Índice de drogas

Hipertensión arterial. Angina crónica y estable. Terapia de apoyo para insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a grave.

1 tabl contiene 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg o 25 mg de carvedilol. Las tabletas contienen lactosa y sacarosa.

Vasodilatador, un bloqueador beta no selectivo que reduce la resistencia periférica vascular debido al bloqueo selectivo de los receptores α₁ e inhibe el sistema renina-angiotensina mediante el bloqueo no selectivo de los receptores β. No muestra actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene un efecto estabilizador en la membrana celular. Carvedilol es un racemato de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen una actividad de bloqueo α-adrenérgico; bloqueo no selectivo de receptores β-adrenérgicos₁ y β₂ se asocia principalmente con el enantiómero S (-). Las propiedades antioxidantes del carvedilol han sido demostradas. En pacientes con hipertensión, la disminución de la presión arterial no va acompañada de un aumento en la resistencia periférica. La frecuencia cardíaca disminuye levemente; el volumen de eyección permanece sin cambios. El flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal y el flujo sanguíneo periférico permanecen normales. En pacientes hipertensos, carvedilol aumenta la concentración de norepinefrina en la sangre. En el tratamiento a largo plazo de pacientes con angina, el carvedilol mostró efectos antiisquémicos y analgésicos; además, redujo las cargas cardíacas iniciales y posteriores. En pacientes con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, efecto beneficioso carvedilol en hemodinámica y la fracción de eyección y las dimensiones del ventrículo izquierdo. No tiene un efecto adverso sobre el perfil lipídico y sobre la concentración de electrolitos en la sangre. La biodisponibilidad oral absoluta del carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre ocurre después de 1 hora. Se une a las proteínas plasmáticas en 98-99%. Se metaboliza en el hígado principalmente por oxidación del anillo aromático y glucuronidación. Se excreta principalmente de las heces, en una parte más pequeña es excretada por los riñones en forma de metabolitos. Medium T_0,5 es 6-10 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia cardíaca inestable y / o descompensada. Insuficiencia cardíaca clase IV de la NYHA que requiere administración intravenosa de fármacos inotrópicos. Enfermedad pulmonar obstructiva. Broncoconstricción o asma bronquial en el pasado. Función hepática anormal clínicamente significativa. Bloqueo ventricular secundario IIst. y III. (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente). Bradicardia severa (<50 latidos por minuto). Síndrome del nódulo enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular). Shock cardiogénico Hipotensión severa (presión arterial sistólica en sangre <85 mmHg). Principio de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica Trastornos circulatorios severos en arterias periféricas. Administración intravenosa simultánea de verapamilo o diltiazem.

