forma estable de insuficiencia cardíaca crónica leve, moderada y grave, además del tratamiento básico estándar con inhibidores de la ECA, diuréticos, digoxina y en pacientes con volumen intravascular normal. Hipertensión Prevención de la angina estable. Disfunción ventricular izquierda (FEVI ≤40%) después de un infarto de miocardio.
ingredientes:
1 tabl contiene 6,25 mg, 12,5 mg o 25 mg de carvedilol. Las tabletas contienen lactosa y sacarosa.
acción:
Un betabloqueante no selectivo con propiedades vasodilatadoras y antioxidantes. El efecto vasodilatador es el resultado del bloqueo selectivo de los receptores α1adrenérgico. Carvedilol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros: ambos enantiómeros tienen la capacidad de bloquear los receptores α1el enantiómero de la izquierda agria es responsable de bloquear los receptores β-adrenérgicos. A través de la acción vasodilatadora de los resultados de carvedilol en una reducción de la resistencia periférica y, por resultados bloqueo del receptor beta en la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Como resultado, los pacientes con hipertensión, hay una disminución en la presión sanguínea sin un aumento en la resistencia periférica total observada en el caso de fármacos con sólo el β-bloqueante; la actividad del corazón se libera levemente; el flujo renal, la función renal y el flujo periférico no cambian. En pacientes con enfermedad isquémica, el carvedilol tiene efectos antiisquémicos y antianginosos y reduce la carga inicial y de seguimiento. En pacientes con función ventricular izquierda dañada o preparación insuficiencia cardíaca congestiva tiene un efecto beneficioso sobre los parámetros hemodinámicos mejorar fracción y tamaño de la eyección del ventrículo izquierdo. La biodisponibilidad absoluta de carvedilol es aproximadamente del 25%. La concentración máxima en la sangre se produce aproximadamente 1 hora después de la administración. Se une a 98-99% de proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, en parte a metabolitos activos. Medium T0,5 es de 6 a 10 h. Se excreta principalmente en la bilis, y en menor medida en la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia cardíaca inestable y / o descompensada. Un trastorno hepático clínicamente manifiesto. Bloqueo auriculoventricular IIst. o III. (excepto para pacientes con un marcapasos cardíaco implantado permanentemente). Bradicardia severa (<50 latidos por minuto). Síndrome sinusal del paciente (incluido bloqueo sinoauricular). Hipotensión severa (presión arterial sistólica arterial <85 mmHg). Shock cardiogénico Broncoespasmo o asma. Retención de líquidos significativa o congestión cardíaca que requiere la administración intravenosa de fármacos inotrópicos positivos. Acidosis metabólica Feocromocitoma (a excepción de los pacientes tratados con éxito con α-bloqueantes).
Precauciones:
Usar con digital en pacientes con hipertensión e insuficiencia cardíaca crónica. Antes de comenzar el tratamiento con Carvedilol, es necesario que el paciente sea estable clínicamente y recibir el tratamiento con inhibidor de la ECA durante al menos 48 h y una dosis de inhibidor de ACE fue estable durante los últimos 24 h. Pacientes con EPOC con un componente en forma de broncoespasmo, no son tratados con medicamentos orales o inhalados, carvedilol se debe utilizar con precaución y sólo si los beneficios potenciales superan los riesgos del producto. Los pacientes con tendencia a la broncoconstricción pueden experimentar dificultad respiratoria como resultado de una mayor resistencia en las vías respiratorias. Al iniciar el tratamiento y aumentar la dosis de carvedilol, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Si se presentan síntomas de espasmo bronquial, la dosis de carvedilol debe reducirse. Se recomienda precaución cuando se trata a pacientes con diabetes. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial (presión arterial sistólica <100 mmHg), enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad vascular diseminada e insuficiencia renal (o), deterioro de la función renal.Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica, bradicardia (reducir la dosis de carvedilol en un valor <55 latidos / min), pacientes con angina de Prinzmetal tipo angina con graves reacciones de hipersensibilidad en el pasado o en el proceso de desensibilización en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, el equipo de Raynaud). Usar con precaución en pacientes con sospecha de feocromocitoma. En pacientes con feocromocitoma, antes de tomar β-bloqueador debe iniciar la alimentación α-bloqueante. Los pacientes con psoriasis asociados con la administración de bloqueadores beta, la formulación solamente se pueden administrar después de una evaluación de la evaluación de riesgo-beneficio. Carvedilol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo. La anestesia general en pacientes que reciben carvedilol debe administrarse con precaución. Debe ser cuidadosamente monitorizar el ECG y la presión arterial cuando se administra simultáneamente, antagonistas de calcio, verapamilo o de tipo diltiazem o otros fármacos antiarrítmicos. La seguridad y eficacia del medicamento en niños menores de 18 años no han sido evaluadas. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa. Debido al contenido de sacarosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción, mala absorción de glucosa o galactosa, o isomaltasa sacharazo.
