Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina estable crónica Terapia de apoyo para la insuficiencia cardíaca estable con severidad moderada a severa.

1 tabl POWL. contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol.

Bloqueador vasodilatador β no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular como resultado del bloqueo selectivo de los receptores α₁-adrenérgico e inhibe el sistema renina-angiotensina debido al bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca; tiene un efecto estabilizador en las membranas celulares. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ atribuido al enantiómero S (-). En estudios en animales (in vitro yin vivo) y en algunos tipos de células humanas (in vitro) se han demostrado las propiedades antioxidantes del carvedilol. En pacientes hipertensos, la hipotensión no aumenta la resistencia periférica al mismo tiempo, como en el caso de los betabloqueantes selectivos. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo renal, la función renal y la resistencia periférica no cambian. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta los niveles en sangre de norepinefrina. En el tratamiento a largo plazo en pacientes con angina, carvedilol contrarrestaba la isquemia y reducía la gravedad del dolor; además, redujo la precarga y la poscarga de las cámaras del corazón. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva carvedilol tiene una influencia favorable sobre la hemodinámica y la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Carvedilol no tiene un efecto negativo en el perfil lipídico y en la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol después de la administración oral es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre se produce después de aproximadamente 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T_0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.

Hipersensibilidad al carvedilol u otros ingredientes. Insuficiencia cardíaca (grado IV de la NYHA), que requiere el uso de fármacos inotrópicos por vía intravenosa. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial. Deterioro clínicamente significativo de la función hepática. Asma bronquial Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. Bradicardia grave (<50 / min). Shock cardiogénico Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica <85 mm Hg). Acidosis metabólica Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Trastornos circulatorios periféricos severos. Uso intravenoso simultáneo de verapamilo o diltiazem. Período de lactancia.

El tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca crónica debe iniciarse cuando la condición del paciente es estable durante al menos 4 semanas de tratamiento estándar. La condición de los pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada debe estabilizarse. Los pacientes con insuficiencia cardíaca severa, el agotamiento hipovolémico o electrolito, ancianos o baja presión arterial basal deben ser monitorizados para aprox. 2 horas después de la primera dosis y después de la dosis se incrementa debido a la hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca y la presión arterial baja (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardiaca isquémica, aterosclerosis generalizada y (o) se observó la insuficiencia renal en el momento de tratamiento carvedilol empeoramiento transitorio de la función renal - actividad en estos pacientes, el aumento de la dosis debe ser monitoreada riñón; si se produce un deterioro significativo de la función renal, la dosis de carvedilol debe reducirse o suspenderse.En los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica que no toman medicamentos orales o inhalados, carvedilol se puede utilizar sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales asociados con el tratamiento - los pacientes deben ser monitoreados en el inicio del tratamiento y durante el ajuste de dosis. Carvedilol puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia aguda. En pacientes con diabetes e insuficiencia cardíaca concomitante, el uso de carvedilol puede afectar el control glucémico (el control regular de la glucosa es indicado). Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con reacciones de hipersensibilidad graves en pacientes con historia o desensibilizado (bloqueadores beta aumentan la sensibilidad a los alérgenos y empeoran la anafilaxis), enfermedad vascular periférica, Ist síndrome o bloqueo AV de Raynaud .. Particularmente utilizarse con precaución en pacientes con psoriasis (riesgo de reacciones cutáneas severas). No debe ser utilizado (insuficiente experiencia clínica) en pacientes con hipertensión inestable o secundaria, hipotensión ortostática, enfermedad cardíaca inflamatoria aguda, hemodinámicamente estenosis relevante de las válvulas del corazón o el tracto de salida del corazón, enfermedad arterial periférica en fase terminal o en pacientes que reciben antagonista concomitante de α₁-adrenérgico o agonista del receptor α₂adrenérgico. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles al carvedilol y deben controlarse cuidadosamente. Los pacientes que metabolizan lentamente debrisoquina deben controlarse cuidadosamente al comenzar el tratamiento. Debido a la formulación de lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa. La seguridad y eficacia del carvedilol en niños y adolescentes no se ha establecido.

Carvedilol no se recomienda durante el embarazo. Solo se puede usar durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y / o el bebé recién nacido. El tratamiento debe interrumpirse 2-3 días antes del parto esperado. Si esto no es posible, se debe observar al recién nacido durante los primeros 2 o 3 días. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.