En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, mientras que el aumento de la dosis de carvedilol trata de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos, aumentar la dosis de diuréticos, la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que alcanza la estabilización. A veces puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol y, en casos excepcionales, suspenderlo; esto no excluye aumentos de dosis posteriores. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y la insuficiencia cardíaca crónica con baja presión sanguínea (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardiaca isquémica, aterosclerosis generalizada y (o) con insuficiencia renal concomitante monitorear aumento de la dosis de la función renal, el tratamiento debe interrumpirse o reduzca la dosis si la función renal empeora. Antes de comenzar el tratamiento con Carvedilol, el paciente debe estar clínicamente estable y el paciente debe recibir un inhibidor de la ECA durante al menos 48 h antes de administrar carvedilol; Las dosis del inhibidor de ACE no deben cambiarse durante al menos 24 h antes de administrar carvedilol.Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y su tendencia a la broncoconstricción, la medicación oral o inhalado sin tratar, y sólo si los beneficios esperados superan los posibles riesgos. Los pacientes con tendencia a la broncoconstricción pueden experimentar problemas respiratorios. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente al comienzo del tratamiento y durante la intensificación de la dosis; la dosis de carvedilol debe reducirse si se produce broncoespasmo. Se debe tener precaución en pacientes con diabetes, como el carvedilol puede enmascarar o aliviar los síntomas iniciales de la hipoglucemia aguda. Los pacientes que toman insulina son medicamentos preferidos distintos de los betabloqueantes. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y diabetes, el uso de carvedilol puede tener como resultado un control deficiente de la glucosa en sangre. En pacientes diabéticos, la necesidad de un control regular de los niveles de glucosa en sangre al iniciar el tratamiento con carvedilol o el aumento de la dosis y la modificación apropiada de la terapia antidiabética. Los niveles de glucosa en sangre también deben controlarse cuidadosamente después de periodos prolongados de ayuno. Carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica (ß-bloqueantes pueden acelerar o agravar los síntomas de la insuficiencia arterial) y en pacientes con problemas de circulación en los vasos sanguíneos periféricos - el fenómeno de Raynaud (puede ser aumento de los síntomas). Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. Se debe tener precaución en pacientes sometidos a cirugía debido al efecto inotrópico negativo sinérgica de carvedilol y anestésicos. Si la frecuencia cardíaca del paciente cae por debajo de 55 latidos / minuto, la dosis de carvedilol debe reducirse. En pacientes con bloqueo cardíaco Ist. Carvedilol debe usarse con precaución debido a su efecto dromotrópico negativo. Debe utilizarse con precaución en pacientes con graves reacciones de hipersensibilidad en una entrevista y ser tratado odczulającemu como agentes bloqueadores beta pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. Los pacientes con psoriasis asociados con la terapia de fármacos bloqueadores beta en la entrevista, carvedilol deben administrarse sólo después de tomar en cuenta la relación riesgo-beneficio. Los pacientes que se ha encontrado que tienen un metabolismo lento de debrisoquina deben controlarse de cerca al comenzar el tratamiento. No existen datos sobre el uso de carvedilol en pacientes con feocromocitoma - tenga cuidado. No existe experiencia clínica con carvedilol en pacientes con angina de Prinzmetal angina de pecho - ten cuidado. Los pacientes que usan lentes de contacto deben ser informados sobre la posible reducción en la producción de lágrimas. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con, intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp raras o mala absorción de glucosa-galactosa. La formulación contiene sacarosa - no debe ser utilizado en pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de isomaltasa sacharazo glucosa o galactosa-deficiente.

No debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el flujo de sangre a través del cojinete, lo que puede resultar en la muerte fetal intrauterina, y el trabajo inmaduro o prematuro. El feto y el recién nacido pueden experimentar efectos secundarios (especialmente hipoglucemia y bradicardia). El riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en los recién nacidos en el período de posparto puede aumentar. No se recomienda amamantar mientras toma el medicamento.

Muy frecuentes: dolor y mareos, insuficiencia cardíaca, hipotensión, fatiga. Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, anemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, hiperglucemia e hipoglucemia en pacientes diabéticos, la depresión, la depresión del estado de ánimo, problemas de visión, disminución de la secreción de lágrimas (síndrome de ojo seco). irritación de los ojos, bradicardia, edema (incluyendo generalizadas, periféricos, los genitales, piernas), hipervolemia, sobrehidratación, hipotensión ortostática, trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías, la enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), falta de aliento, edema pulmonar, asma en pacientes de riesgo, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, dolor en las extremidades, la insuficiencia renal y la disfunción renal en pacientes con aterosclerosis generalizada y (o) con insuficiencia renal concomitante, anomalías en la micción, dolor. Poco frecuentes: trastorno del sueño, síncope, síncope, parestesia, bloqueo auriculoventricular, angina, estreñimiento, reacciones de la piel (por ejemplo.erupción alérgica, dermatitis, urticaria, prurito, psoriasis y lesiones liquenoides), pérdida de cabello, la disfunción eréctil. Raras: trombocitopenia, edema de la mucosa nasal, mucosa oral seca. Muy rara vez leucopenia, reacciones de hipersensibilidad, el aumento de ALT, AST y GGT, severa cutánea reacciones adversas (por ejemplo. El eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica). En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos al aumentar el carvedilol. Los Β-bloqueadores pueden causar diabetes latente, empeoramiento de la diabetes que está experimentando y empeoramiento del control de la glucosa en la sangre. Carvedilol puede causar incontinencia urinaria en las mujeres, que desaparece después de suspender el tratamiento.

