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taquicardia supraventricular (excepto para las bandas pre-excitación) y un rápido control de la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular o aleteo durante el período perioperatorio después de la operación, o en otras circunstancias en las que se desea un control a corto plazo de la frecuencia ventricular mediante el uso de un fármaco de acción corta. La taquicardia y la hipertensión ocurre en el período perioperatorio y taquicardia sinusal no controlada, si, en opinión de un ritmo cardíaco rápido médico requiere intervención específica. La preparación no está indicada en condiciones crónicas.

1 ml de solución acuosa contiene 10 mg de hidrocloruro de esmolol.

Inhibidor similar al corazón de los receptores β administrados por vía parenteral. En dosis terapéuticas, el esmolol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca significativa y no tiene propiedades estabilizadoras de la membrana (anestesia local). Sobre la base de las propiedades farmacológicas de esmolol tiene una acción rápida y corta, su dosis puede ser rápidamente adaptada: después de la administración de una alta dosis de la concentración plasmática inicial en estado estacionario se alcanza en 5 min (sin dosis inicial dentro de 30 min); sin embargo, el efecto terapéutico se logra más rápido que la concentración plasmática constante. La velocidad de infusión se puede ajustar para obtener el efecto farmacológico deseado. hidrocloruro de esmolol llama a la típica hemodinámica β-bloqueante y electrofisiológico: reducción de la frecuencia cardiaca en reposo y el ejercicio, de liberación acelerada por la frecuencia cardíaca isoprenalina, se extiende el período refractario en el nodo sinovial, atrioventricular prolongada, prolonga auriculoventricular en durante el ritmo sinusal normal y con la estimulación auricular sin demora en un manojo His-Purkinje, prolongación del intervalo PR, la IIST bloqueo auriculoventricular llamada., la prolongación del periodo refractario funcional y cámaras auriculares, el efecto inotrópico negativo con una reducción en la fracción de eyección, una reducción en la presión arterial. T_0,5 en la fase de distribución del medicamento es muy corto, aproximadamente 2 minutos. El hidrocloruro de esmolol es metabolizado por esterasas a metabolitos ácidos y metanol. Esto se hace por hidrólisis del grupo éster por esterasas en glóbulos rojos. El hidrocloruro de esmolol se une en un 55% a las proteínas plasmáticas. T_0,5 en la fase de eliminación después de la administración intravenosa es de aproximadamente 9 minutos. clorhidrato de esmolol es eliminado por los riñones parcialmente sin cambios (menos de 2% de la cantidad utilizada), en parte en forma de un metabolito ácido que tiene un débil (menos de 0,1% de esmolol) la actividad de los agentes bloqueadores beta. El metabolito ácido se excreta en la orina y su T_0,5 es aproximadamente 3.7 horas.

Hipersensibilidad al hidrocloruro de esmolol o a cualquiera de los excipientes. Bradicardia severa (menos de 50 latidos / min). Síndrome del "seno enfermo"; trastornos graves de la conducción del nódulo auriculoventricular (sin marcapasos); lado auriculoventricular IIst. o III ... Choque cardiogénico. Hipotensión severa Insuficiencia cardíaca pública. Feocromocitoma no tratado. Hipertensión pulmonar. Ataque asmático agudo. Acidosis metabólica