En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica puede ocurrir muy frecuentes (≥1 / 10) - hipergilkemia, edema periférico, hipervolemia, retención de líquidos, alteraciones visuales, edema (generalizada órganos genitales periféricos), bradicardia, hipotensión ortostática, náuseas, diarrea, vómitos; común (≥1 / 100 a <1/10) - trombocitopenia benigna, mareo; poco frecuente (≥1 / 1000 a <1/100) - estreñimiento; raras (≥ 1/10 000 a <1/1000) - síncope, bloqueo atrioventricular completo, exacerbación de la insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal. En los pacientes con hipertensión y angina pueden ocurrir: muy frecuentes (≥1 / 10) - mareos, dolor de cabeza, disminución del lagrimeo, bradicardia, hipotensión ortostática, dolor en las extremidades, fatiga; (≥1 / 100, <1/10) - hipercolesterolemia, náuseas, dolor abdominal, diarrea; raras (≥1 / 10 000 <1/1000) - Mild trombocitopenia, leucopenia, edema periférico, trastornos del sueño, depresión, parestesia, síncope, insuficiencia circulatoria periférica, la congestión nasal, estreñimiento, vómitos, pérdida de la función renal, el aumento transaminasas en la sangre, reacciones de la piel (erupción cutánea alérgica, urticaria, prurito, y el planus-como liquen reacción), psoriasis; muy raras (≥1 / 10 000, incluyendo casos aislados) - visión borrosa, irritación de los ojos, boca seca, trastornos de la micción, la impotencia, la angina de pecho, bloqueo auriculoventricular, exacerbación de los síntomas en los pacientes que sufren de claudicación intermitente o Síndrome de Raynaud, disnea asmática en pacientes en riesgo. Los bloqueadores beta también pueden revelar diabetes latente, exacerbar la diabetes abierta y el control glucémico alterado. En raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones leves de carbohidratos durante el tratamiento con carvedilol.

Por vía oral.Hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días. Luego, el tratamiento puede continuarse con una dosis de 25 mg una vez al día.Si es necesario, la dosis puede aumentarse más a intervalos de al menos 2 semanas hasta la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg en 2 dosis. La preparación puede usarse sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de al menos 2 semanas.Angina estable crónica: la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días de tratamiento. Luego, la dosis recomendada de 25 mg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a intervalos de al menos 2 semanas hasta la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg en 2 dosis. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días; el tratamiento debe continuarse usando la dosis máxima recomendada de 25 mg 2 veces al día.Insuficiencia cardíaca: la dosis debe ser determinada individualmente y estrictamente controlada por el médico durante el período de aumento de la dosis. Se usa en combinación con diuréticos, inhibidores de la ECA, preparaciones digitálicas y / o vasodilatadores. El paciente debe encontrarse en un estado clínico estable (sin cambios en la NYHA, sin hospitalización debido a insuficiencia cardíaca), la terapia básica debe determinarse al menos con cuatro semanas de anticipación para comenzar el tratamiento con carvedilol. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección reducida del ventrículo izquierdo, la frecuencia cardíaca debe ser> 50 latidos / min, y la presión arterial sistólica> 85 mm Hg. Una dosis inicial de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si el paciente tolera esta dosis, que se puede aumentar gradualmente a una dosis de 6,25 mg 2 veces al día, manteniendo por lo menos de dos semanas de intervalos, y entonces la dosis de 12,5 mg 2 veces al día y 25 mg 2 veces al día. La dosis debe aumentarse a la dosis más alta tolerada por el paciente. La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con <85 kg y 50 mg dos veces al día en pacientes con > 85 kg, con la condición de que la insuficiencia cardíaca no sea grave. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día se debe realizar con precaución, bajo estrecha supervisión médica. Durante el aumento gradual de la dosis, la función renal, el peso corporal, la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la regularidad deben controlarse regularmente. En caso de interrupción del tratamiento carvedilol es más de 2 semanas., La terapia debe iniciarse a una dosis de 3.125 mg dos veces al día y después aumentar gradualmente la dosificación de acuerdo con lo anterior. recomendaciones. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar ajustar su dosis.
Las tabletas se pueden tomar con o sin alimentos, solo se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen tabletas con una comida.