Por vía oral.Hipertensión arterial. Carvedilol se puede usar para tratar la hipertensión solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos. Adultos: la dosis inicial es de 12.5 mg una vez al día durante 2 días, luego de 25 mg al día, si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente cada 2 semanas o en intervalos más largos. Se recomienda administrar el medicamento una vez al día; sin embargo, la dosis única máxima es de 25 mg, mientras que la dosis máxima diaria es de 50 mg. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 12.5 mg una vez al día, si es necesario, la dosis puede aumentar gradualmente cada 2 semanas o con menos frecuencia.Angina crónica y estable. Adultos, incluidos los ancianos: la dosis inicial es de 12.5 mg 2 veces al día durante 2 días, luego 25 mg 2 veces al día. La dosis máxima para pacientes de edad avanzada es de 25 mg 2 veces al día.Insuficiencia cardíaca. En la insuficiencia cardíaca moderada a grave, como un complemento de la terapia convencional con diuréticos, inhibidores de la ECA, glucósidos digitálicos y / o vasodilatadores. El paciente debe ser clínicamente estable (sin cambios en la NYHA, sin hospitalización debido a insuficiencia cardíaca), y el tratamiento primario puede estabilizarse al menos 4 semanas antes del tratamiento. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida, frecuencia cardíaca debe ser> 50 latidos / min y la presión sistólica de la sangre de presión> 85 mmHg. Una dosis inicial de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si la dosis es tolerada, se puede aumentar en intervalos de 2 semanas. 6,25 mg 2 veces al día, y luego 12,5 mg 2 veces al día y hasta 25 mg 2 veces al día. La dosis debe aumentarse a la dosis más alta tolerada. La dosis máxima para pacientes que pesen <85 kg es de 25 mg dos veces al día, para pacientes> 85 kg 50 mg dos veces al día, siempre que la insuficiencia cardíaca no sea grave. El aumento de la dosis a 50 mg dos veces al día debe llevarse a cabo cuidadosamente, bajo estrecha supervisión médica. Al comienzo del tratamiento y durante la intensificación de la dosis, puede producirse un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y / o que reciben dosis elevadas de diuréticos; esto generalmente no requiere la interrupción de la terapia, pero la dosis no debe aumentarse. Después de que se aumentó el inicio del tratamiento o la dosis, el paciente debe ser controlado por un médico / cardiólogo durante 2 h. Antes es necesario cada aumento de la dosis para examinar al paciente para posibles síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o los síntomas de la vasodilatación excesiva (por ejemplo. La función renal, el peso corporal, la presión sanguínea, frecuencia y regularidad de la frecuencia cardíaca). La gravedad de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos es tratada mediante el aumento de la dosis de la dosis de diurético de carvedilol no ser aumentado hasta la estabilización de su condición. En caso de bradicardia o tiempo de conducción auriculoventricular prolongado, primero se debe determinar la concentración de digoxina. Ocasionalmente, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o suspender temporalmente el tratamiento. Incluso en estos casos, el ajuste de la dosis de carvedilol a menudo puede continuarse. Si el carvedilol se suspendió por más de 2 semanas, el tratamiento debe reiniciarse a una dosis de 3.125 mg 2 veces al día y aumentar gradualmente.Grupos especiales de pacientes Los pacientes con insuficiencia hepática moderada pueden necesitar un ajuste de dosis.No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay datos suficientes sobre la eficacia y seguridad del carvedilol en niños y adolescentes menores de 18 años.El método de administración. Las tabletas deben tomarse con la cantidad correcta de líquido. Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tomar carvedilol con alimentos para disminuir la absorción y reducir el riesgo de hipotensión postural. Tabletas de 6.25 mg, 12.5 mg y 25 mg pueden dividirse en mitades.