Se recomienda suspender la infusión gradualmente debido al riesgo de taquicardia "por rebote". El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes o hipoglucemia como empeoramiento de la hipoglucemia es menor que la observada en el caso de menos β-bloqueador cardioselectivo y ß-bloqueantes pueden enmascarar los síntomas que anuncian la hipoglucemia, como la taquicardia (pero no para el mareo y la transpiración severa ). En pacientes con presión arterial sistólica baja, se debe tener especial cuidado al ajustar la dosis y durante la infusión de mantenimiento. Se recomienda el monitoreo continuo de la presión arterial y del ECG en todos los pacientes tratados con esmolol. En caso de hipotensión, la velocidad de infusión debe reducirse o, si es necesario, suspenderse. Debido al efecto negativo sobre el tiempo de conducción, los betabloqueantes deben administrarse con precaución a los pacientes con bloqueo cardíaco.Los pacientes ancianos deben ser tratados con precaución, comenzando con dosis más pequeñas, pero la tolerancia en los ancianos es generalmente bueno. bloqueadores beta pueden aumentar el número y la duración de la angina en pacientes con angina de Prinzmetal debido a la vasoconstricción coronaria a través de la α receptor. Los β-bloqueantes no selectivos no deben usarse en estos pacientes y la β selectiva₁-adrenolíticos solo con extrema precaución. En el primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca, el esmolol debe suspenderse. Aunque la abstinencia puede ser suficiente debido a la corta vida media del esmolol, también se debe considerar un tratamiento apropiado. La decisión de usar esmolol para controlar la respuesta ventricular en pacientes con arritmias supraventriculares debe llevarse a cabo con cuidado cuando el paciente está hemodinámicamente ineficiente o tomar otros fármacos que reducen la totalidad o cualquiera de los siguientes: la resistencia periférica, el llenado del corazón, la contractilidad miocárdica o conducción de impulsos eléctricos en el músculo miocardio. A pesar del rápido inicio de acción y trastornos de nivelación por esmolol, varios casos de muertes reportadas en los estados clínicos complejos en los que probablemente se utilizó esmolol para controlar la frecuencia ventricular. En general, los β-bloqueadores no deben usarse en pacientes con bronquitis obstructiva. Debido a la selectividad hacia el receptor β₁ y facilidad de titulación, esmolol debe usarse con precaución en pacientes con bronquitis obstructiva. Sin embargo, debido a la selectividad de β₁ no está completo, el esmolol debe valorarse cuidadosamente para obtener la dosis efectiva más baja. En el caso de broncoespasmo, la infusión debe interrumpirse inmediatamente, y si es necesario, dar antagonista del receptor β₂. Si ya usas un medicamento que estimula el receptor β₂, es posible que necesite volver a evaluar la dosis de este medicamento. Esmolol debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de sibilancias y asma bronquial. Los pacientes con psoriasis o una historia de la psoriasis, la administración de clorhidrato de esmolol deben ser considerados cuidadosamente. En los pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), bloqueadores beta se deben utilizar con precaución ya que pueden gravedad de estos trastornos. Si el ritmo cardíaco cae por debajo de 50-55 latidos / min en reposo y el paciente experimenta síntomas relacionados con la bradicardia, la dosis debe ser reducida. Los β-bloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. La infusión de una solución de 20 mg / ml se asoció con irritación venosa significativa y tromboflebitis. La extravasación de una solución de 20 mg / ml puede provocar reacciones locales graves y el riesgo de necrosis cutánea. También se informaron reacciones locales después de la infusión de 10 mg / ml. Por lo tanto, se deben evitar las infusiones en venas pequeñas o agujas de mariposa. La seguridad y eficacia del hidrocloruro de esmolol no se ha establecido en niños menores de 18 años).

Esmolol no se recomienda durante el embarazo. Basado en los efectos farmacológicos más tarde en el embarazo deberían tenerse en cuenta los efectos sobre el feto o recién nacido (en particular, hipoglucemia, hipotensión y bradicardia). Los β-bloqueantes reducen la circulación en la placenta. Si se considera necesario el tratamiento con esmolol, se debe controlar el flujo sanguíneo placentario uterino y el desarrollo fetal. El bebé recién nacido debe ser monitoreado de cerca. No se recomienda amamantar al usar esmolol.

Muy a menudo: sudoración profusa, hipotensión. Frecuentes: parestesia, trastornos de la atención, głowy1 mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, debilidad, fatiga, reacciones en el lugar de la inyección, reacciones en la inflamación en el lugar de infusión en el sitio de infusión, induración en el sitio de infusión, la depresión, la ansiedad, estado de enredo, excitación. Poco frecuentes: convulsiones, síncope, disgeusia, trastornos del habla, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, alteraciones visuales, broncoespasmo, sibilancias, falta de aliento, congestión nasal, edema pulmonar, estertores, indigestión, estreñimiento, boca seca, dolor abdominal , retención urinaria, eritema y pigmentación de la piel (en conjunción con reacciones locales a las inyecciones, y la infusión), dolor musculoesquelético, isquemia periférica, palidez, rubor, dolor en el pecho, hinchazón, dolor, sensación de ardor en el sitio de infusión, fiebre y escalofríos .trastornos del pensamiento Muy raro: paro sinusal, asistolia, necrosis por extravasación y tromboflebitis (debido a reacciones de inyección local e infusión). Desconocido: psoriasis.