Embarazo y lactancia:
La preparación no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios esperados del tratamiento superen los riesgos potenciales. Medicamentos bloqueadores beta disminuyen el movimiento del cojinete, lo que puede resultar en la muerte fetal intrauterina, nacimiento prematuro y prematura. En el feto puede ocurrir, entre otros hipoglucemia y bradicardia. En el recién nacido, existe un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares en el período de posparto. No debe amamantar mientras usa carvedilol.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: dolor de cabeza, mareos, insuficiencia cardíaca, hipotensión, astenia. Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, anemia, aumento de peso, la hipercolesterolemia, la alteración del control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente, la depresión, la depresión del estado de ánimo, problemas de visión , ojo seco, irritación de los ojos, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos, la hipotensión ortostática, extremidades frías, enfermedad vascular periférica, la gravedad de la claudicación intermitente, síndrome de Raynaud, falta de aliento, edema pulmonar y el asma en susceptible individuos, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, insuficiencia renal y la función renal reducida en los pacientes con enfermedad diseminada vascular e insuficiencia renal (o), trastornos de la micción, dolor. Poco frecuentes: trastornos del sueño, presíncope, síncope, parestesia, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho, reacciones de la piel (por ejemplo, erupción alérgica, dermatitis, urticaria, prurito, lesiones de la piel se asemejan a la psoriasis o el liquen plano.), Pérdida de cabello, la disfunción eréctil. Raras: trombocitopenia, congestión nasal, sequedad de la mucosa oral. Muy raros: leucopenia, reacciones de hipersensibilidad, el aumento de ALT, AST y GGT, reacciones severas de la piel (es decir, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, epidérmica tóxica separación necrosis), la incontinencia urinaria en las mujeres. El riesgo de reacciones adversas asociadas con el uso de carvedilol es comparable a todas las indicaciones, las excepciones se describen a continuación. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, mientras que el aumento de la dosis de carvedilol puede conducir a un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y la retención de líquidos. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y baja presión arterial, enfermedad cardíaca coronaria, enfermedad vascular diseminada e insuficiencia renal (o) durante el tratamiento con deterioro transitorio carvedilol de la función renal. Los efectos secundarios en trastornos de la función ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio - eventos adversos con una frecuencia> 2% en el grupo de carvedilol o con una frecuencia mayor que en la anemia brazo de placebo, insuficiencia cardiaca, bradicardia, diarrea, dispepsia, edema periférico , dolor, debilidad, bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, la hiperglucemia, mareos, desmayos, depresión, insuficiencia renal, disnea, edema pulmonar, hipotensión, hipertensión, trastornos vasculares periféricos, hipotensión ortostática.Los efectos secundarios en el tratamiento de la hipertensión y el tratamiento crónico de la enfermedad isquémica del corazón - común: dolor de cabeza, mareos, fatiga, bradicardia, hipotensión ortostática, el asma y la falta de aliento en pacientes susceptibles, náuseas, dolor abdominal, diarrea, dolor en las extremidades, disminución del lagrimeo, irritación de los ojos . Poco frecuentes: estado de ánimo deprimido, trastorno del sueño, parestesias, desmayos, extremidades frías, enfermedad vascular periférica, el endurecimiento de la claudicación, fenómeno de Raynaud, bloqueo auriculoventricular, angina de pecho (incluyendo dolor en el pecho), signos de insuficiencia cardíaca, edema periférico, (erupción por ejemplo., dermatitis alérgica, urticaria, picor) estreñimiento, vómitos, reacciones cutáneas, impotencia, trastornos visuales. Raras: sensación de una nariz tapada. En casos particulares: aumento de ALT, AST y GGT, trombocitopenia, leucopenia, sequedad de boca, micción anormal.
