencia renal están en mayor riesgo de insuficiencia renal. Los pacientes con psoriasis deben considerar el beneficio del tratamiento con carvedilol y el riesgo de empeorar los síntomas de la psoriasis. Utilizar con precaución en pacientes con feocromocitoma, y ​​sólo después de haber bloqueado la actividad farmacológica de los receptores alfa-adrenérgicos. No se ha establecido la eficacia y seguridad del medicamento en pacientes menores de 18 años. El producto no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

No existe experiencia clínica con el fármaco en mujeres embarazadas. No debe administrarse a mujeres embarazadas a menos que los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto. Las mujeres tratadas con carvedilol no deben amamantar.

Muy frecuentes: mareos, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca, hipotensión, debilidad (fatiga). Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, la alteración de control de la glucosa en la sangre (hiperglucemia, hipoglucemia), los pacientes con diabetes, depresión, depresión del estado de ánimo, alteraciones visuales, reducción de la secreción de lágrimas (ojo seco), irritación de los ojos, bradicardia, edema, hipervolemia, el exceso de líquido, hipotensión ortostática, trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, la gravedad de la claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor de miembro, insuficiencia renal, y disfunción renal en pacientes con enfermedad generalizada vascular e insuficiencia renal (o), anomalías en la micción, dolor. trastornos del sueño, síncope, síncope, parestesias, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, reacciones cutáneas (por ejemplo, erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, picor, piel lesiones de psoriasis y del liquen plano tipo.), alopecia, Impotencia: Poco frecuentes. Raras: trombocitopenia, obstrucción nasal. Muy rara vez leucopenia, hipersensibilidad (reacción alérgica), aumento de la alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), y gamma-glutamil transferasa (GGT), los efectos secundarios graves en la piel (por ejemplo. El eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica ).

Por vía oral. La dosis debe ajustarse individualmente a las indicaciones y la eficacia del tratamiento, y en cada caso debe administrarse la dosis efectiva más baja.
Insuficiencia cardíaca crónica y sintomáticaCarvedilol se puede utilizar en la terapia de combinación en los casos donde los pacientes reciben establecieron dosis de mantenimiento de otros fármacos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática crónica; Poco antes del inicio del tratamiento debe ser evaluar el grado de insuficiencia cardíaca - en el caso de la insuficiencia cardíaca descompensada no debe iniciar la administración de carvedilol. La dosis inicial recomendada de 3.125 mg dos veces al día durante aproximadamente 2 semanas., La cual, en la buena tolerancia puede entonces ser aumentada a 6,25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis debe aumentarse a 12.5 mg o a 25 mg dos veces al día. Cada dosis posterior se debe aumentar gradualmente, no más frecuentemente que cada 2 semanas.La dosis máxima administrada dos veces al día para pacientes con bw. menos de 85 kg es 25 mg (dosis diaria total - 50 mg). En pacientes con presión arterial baja (por debajo de 100 mm Hg) antes del tratamiento y antes de cualquier aumento de la dosis, para determinar el grado de la insuficiencia cardíaca controlar la función renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.Hipertensión espontánea: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante 2 días. La dosis de mantenimiento efectiva en la mayoría de los pacientes es de 25 mg una vez al día. La dosis máxima diaria es de 50 mg en 1-2 dosis. Las dosis administradas después de 2 días de la dosis inicial se deben aumentar gradualmente cada 14 días. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 6,25 mg una vez al día (dosis máxima diaria: 50 mg en 1-2 dosis).
Angina estable: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. La dosis de mantenimiento recomendada es de 25 mg 2 veces al día.
En pacientes con insuficiencia renal cuya presión sistólica sanguínea es superior a 100 mm Hg, no es necesario ajustar la dosis.
Las tabletas deben beberse con la cantidad correcta de líquido. Los pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática crónica deben tomar las tabletas con alimentos.