Adultos. Taquiarritmia supraventricular. La dosis debe determinarse individualmente. Se requiere la dosis inicial, seguida de la dosis de mantenimiento. La dosis efectiva de hidrocloruro de esmolol es 50-200 μg / kg / min, aunque también se ha usado una dosis alta tal como 300 μg / kg / min. En varios pacientes, la dosis efectiva media fue de 25 μg / kg / min.Esquema de comenzar y mantener el tratamiento. Dosis de carga, infusión de 500 μg / kg / min durante 1 min, luego 50 μg / kg / min durante 4 min. si hay una respuesta, mantenga la infusión a 50 μg / kg / min. Si la respuesta es inadecuada en 5 minutos, repita 500 μg / kg / min durante 1 minuto, aumente la infusión de mantenimiento a 100 μg / kg / min durante 4 minutos. Si hay una respuesta, mantenga la infusión a 100 μg / kg / min. Si la respuesta es inadecuada dentro de los 5 min, repita 500 μg / kg / min durante 1 minuto, aumente la infusión de mantenimiento a 150 μg / kg / min durante 4 min. Si hay una respuesta, mantenga la infusión a 150 μg / kg / min. Si la respuesta es inadecuada, repetición de 500 μg / kg / min durante 1 min. Incrementando la infusión de mantenimiento a 200 μg / kg / min y mantenimiento. Una vez que alcanza el ritmo cardíaco deseado o punto final para una seguridad (por ejemplo .. La presión arterial baja), omita infusión de carga y reducir la infusión dosis de mantenimiento escalada de 50 mg / kg min para 25 mg / kg min durante o menos. Si es necesario, el intervalo entre los pasos de titulación se puede aumentar de 5 a 10 min. Las dosis de mantenimiento superiores a 200 μg / kg / min no mostraron un aumento significativo en los beneficios, y no se investigó la seguridad de las dosis superiores a 300 μg / kg / min. Si se presentan efectos secundarios, la dosis de esmolol puede reducirse o suspenderse. Las reacciones adversas farmacológicas deberían resolverse en 30 min. Si se desarrolla una reacción en el sitio de infusión, use un sitio de infusión diferente y se debe tener cuidado para evitar la extravasación. No se han realizado estudios sobre la administración de infusión de esmolol durante más de 24 horas. Las infusiones de más de 24 horas se deben usar con precaución. Después de la retirada brusca del esmolol en pacientes informaron no hay síntomas de abstinencia que se producen después de la retirada repentina de la β-bloqueante de uso a largo plazo en pacientes con cardiopatía isquémica. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se suspenda abruptamente la infusión de esmolol en pacientes con cardiopatía isquémica.Taquicardia perioperatoria e hipertensión. Durante el tratamiento de taquicardia y / o hipertensión en el período perioperatorio, se pueden usar los siguientes regímenes de dosificación. 1. En el caso de tratamiento de intraoperatoria - durante la anestesia como se requiere para el control inmediato, la inyección de 80 mg bolo realizado durante 15 a 30 segundos, seguido de una infusión de 150 mg / min kg para. Adaptación de la velocidad de infusión según sea necesario a 300 μg / kg / min. 2. Después de despertar de la anestesia se debe dar una infusión de 500 mg / kg min durante un máximo de 4 min, seguido de infusiones de 300 mg / min kg para. 3. En el período postoperatorio, cuando es el momento de ajustar la dosis debe ser dado 500 mg / kg min para una dosis de carga dentro de 1 minuto antes de cada paso de titulación para lograr un rápido inicio de acción. Utilice los pasos de valoración 50, 100, 150, 200, 250 y 300 μg / kg / min durante 4 min, deteniéndose al efecto terapéutico deseado.Reemplazo de la terapia de esmolol con medicinas alternativas. Después del control adecuado de la frecuencia cardíaca y el estado clínico estable, se puede realizar la transición a fármacos alternativos (antiarrítmicos y antagonistas de los canales de calcio). Cuando esmolol se sustituye con medicamentos alternativos, el médico debe examinar cuidadosamente la etiqueta para la alternativa, el esmolol dosis debe reducirse como sigue: 1) Durante la primera hora después de la primera dosis de un medicamento alternativo, la velocidad de infusión de esmolol reducirse a la mitad (50%). 2) Después de la segunda dosis del medicamento alternativo, se debe controlar la respuesta del paciente y si el control satisfactorio persiste durante la primera hora, la infusión de esmolol debe suspenderse.Información adicional sobre la dosis. Cuando se alcanza el efecto de tratamiento deseado o punto final de seguridad (por ejemplo, presión arterial reducida), la dosis de carga debe omitirse y el incremento de la dosis de infusión debe reducirse a 12.5-25 μg / kg / min. Además, si es necesario, aumente el intervalo entre los pasos de titulación de 5 a 10 minutos. La preparación debe descontinuarse si la frecuencia cardíaca y la presión arterial se acercan o superan rápidamente los límites de seguridad, y luego, cuando la frecuencia cardíaca y la presión sanguínea vuelvan al nivel aceptable, reanude la administración a una dosis más baja sin una infusión de carga. En pacientes con insuficiencia renal, se requiere precaución cuando se infunde esmolol porque el metabolito ácido se excreta a través de los riñones. La excreción de metabolito ácido se reduce significativamente en pacientes con función renal alterada, con una semivida prolongada 10 veces mayor que en condiciones normales, y una concentración plasmática notablemente elevada.