dosis:
Por vía oral. Adultos.Sintomático, insuficiencia cardíaca crónica. Al comenzar el tratamiento con la preparación, el paciente debe ser estable, sin la necesidad de diuréticos intravenosos y altos rasgos de conducción. Cada decisión de aumentar la dosis debe tomarla un médico con experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y precedido por la evaluación de la situación clínica del paciente. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA clase III y IV) de causa desconocida, las contraindicaciones relativas (bradicardia sintomática o presión arterial baja), se sospecha que tienen asma o enfermedad pulmonar grave y en pacientes intolerantes de pequeñas dosis, o que tienen β previamente no aplicado -adrenolítico debido a los síntomas: el tratamiento debe realizarse bajo estricta supervisión de un especialista, preferentemente en un entorno hospitalario. En pacientes tratados con inhibidores de la ECA y diuréticos (o) y (o) la digoxina, la dosis de estos fármacos debe fijarse antes de la administración de carvedilol. Una dosis inicial de 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si se tolera bien, la dosis debe aumentarse gradualmente a intervalos de 2 semanas. La dosis de 6,25 mg a 2 veces al día, seguido de 12,5 mg de 2 veces al día hasta una dosis de 25 mg 2 veces al día. La dosis debe aumentarse hasta el valor más alto tolerado por el paciente. La dosis máxima en todos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave y en pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada. <85 kg es 25 mg 2 veces al día. En pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada. > 85 kg, la dosis máxima recomendada es de 50 mg 2 veces al día. En pacientes con presión arterial sistólica <100 mmHg, puede producirse un empeoramiento de la función renal y / o cardíaca al aumentar la dosis. Por lo tanto, antes de cada dosis aumentar estos pacientes deben controlar la función renal, y para evaluar si existen síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o relacionados con la vasodilatación. Transient empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, los síntomas asociados con la vasodilatación o la retención de líquidos se puede ajustar mediante el ajuste de la dosis de diurético o un inhibidor ACE, o modificar o interrumpir temporalmente el tratamiento con carvedilol. En este grupo de pacientes, la dosis de carvedilol no debe aumentarse hasta que la situación clínica se estabilice. En el caso de interrupción de la terapia con un período de más de 2 semanas. El tratamiento debe ser reiniciado a una dosis de 3.125 mg dos veces al día, a continuación, aumentar la dosis de acuerdo con las recomendaciones anteriores.Hipertensión. La dosis inicial es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros 2 días, luego la dosis debe aumentarse a 25 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes, esta es una dosis suficiente, pero si es necesario, se puede aumentar a una dosis máxima de 50 mg una vez al día o en dosis divididas. La dosis debe aumentarse en intervalos de 2 semanas. En dosis inicial ancianos de 12,5 mg por día en ausencia de un efecto satisfactorio, la dosis se puede aumentar gradualmente a la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg una vez al día o en dosis divididasAngina de pecho. La dosis inicial es de 12.5 mg 2 veces al día durante los primeros 2 días, luego la dosis recomendada es de 25 mg 2 veces al día. En pacientes de edad avanzada, la dosis máxima diaria es de 50 mg en dosis divididas.En pacientes con presión arterial sistólica> 100 mmHg y con insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.Disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio. El tratamiento puede iniciarse en pacientes cuyo estado hemodinámico es estable y no se establece la retención de líquidos. En el ensayo clínico, el tratamiento se inició 3 a 21 días después del inicio del infarto agudo de miocardio. En pacientes que han tenido un historial de infarto de miocardio con disfunción ventricular izquierda, la dosis inicial es de 6,25 mg dos veces al día. Después de la primera dosis, el paciente debe ser observado durante 3 horas. La dosis debe aumentarse cada 3-10 días a la dosis de 12.5 mg dos veces al día, y luego a una dosis de 25 mg dos veces al día. En pacientes intolerantes a la dosis inicial de 6,25 mg dos veces al día, debe reducirse a 3.125 mg 2 veces al día y utilizarse durante 3-10 días. Si la dosis es bien tolerada, debe aumentarse a 6.25 mg dos veces al día, y luego gradualmente a 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse hasta el valor más alto tolerado por el paciente. Las tabletas deben tomarse con líquido. Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica deben tomar el medicamento durante una comida.